咳、痰、喘是呼吸系统疾病的 共同症状,不仅给病人带来痛苦甚 至危及生命。治疗呼吸系统疾病除 对因治疗药物外,还常使用对症治 疗药物如平喘药、镇咳药和祛痰药。
第一节 平 喘 药 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反 应性为特征的疾病。 全球约 1.6 亿患者,半数在 12 岁前发病, 20% 有家族史。严重频繁的哮喘发作,可并 发肺气肿和肺心病。
支气管 扩张药 肾上腺素受体激动药 茶碱类药 M 胆碱受体阻断药 抗过敏 平喘药 色甘酸钠 酮替芬 抗炎平喘药 糖皮质激素类药 白三烯受体拮抗药 常用平喘药
药理作用基础 激动肾上腺素 β 2 受 激动肾上腺素 β 2 受 体, 使支气管平滑 肌弛, 同时抑制过敏介质 释放 (一)肾上腺素受体激动药 一、支气管扩张药 前后支气管的变化 用药前后支气管的变化
非选择性 β 受体激动药 ( 肾 上腺素等 ) 非选择性 β 受体激动药 ( 肾 上腺素等 ) 因副作用大,现已少用。 因副作用大,现已少用。 选择性 β 2 受体激动药(沙丁 胺醇、克 选择性 β 2 受体激动药(沙丁 胺醇、克 伦特罗等),因不良反应少, 是目前治疗哮 喘发作的首选药。 (一)肾上腺素受体激动药
β β1β1 β2β2 α 肾上腺素 √√√ 特 点 仅用于急性发作,易耐受,易致 心律失常 麻黄碱 √√√ 用于轻症哮喘、预防哮喘发作,可 引起中枢兴奋而致失眠 异丙肾上 腺素 √√ 用于急性发作,可引进严重的心脏 副作用,甚至猝死 非选择性 β 受体激动药特点比较
β β1β1 β2β2 α 沙丁胺醇 (舒喘灵) √ 特 点 急性哮喘发作用气雾剂, 预防发作用控释片 特布他林 (博利 康尼) √ 主要用于预防哮喘发作 福莫特罗 √ 作用时间长,用于哮喘 的长期维持治疗, 特别适用于夜间哮喘 选择性 β 2 受体激动药特点比较 不良反应 1. 大剂量:心悸 2. 手指震颤 3. 代谢紊乱:如 血糖、乳酸升 高,血钾降低 4. 耐受性 本类药宜小剂量、气雾吸入、短期应用
(二)茶碱类 普通制剂:氨茶碱、 二羟丙茶碱(喘定) 缓释制剂:葆乐辉 控释制剂:舒弗美
(二)茶碱类 1 、作用 ( 1 )扩张支气管 ( 2 )抗炎作用 ( 3 )免疫调节作用 ( 4 )其它:强心利尿、兴奋中枢 氨茶碱
2 、用途 ( 1 )支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎 口服:慢性、预防 静脉:急性、重症; β 2 受体激动 持续状态(与 β 2 受体激动药合用) ( 2 )心源性哮喘 (二)茶碱类
3 、不良反应: ( 1 )局部刺激: po—— 胃肠道反应 ——pc 或 用肠溶片 ( 2 )中枢兴奋 —— 可致失眠 避免睡前用或镇静药对抗 (二)茶碱类
( 3 )氨茶碱中毒 —— 速度过快、浓度过高时 头晕、心悸、惊厥、心律失常、 血压剧降,严重可致猝死 —— 使用安全剂量、稀释后缓慢静注或静滴 (二)茶碱类
葆乐辉和舒弗美 缓释制剂:葆乐辉 ( 优喘平 ) 适用于慢性病例, 特别是夜间频繁发作的病例 控释制剂:舒弗美 用于预防哮喘的发作 (二)茶碱类
对支气管选择性较高,副作用较少 适用于:老年性哮喘、 不能用 β 2 受体激动药的哮喘 雾化吸入:注意护眼 (三) M 胆碱受体阻断药:异丙托溴铵
强大的抗炎、抗免疫作用 目前哮喘治疗最有效的抗炎药 吸入式局部用药(如倍氯米松)几无全身不良 反应,用作哮喘发作间歇期及慢性哮喘的一线药 重症者不能控制时需全身给药(如氢化可的松) 肾上腺皮质激素类药 注意:长期吸入可发生口腔霉菌感染 —— 喷药后及时漱口 二、抗炎性平喘药
采用吸入疗法,药物直接送到呼吸道和肺部
特点: 局部作用强,全身作用轻微 起效慢,不能用于急性发作哮喘。 不良反应: * 口腔真菌感染 * 全身反应少 长期吸入倍氯米松发生口腔霉菌感染
三、抗过敏平喘药 色甘酸钠作用:稳定肥大细胞,抑制其脱颗粒作用应用:预防各类支气管哮喘(特别是过敏性哮喘) 对正在发作的哮喘无作用 对正在发作的哮喘无作用 注意:吸入时 注意:吸入时粉未刺激可引起的呛咳、胸闷 必要时可同时吸入 β 2 受体激动药预防 色甘酸钠,但还有强大的 H 1 受体阻断效应 酮替芬类似色甘酸钠,但还有强大的 H 1 受体阻断效应
第二节 镇咳药 咳嗽为机体保护性反射,有助于排 出痰液和异物;但剧烈而频繁的咳嗽, 会影响休息和生活,给病人带来痛苦甚 至引起并发症。
感受器 (化学、牵张) (咽喉、气管、支气管、 效应器-咳嗽 肺、胸膜) 受刺激 肺、胸膜) 受刺激 传入神经 传出神经 传入神经 传出神经 (迷走神经) (迷走神经) 中枢性镇咳药外周性镇咳药咳嗽反射及止咳药物作用部位
镇咳药分类: 中枢性镇咳药 外周性镇咳药 成瘾性(可待因) 非成瘾性(喷托维林、右美沙芬等)
可待因 喷托维林 右美沙芬 镇咳强度 +++ + +++ 成瘾性 + — — 其他作用 镇痛 阿托品样作用 — 轻度收缩支气管 局部麻醉作用 轻度收缩支气管 局部麻醉作用 临床应用 各种原因引起的 上呼吸道炎症 干咳 剧烈干咳 引起的干咳 剧烈干咳 引起的干咳 不良反应 抑制呼吸中枢 头昏、口干、便秘 慎用 哮喘性咳嗽 青光眼 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠 常用镇咳药特点比较
痰可引起咳嗽 痰可加重感染 痰可阻塞气道 引起呼吸困难 浓稠痰液 痰液稀释 易咳出 祛痰药 间接镇咳、 平喘、控制 继发感染 第三节 祛痰药
痰液稀释药:氯化铵 粘痰溶解药:溴己新(必嗽平) 乙酰半胱氨酸(痰易净) 药物分类
乙酰半胱氨酸 乙酰半胱氨酸溴己新氯化铵 裂解粘蛋白裂解粘多糖增加分泌物作用 雾化吸入或气管滴入 口服口服用法 痰稠难咳出者 呼吸道炎症痰多不易咳出者 用途 痰稠难咳出者 应用 注意 宜饭后服。 代谢性酸中 毒、溃疡病 者忌用 偶有胃部不适 溃疡病者慎用 现配现用。有 刺激性,气管 滴入注意人工 排痰 常用祛痰药的特点比较