第一章 绪论
一、天然药物化学的学习内容。 二、天然药物的来源及应用。 三、天然药物及其有效成分。 四、天然药物化学的发展。 2 五、学习天然药物化学的目的和意义。
一、天然药物化学的学习内容: 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门学科。 定义:
一、天然药物化学的学习内容: 研究天然药物中各类化学成分的: 研究内容: ① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
二、天然药物的来源及应用 12.3% (如土鳖虫、斑蝥等) 12.3% 天然药物 87% 植物 (为主) 87% 动物 微生物 矿物 0.6% (如石膏 CaSO 4 2H 2 O ) 0.6% (如青霉菌、放线菌等) 天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在 的有药理活性的天然产物。 天然药物包括但不等同于 中药。
中药是在中医药理论指导下认识和使用的药物。 大多来自于植物、动物、矿物和微生物,并以植物 来源为主,种类繁多 《神农本草经》载药 365 种(公元前 221 年)。 《本草纲目》载药 1892 种( 1596 年)。 《 本草纲目拾遗 》载药 2608 种( 1765 年 )。 据 1983 - 1984 年全国中药资源普查结果,我国 天然中草药有 种,其中植物药 种 ( 占 87%) , 动物药 1581 种 ( 占 12.3%) ,矿物药 80 种。
三、天然药物及其有效成分 重点掌握: 1. 有效成分 2. 无效成分 3. 有效部分
三、天然药物及其有效成分 1. 有效成分: * 有效成分是天然药物具有药效的物质基础
三、天然药物及其有效成分 1. 有效成分: * 有效成分是天然药物具有药效的物质基础 例如: 麻黄:发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿 黄连:抗菌
三、天然药物及其有效成分 2. 有效部分: 如人参总皂苷、银杏总黄酮等。
三、天然药物及其有效成分 3. 无效成分: 与有效成分共存的其他成分。(杂质) 如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
有效成分具有: ①多样性 ②可开发性 ③相对性
有效成分具有: ①多样性 → 例:阿片 吗啡:镇痛 可待因:止咳 罂粟碱:解痉 一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
有效成分具有: 随着科技进步,一些原本被认为是无效成分的化 合物得到开发利用,成为有效成分。如氨基酸、蛋 白质、多糖等。 猪苓天花粉使君子 ②可开发性
有效成分具有: 有效成分和无效成分的划分是相对的,不是 绝对的。应根据临床用途决定取舍。 ③相对性
课堂互动: 1 、谈谈你认识的天然药物有哪些?天然药物 为什么能够防病治病? 2 、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效?
四、天然药物化学成分的主要类型: 维持其生长的 必须物质: 为适应环境而产 生的特殊成分: 糖类、蛋白质、酯类、色素、 无机盐、油脂等 生物碱、苷类、甾体、萜类、 挥发油、有机酸等 (主要物质基础)
四、天然药物化学成分的主要类型: 生物碱: 麻黄 黄连
四、天然药物化学成分的主要类型: 苷类: 黄芩
四、天然药物化学成分的主要类型: 挥发油: 藿香苍术
四、天然药物化学成分的主要类型: 鞣质: 五倍子地榆
四、天然药物化学成分的主要类型: 糖类: 茯苓
四、天然药物化学成分的主要类型: 有机酸: 金银花
四、天然药物化学成分的主要类型: 氨基酸、蛋白质、树脂、油脂、植物色素、 无机成分
在我国,明代《医学入门》 ( 公元 1575 年)中 就有用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。 1769 年舍勒从酒石当中分离制得酒石酸。 1711 年由洪遵所著《集验方》记载樟脑的制 备,《本草纲目》详细升华法制备记录,而西 方18世纪下半叶才提出纯品。 1805 年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。
20 世纪 50 年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平,从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 70 年代:美登木 —— 抗癌成分美登木碱 90 年代:紫杉醇
我国近现代天然药物发展: 20 年代:从麻黄中分离出麻黄碱 30 年代:从延胡索中分离出延胡索乙素、丁素、戊 素等止痛成分。 40 年代:从常山中分离出抗疟成分常山碱。 新中国成立后,发展迅猛,提取分离出多种有效成 分。 80 年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿 素。
以吗啡( morphine )为例 1804 ~ 1806: 发现 1925 :结构解析 1952 :人工全合成 以利血平( reserpine )为例 1952 ~1 956: 4年 发现,结构解析,人工全合成 天然药物化学的迅猛发展 :
1 、目的和意义 ①:探索天然药物防病治病机理。(有效成分是物质 基础) ②:控制天然药物及其制剂的质量。(有效成分 → 定 性、定量分析) ③:改进剂型,提高临床疗效。 ④:促进天然药物的开发利用。 a. 扩大药源。 b. 降低毒性,提高疗效。 c. 提取原料和中间体。 d. 进行结构修饰和改造,研制新药。
2 、天然药物化学的学习方法 ①:打好基础,掌握重点,理解原理 ②:列表表示、图表归纳,简单明了。 ③:理论与实验相结合。 ④:一般规律和特殊实例相结合。