第四十五章 抗结核病药 antiberculosis drugs

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1 第四十五章 抗结核病药 antiberculosis drugs
制作：田汉文 制作：田汉文

2 目的要求： 了解抗结核病药一般分类意义；抗结核病药的应用原则；抗麻风病药。掌握异烟肼、利福平、链霉素的作用机制、不良反应。乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸的主要作用特点。

3 异烟肼 isoniazid INH

4 一、抗菌作用： 抗菌谱　　　结核杆菌　　 抗菌力　杀灭作用 抗菌原理　 对分枝杆菌酸的合成有抑制作用 而影响细胞壁合成 DNA合成 抑制酶影响代谢 耐药性　单用易产生耐药性。

5 二、体内过程： 　　吸收好，分布广，穿透性强，进入细胞内。 　　代谢： 乙酰化，快、慢代谢型

6 三、不良反应： 1．Vit　B6缺乏　 周围神经炎， 中枢系统毒性，CNS兴奋。 2．肝毒性

7 利福平 rifampin

8 一、抗菌作用： 抗菌谱 广： 结核杆菌、麻风杆菌 对革兰阳性菌尤其耐药性金葡菌有强大的抗菌作用
对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。

9 抗菌力　杀菌　静止期、繁殖期有效 抗菌原理　 抑制RNA多聚酶，阻碍RNA合成。 耐药性 单用易产生耐药性

10 二、体内过程： 吸收：复合物影响 分布：广，穿透力强，脑中高 代谢：肝中乙酰化 排泄：尿、胆、腺体。

11 三、不良反应： 1．肝损害，黄疸、肿大 2．过敏反应 3．胃肠刺激 4．致畸

12 利福喷汀和利福定 抗菌作用强，维持时间长,用量小。

13 　乙胺丁醇 　ethambuto1

14 一、抗菌作用： 抗菌谱:　结核杆菌　　 抗菌力:　　　抑菌 抗菌原理:可能是干扰RNA合成 耐药性:　单用易产生耐药性。

15 二、体内过程： 　吸收：吸收好 　分布：广，脑中低 代谢：不 排泄：从尿中排泄。t1/23～4h。 三、不良反应 　为视神经炎，尿酸↑，过敏，胃肠反应。

16 链霉素streptomycin 对结核有抑菌作用， 穿透性弱， 单用易耐药， 耳、肾毒性大

17 吡嗪酰胺 pyrazinamide

18 抗菌作用 　对结核杆菌有杀菌作用， 　酸性中抑菌作用强， 　单用易耐药。 体内过程 　吸收好，分布广，脑中高。 不良反应 肝毒性，尿酸↑、痛风、关节麻痹。

19 对氨水杨酸 sodium para—aminosalicylate P.A.S

20 对结核有抑菌作用，弱 吸收好，分布广， 引起耐药性缓慢。 不良反应为胃肠刺激， 过敏反应，贫血

21 抗结核药的治疗原则 1．早期用药 　2. 联合用药 　3．长期有规律性用药

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