发热是机体的一种防御反应，也是诊断 疾病的依据之一。因此，不宜见热就解。由 于 T 过高能消耗体力，并引起头痛、失眠、惊 厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年 老体弱慎防虚脱。 解热镇痛抗炎药是一类化构不同，但都 可抑制体内前列腺素（ PG ）合成，具有解热 镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊.

Presentation on theme: "发热是机体的一种防御反应，也是诊断 疾病的依据之一。因此，不宜见热就解。由 于 T 过高能消耗体力，并引起头痛、失眠、惊 厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年 老体弱慎防虚脱。 解热镇痛抗炎药是一类化构不同，但都 可抑制体内前列腺素（ PG ）合成，具有解热 镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊."— Presentation transcript:

1 发热是机体的一种防御反应，也是诊断 疾病的依据之一。因此，不宜见热就解。由 于 T 过高能消耗体力，并引起头痛、失眠、惊 厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年 老体弱慎防虚脱。 解热镇痛抗炎药是一类化构不同，但都 可抑制体内前列腺素（ PG ）合成，具有解热 镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊 抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎 药区别，又称为非甾体抗炎药。

2 1 ．解热作用 特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与 氯丙嗉不同） 机理：抑制 PG 合成有关。（ PG 是致热物质） 发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白 细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型 也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不 必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、 失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要 的，退烧是对症，应着重对因治疗。 与氯丙嗪不同，氯丙 嗪直接抑制下丘脑体 温调节中枢的调节功 能，在物理降温配合 下，可降低高热和正 常体温。

3 2 ．镇痛作用 （ 1 ）中等度镇痛作用，临床主要用头痛、 牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及 平滑肌绞痛无效。 （ 2 ）镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和 成瘾性。 （ 3 ）作用机理：抑制炎症部位 PG 合成，作用 部位在外周。 3 ．抗炎作用 PG 既是致痛物质，又是致炎物质，这类 药物通过抑制 PG 合成达到抗炎作用。 疼痛疼痛 痛的产生： 组织损伤 炎症刺激 致炎致痛 物质释放 增多 提高痛觉对 致炎致痛物 质的敏感性 刺激感觉 神经末梢

4 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图

5 COX-1COX-2 生成固有的需经诱导 功能生理学： 生理学：妊娠时， PG 生 成增加 保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、 PG 及其他致炎介质，引 起炎症 调节血小板聚集（ TXA 2 ） 调节外周血管阻力（ PGI 2 ） 调节肾血流量分布（ PGI 、 PGE ） 抑制剂 选择性 吲哚美辛、阿司匹林、 吡罗昔康 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠 美洛昔康、尼美舒利、 萘丁美酮

6 按照结构可分为以下几类： 1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。

7 [ 作用和用途 ] 1 ．解热镇痛及抗风湿 常用剂量（ 0.5g ）具 有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成 复方（ APC 、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉 痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 大剂量（ 3-5g ）有明显消炎抗风湿， 使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓 解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选 药之一。 引入 阿司 匹林 的故 事！

8 2 ．抗血栓形成 小剂量（ 50~100mg ）阿司匹林可用 于防止血栓形成（心梗、脑血栓） 机理：小剂量 → TXA2 ↓ （血小板）、（血管 内皮） PGI2↑ （抗聚集） 大剂量 → 抑制血管内皮 PG 合成酶， PGI2↓ （促聚集）

9 3 ．其他 最近报道，脑内 COX-2 过度表达与老 年性痴呆有关，认为每天服用 100mg 对老年 痴呆发生有阻遏作用。 老年痴呆 图片

10 1 ．胃肠道反应 最常见，口服直接刺激胃粘 膜引起上腹不适，恶心、呕吐，饭后服用， 将药片嚼碎可减轻，抗风湿剂量（高浓度） 可刺激延脑催吐化学感受区（ CTZ ）也可致 恶心、呕吐。 PGs 对胃粘膜有保护作用，抑制 PGs 合 成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。

11 2 ．凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制 血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量 可抑制肝脏合成凝血酶原（ Vitk 对抗）。 3 ．过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤 粘膜过敏反应，罕见 “ 阿司匹林哮喘 ” 是由于抑 制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三 烯生成过多所致。

12 4 ．水杨酸反应 剂量过大（ 5g/d ）时，可出 现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力 减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的 表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿 液，加速排泄。 5 ．瑞夷 (Reye) 综合征 国外报道，病毒感染 伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发 生 Reye 综合症危险，表现严重肝功能不良 合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。

13 6. 药物相互作用： 本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用，可使游 离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用， 易致出血； 本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素抗炎作用 增强，但可诱发和加重溃疡； 本药与口服降糖药（甲磺丁脲）合用，可增强其 降血糖作用，易致低血糖反应。 与呋噻米合用，可使后者排泄减慢，易致蓄积中 毒。

14 对乙酰氨基酚为非那西丁的体内代谢产物，非那 西丁毒性大（肾脏及血红蛋白），已不单用。 [ 特点 ] 1. 无抗炎、抗风湿作用； 2. 解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较弱， 常用于感冒 发热、头痛等，常参与组成复方制剂。 3. 胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小； 4. 过量（成人 1 次 10 ~ 15g ）急性中毒可致肝损伤甚至 肝坏死； 快克： 感叹号： 感康： 白加黑：

15 [ 特点 ] 1. 为最强的 PG 合成酶抑抑制药之一，有显著解 热、镇痛、抗炎、抗风湿作用； 2. 本品 1963 年用于临床，具有较强的解热镇痛、 消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他 药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风 湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、 骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的 发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反 应多见，且严重。

16 作用特点 ： 1. 解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用较 强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。 2. 对胃肠道刺激小，病人易耐受 3. 偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药。 布洛芬缓解胶囊 —— 芬必得 常用于镇痛

17 特点： 1. 抗风湿作用强而解热作用较弱，用于风湿 性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎； 2. 促进尿酸的排泄，可用于急性痛风； 3. 毒性大，不良反应多，已少用。

18 萘普生（ naproxen ）、酮洛芬（ ketoprofen ） 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似。 吡罗昔康（ piroxicam ）、美洛昔康（ meloxicam ） 为同类药。 作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节 炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易 耐受，血浆 t(1/2) 长（ 36-45h ），速效、强效、 长效，用量小，每天服 1 次（ 20mg ）。 美洛昔康对 COX-2 具有选择性抑制作用，其 抗炎作用强而副作用小，适应症与吡罗昔康同。 用于风湿性及类风湿性关节炎，多种原因疼痛， 痛风. [ 应用注意 ] 1. 本药对症不对因，在对症治疗时要明确病因。 2. 有过敏史的患者慎用。 3. 不良反应较大，除风湿病外，一般用药不超过 1 周。 4. 冠心病或脑血栓的患者，一般用小剂量 (50mg) 。

19 尼美舒利 (nimesulide) 作用特点 是一新型非甾体抗炎药，具有较 高的选择性抑制 COX-2 的作用，抗炎作用强而副作用小，常 用于类风湿关节炎和骨关节炎等。

20 药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 +++ +++ ++ 扑热息痛 ++ + - 布洛芬 ++ ++ +++ 消炎痛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++ 炎痛喜康 ++ +++ +++ 常用解热镇痛药作用强度比较