第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.

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1 第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

2 第一节 大环内酯类抗生素 14元：红霉素 (erythromycin) 克拉霉素(clarithromycin，甲红霉素)
第一节 大环内酯类抗生素 14元：红霉素 (erythromycin) 克拉霉素(clarithromycin，甲红霉素) 罗红霉素(roxithromycin) 15元：阿奇霉素(azithromycin) 16元：乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 麦迪霉素(midecamycin) 吉他霉素(kitasamycin，柱晶白霉素) 交沙霉素(josamycin)

3 一、大环内酯类的共性 【抗菌作用】 抑菌剂，高浓度杀菌 抗多数革兰阳性菌、厌氧球菌 抗部分革兰阴性菌 对支原体、衣原体、军团菌以及弯曲菌有效

4 【抗菌作用机制】 大环内酯类药物与核蛋白体50 S亚基结合，作用与肽链延长阶段，抑制转位酶及转肽酶，从而抑制菌体蛋白质的生物合成，为抑菌药。

5 【耐药性】 交叉耐药： 对一种抗生素耐药的菌株对同种类的其它抗生素也耐药

6 【耐药性】 1.靶位改变 ： 核糖体药物结合部位甲基化 2.产生灭活酶：酯酶、磷酸化酶 3. 摄入减少和外排增多

7 【临床应用】 肺炎支原体感染 衣原体感染 军团菌病 白喉 、百日咳 耐青霉素及甲氧西林葡萄菌引起感染 链球菌感染

8 【不良反应与注意事项】 胃肠道反应 肝损害

9 二、大环内酯类药物特点 红霉素（erythromycin） 口服易被胃酸破坏，吸收较少 胃肠道不良反应，肝损害

10 阿奇霉素(azithromycin) 口服吸收快，组织分布广泛，血浆半衰期长，有良好的PAE 抗菌谱广，对革阴性菌作用强于红霉素 不良反应轻

11 第二节 林可霉素类抗生素 林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素） 克林霉素（clindamycin，氯洁霉素，氯林可霉素）

12 【抗菌作用及临床应用 】 抗需氧G+菌 对厌氧菌有强大抗菌作用 抗部分需氧G－球菌

13 【不良反应与注意事项】 胃肠道反应：伪膜性肠炎 过敏反应

14 第三节 多肽类抗生素 万古霉素类 多粘菌素类 杆菌肽类

15 一、万古霉素类 万古霉素（vancomycin） 去甲万古霉素（norvancomycin） 替考拉宁（teicoplanin，太古霉素）

16 特点： 对G＋菌有强大的抗菌作用 抑制细胞壁合成 用于G＋菌严重感染：MRSA和耐青霉素肺炎链球菌感染 治疗艰难梭菌性伪膜性结肠炎
可引起耳毒性、肾毒性、红人综合征

17 二、多粘菌素类 窄谱杀菌药，对革兰阴性杆菌具有强大杀菌作用 增加膜的通透性 主要用于治疗铜绿假单胞菌引起的败血症、泌尿道和烧伤创面感染。
引起肾毒性、神经毒性、过敏反应等