膜剂与栓剂的制备

一、膜剂的制备 实验目的 1. 掌握小剂量制备膜剂的方法和操作注意事项 2. 熟悉常用成膜材料的性质特点

膜剂的概念 膜剂（ films ）系指药物溶解或分散于成膜材料 中或包裹于成膜材料隔室内，加工成型的单层 或复合层薄膜制剂。 可供口服、口含、舌下给药、眼用或者用于阴 道内，外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症 表面的覆盖。

膜剂的辅料 辅 料 种类 常用 辅 料 处 方中 所占比重 成膜材料 PVA 、 EVA30 ～ 100% 增塑 剂 甘油、山梨醇 0 ～ 20% 表面活性 剂 十二 烷 基硫酸 钠 、聚山梨 酯 80 、豆磷脂 1 ～ 2% 填充剂填充剂 CaCO 3 、 SiO 2 、淀粉 0 ～ 20% 着色 剂 色素、 TiO 2 0 ～ 2%(w/w) 脱膜剂脱膜剂 液体石蜡适量

成膜材料 天然高分子材料 明胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精等 合成高分子材料 聚乙烯醇（ PVA ）、 CMC-Na 、聚乙烯醇缩乙醛、 乙烯 - 醋酸乙烯共聚物（ EVA ）、聚乙烯吡咯 烷酮（ PVP ）等

PVA 白色或淡黄色颗粒状粉末 无生理活性 体内不降解 PVA05-88/ 与 17 代表聚合度为 500 和 1700 ，聚合度大则水 溶性小，因而柔韧性较好。 88 代表醇解度为 88% ，此时水溶性最好。

匀浆制模法 （ PVA ） 热塑制模法 （ EVA ） 复合制模法 （缓释膜） 制备工艺 大量生产 流延法涂膜 小量制备 刮板法 成膜材料浆液 → 加入药物、着色剂等 → 脱泡 → 涂膜 → 干 燥 → 脱膜 → 含量测定 → 包装

实验一 硝酸钾牙用膜剂 （牙本质脱敏剂） 硝酸钾 0.75g 吐温 g （2滴） CMC-Na 1.5g 甘油 0.15g（4滴） 糖精钠 0.05g（2滴） 蒸馏水 适量（2.5 ml) 主药 表面活性剂 成膜材料 增塑剂 矫味剂 溶剂 处方组成

制备方法 硝酸钾牙用膜剂 （牙本质脱敏剂） CMC-Na 加蒸馏水 30ml ，浸泡 （已备好） 水浴加热 保温去泡 制膜 80 ℃ 烘干 脱膜 吐温80、甘油混匀、加 糖精钠、硝酸钾、 蒸馏 水，加热溶解倒入胶浆 搅拌混匀 ① 玻璃板洗净、擦干、 撒上滑石粉再擦去 ② 聚乙烯薄膜铺于玻璃 板上作为“垫材” ① 玻璃板洗净、擦干、 撒上滑石粉再擦去 ② 聚乙烯薄膜铺于玻璃 板上作为“垫材” 制得的膜 剂 外 观应 完整光 洁 ， 厚度一致，色 泽 均 匀 ，无明 显气 泡

思考题及讨论 1. 小量制备膜剂常用成膜方法？操作要点 及注意事项。 2. 处方中甘油的作用？膜剂中还有那些种 类的辅料？ 3. 本实验中脱膜主要有哪些方法？哪种方 法脱膜效果好？ 4. 联系讲义中的表格与自己的实验，讨论 制备过程中可能遇到的问题与原因。

二、栓剂的制备 实验目的 1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺 2. 熟悉处方中所用二种类型的基质在栓剂制备中 的特点 3. 掌握置换价的测定方法和应用

栓剂的概述 栓剂（ suppositories ）系指将药物与适宜的基 质制成具有一定形状供腔道给药的固体外用 制剂。 局部作用 消炎、局部麻醉、杀菌 全身作用（避免肝首过作用） 解热镇痛、抗生素、副肾上腺皮质激素、抗恶 性 肿瘤 常用的有直肠栓和阴道栓

栓剂的基质 为满足栓剂的质量要求, 选择适宜栓剂基质十分 重要, 基质可使栓剂成型, 可以影响药物的局部或 全身作用 分为油溶性基质和水溶性基质

油溶性基质 1. 可可豆脂 可可树种仁中得到的固体脂 肪（硬脂酸、棕榈酸、油酸 等的甘油酯） 可与多数药物配合使用 α 、 β 、 β’ 、 γ 四种晶型。其 中 β 型最稳定，熔点 34 ℃。 为了防止转型，制备时缓缓 加热，待熔化至 2/3 时，停 止加热，余热使其完全熔化。

油溶性基质 2. 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 天然植物油水解、分馏所得 C 12 ～ C 18 游离脂 肪酸，部分氢化再与甘油酯化得的混合酯。 性质稳定，成形性良好，具有适宜的熔点， 不易酸败。 半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合 成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯

水溶性基质 1. 甘油明胶 明胶、甘油、水制成，有弹 性、不易折断，在体温时不 熔化，但塞入腔道后可缓慢 溶于分泌液中，延长药物的 疗效。 水 : 明胶 : 甘油 =10:20:70 本品常作阴道栓剂基质，易 滋长霉菌等微生物，需加入 抑菌剂。

水溶性基质 2. 聚乙二醇（ PEG ） 3. 聚氧乙烯（ 40 ）单硬脂酸酯类 — S 泊洛沙姆 ： poloxamer-188

栓剂制备方法 置换价计算 所需重量 置换价计算 所需重量 2. 热熔法 基质水 浴熔化 加入药粉其他辅料 涂有润滑剂 的模孔中 ( 稍溢出模口 ) 冷却凝固 削去溢 出部分 开启模具 取出栓剂 混匀 搅拌倾入 1. 冷压法 将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀， 手工搓捏成形或装入制栓模型机内压制成形。 水溶性基质：液状石蜡/植物油 油溶性基质：软皂酊（软皂：甘油：95%乙醇=1：1：5） 水溶性基质：液状石蜡/植物油 油溶性基质：软皂酊（软皂：甘油：95%乙醇=1：1：5）

☆ 置换价（ displacement value ， DV ） 药物的重量与同体积基质重量的比值称为 该药物对基质的置换价 纯基质栓重 G 含药栓重 M ，其中药重 W ， M-W= 含药栓中基质重 G-(M-W)= 两种栓剂中基质重量之差，亦即与药物同 体积的基质重量 知道置换价后可方便计算出制备含药栓 所需基质重量

处方 吲哚美辛 1g 主药 可可豆脂 计算量 油溶性基质 DV=1.7 G=1.052 g 软皂酊 适量 水溶性润滑剂 共制成肛门栓10粒 实验二 吲哚美辛栓剂 （镇痛消炎）

制备方法 称可可豆脂 于烧杯 冷却凝固 削去溢 出部分 开启模具 取出栓剂 搅拌混匀 倾入模孔 （稍溢出模口） 吲哚美辛 置换价计 算可可豆 脂量 40 ℃水浴 完全熔化 制得的栓 剂 外 观应 完整光 洁 ， 有一定的硬度和 韧 性， 体 温 作用下能迅速 软 化熔解

思考题及讨论 1. 热熔法制备吲哚美辛栓应该注意什么？ 2. 本实验中所需可可豆脂的量是如何计算 得到的？请写出具体过程。

注意事项 1. 制备膜剂时，涂布要均匀，稍涂得厚一 些。 2. 实验结束后不要将可可豆脂直接倒在水 槽内，用纸巾擦掉包好丢入垃圾桶。