药理 第二十五章 作用于呼吸系统的药物 第二十五章 作用于呼吸系统的药物 扬州环境资源职业技术学院 Department of Pharmacology

呼吸系统常见症状 咳 痰 喘 镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状 祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出 平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛

一、平喘药 1 、扩张支气管平喘药 2 、抗炎平喘药 3 、抗过敏平喘药

迷走神经兴奋 Ach M 受体 cGMP 毛细血管舒张 抗 过敏 过敏介质 喘 原 反应 （组胺、 5-HT ） ATP cAMP 5 ’ AMP β2 受体 A 、 NA ↑ AC PDE β2 受体兴奋药 茶碱类 皮质激素 抗过敏药 抗胆碱药 ＋ － 皮质激素 抗炎 支气管收缩支气管舒张

一、肾上腺素受体激动药 作用机制 * 激动 β 2 受体 — AC↑ — cAMP↑ — 平滑肌松弛 * 抑制肥大细胞释放炎症介质 — 抑制毛细血管通 透性增高 缺点 * 长期应用可产生耐受性

肾上腺素 激动 β 2 受体 ---- 舒张支气管平滑肌 过敏介质释放减少 激动 α 1 受体 — 收缩支气管黏膜血管，减轻水肿 皮下注射 —— 支气管哮喘急性发作 心动过速、心律失常、高血压等心血管系统 疾病慎用

沙丁胺醇 （舒喘灵） 作用机制 选择性激动 β 2 受体 －－ 扩张支气管平滑肌 对 β 1 受体基本无作用 心脏反应较少见 临床应用 控制慢性哮喘症状或预防发作（起效快） 缺点： 对炎症过程无影响 不能根治哮喘

二、茶碱类 —— 氨茶碱 药理作用 1. 扩张支气管平滑肌 （ 1 ） PDE↓—cAMP↑ (2) 促进 CA 释放 — 间接激动 β 受体 —cAMP↑ （ 3 ）阻断腺苷受体 2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能 3. 增强呼吸肌收缩力，促进气道纤毛运动 磷酸二酯酶

临床应用 急、慢性支气管哮喘 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘 注意： 安全范围小 — 静脉注射过快 — 心律失常、血 压骤降、惊厥 严格掌握用药量及给药速度 氨茶碱

三、 M 受体阻断药 作用机制 1. 阻断支气管平滑肌上 M 受体 —cGMP↓ －支气管平滑肌松弛 2. 降低迷走神经张力 阿托品选择性低 —— 异丙托溴铵 （对支气管平滑肌有高度选择性） 起效较慢 —— 喘息型慢性支气管炎

四、糖皮质激素 药理作用 1. 抑制炎症及免疫细胞 2. 抑制细胞因子及炎症介质的产生 3. 增强支气管及血管平滑肌对 CA 的敏感性 4. 抑制气道高反应性 临床应用 其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘

特点： 局部作用强，全身作用轻微 起效慢，不能用于急性发作哮喘。 不良反应： * 口腔真菌感染，每日气雾吸入后应及时漱口。 * 全身反应少

药理作用： 1. 抑制抗原引起的肥大细胞释 放炎症介质 2. 抑制非特异性支气管痉挛 注 意： 1. 不能阻止抗原与抗体结合 2. 不能对抗过敏介质的作用 3. 不能舒张支气管平滑肌 五、抗过敏药（色甘酸钠）

二、镇咳药 1 、中枢性镇咳药 （ 1 ）中枢依赖性镇咳药 （ 2 ）中枢非依赖性镇咳药 2 、外周性镇咳药

感受器 （化学、牵张） （咽喉、气管、支气管、 效应器－ 咳嗽 肺、胸膜）受刺激 肺、胸膜）受刺激 传入神经 传出神经 传入神经 传出神经 （迷走神经） （迷走神经） 咳嗽中枢 咳嗽中枢 中枢性镇咳药 外周性镇咳药

可待因 喷托维林 右美沙芬 镇咳强度 ＋＋＋ ＋ ＋＋＋ 成瘾性 ＋ — — 其他作用 镇痛 阿托品样作用 — 轻度收缩支气管 局部麻醉作用 轻度收缩支气管 局部麻醉作用 临床应用 各种原因引起的 上呼吸道炎症 干咳 剧烈干咳 引起的干咳 剧烈干咳 引起的干咳 不良反应 抑制呼吸中枢 头昏、口干 中枢兴奋 便秘 中枢兴奋 便秘 慎用 哮喘性咳嗽 青光眼 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠

外周性镇咳药作用机制 1. 局部麻醉 （苯佐那酯） 对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉 作用 — 消除或减弱局部刺激作用 对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉 作用 — 消除或减弱局部刺激作用 2. 解除支气管痉挛 支气管痉挛 ↓ －呼气阻力 ↓— 肺泡充气 ↓ － 刺激肺牵张感受器 ↓ －咳嗽 ↓ 支气管痉挛 ↓ －呼气阻力 ↓— 肺泡充气 ↓ － 刺激肺牵张感受器 ↓ －咳嗽 ↓ 3. 保护咽部黏膜（甘草流浸膏） 覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激 覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激

苯佐那酯 苯丙哌林 镇咳机制 局部麻醉 解除支气管痉挛 抑制肺牵张感受器 阻断肺－胸膜感受 器 抑制肺牵张感受器 阻断肺－胸膜感受 器 阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反 射 阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反 射 镇咳强度 ＋＋ ＋＋＋＋ 临床应用 呼吸系统疾患引起的 多种原因引起的咳嗽 咳嗽、支气管镜检前 咳嗽、支气管镜检前 预防咳嗽 预防咳嗽

三、祛痰药 1 、痰液稀释药 （恶心性祛痰药） 2 、粘痰溶解药

1. 痰液稀释药 -- 氯化铵 口服－刺激胃黏膜迷走神经末梢 — 兴奋延脑 呕吐中枢－轻度恶心－支气管腺体分泌增加 （ 1 ）痰液变稀－易于咳出 （ 2 ）分泌物覆盖在支气管黏膜表面减少刺激 强酸弱碱盐 —— 对胃黏膜有刺激性 碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔 梗、远志

2. 粘痰溶解药 酸性黏多糖裂解剂：溴己新 二硫键裂解剂：乙酰半胱氨酸

乙酰半胱氨酸 作用机制 裂解二硫键 —— 降低痰液粘稠度 裂解脓性痰中的 DNA 临床应用 术后咳痰困难，各种疾病引起的痰液粘 稠和咳痰困难（雾化吸入） 注意事项： 产生大量分泌液 ——— 及时吸引排痰 不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合

作用： 1 、裂解痰中粘性成分，使滞度降低 2 、刺激胃粘膜反射性使呼吸道腺体 分泌增加，痰液稀释，易于咳出 3 、镇咳 应用：治疗慢性支气管炎，哮喘及支气管 扩张痰液粘稠不易咳出的病人。 溴己新

药理 迷走神经兴奋 Ach M 受体 cGMP cGMP 支气管收缩 支气管收缩 抗 过敏 过敏介质 喘 原 反应 （组胺、 5-HT ） 毛细血管扩张 ATP cAMP 5’AMP ATP cAMP 5’AMP β 受体 A NA↑ β 受体 A NA↑ AC PDE β 受体兴奋药 茶碱类 皮质激素 抗过敏药 抗胆碱药