第 九 章 抗菌药和抗病毒药 （Antimicrobial and Antiviral drugs） 1

微生物基本知识 微生物： 广泛存在于自然界，体形微小，具有一定形态结构，并且能在适宜的环境中生长繁殖及发生遗传变异的一大类微小生物。 微生物包括： 藻类、细菌类（包括细菌、放线菌、支原体、衣原体、螺旋体与立克氏体）、蓝藻细菌、真菌（包括酵母与霉菌）、原虫与病毒等。

微生物基本知识 微生物在自然界分布很广，无论在土壤、水、空气、物体表面、生物机体的体表及其与外界相通的腔道中，都有微生物的生命活动。 微生物能直接或间接地给人类生产实践带来好处，但也有危害人类和动植物的病原微生物，其中较为常见的为细菌、真菌与病毒。

细菌的分类： 细菌（bacteria) 细菌属原核微生物中的一类单细胞微生物。 根据外形分为： 球菌、杆菌、螺形菌 根据外形分为： 球菌、杆菌、螺形菌 由革兰氏染色法分为：革兰氏阳性菌G+、 革兰氏阴性菌G- 能否致病： 致病菌（病原菌）、非致病菌 生长繁殖时对氧气的需要： 需氧菌、厌氧菌、兼性厌氧菌

常见病原性细菌: 球菌、杆菌 细菌（bacteria) G+球菌： 葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等 G-球菌： 脑膜炎球菌、淋球菌、卡他球菌等 常见病原性细菌: 球菌、杆菌 G+球菌： 葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等 G-球菌： 脑膜炎球菌、淋球菌、卡他球菌等 杆菌： 大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 痢疾杆菌、绿脓杆菌、白喉杆菌、 结核杆菌、破伤风杆菌等

细菌（bacteria) 细菌的细胞结构: 细胞壁、细胞膜、细胞质、细胞核、内含物

细菌（bacteria) 细菌的细胞结构: 细胞壁：主要成分 肽聚糖（粘肽） 主要功能 保护细胞，维持细胞外形

细菌（bacteria) 细菌的细胞结构: 细胞膜： 主要成分 蛋白质、磷脂 主要功能 透性屏障，选择透性， 吸取所需营养物质、排出废物

细菌（bacteria) 细菌的细胞结构: 细胞质：基本成分 水、蛋白质、核酸、脂类 主要功能 蛋白质和酶生物合成的场所

细菌（bacteria) 细菌的细胞结构: 细胞核： 主要成分 环状DNA分子 主要功能 传递遗传信息

细菌（bacteria) 细菌的细胞结构: 内含物（质粒）：核外的微小遗传物质， 环状DNA分子

本章主要内容 磺胺类药物及抗菌增效剂 喹诺酮类抗菌药 抗结核病药 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药 抗真菌药 抗病毒药

第 一 节 磺胺类药物及抗菌增效剂 1

简介 磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元； 使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制； 从发现、应用到作用机制学说的建立，只有短短十 几年的时间； 作用机制的阐明，开辟一条从代谢拮抗寻找新药的 途径； 对药物化学的发展起到了重要的作用。

一、磺胺药的发展 百浪多息（Prontosil） 1932年Domagk发现了百浪多息， – 可以使鼠，兔免受链球菌和葡萄球菌的感染； – 次年报告了用百浪多息治疗由葡萄球菌引起败血 症的第一个病例。

一、磺胺药的发展 可溶性百浪多息（Prontosil） 克服了百浪多息水溶性小、毒性大的的缺点。 临床取得较好的治疗效果。

一、磺胺药的发展 只有含磺酰胺的偶氮染料才有抗链球菌的作用； 无论是百浪多息还是可溶性百浪多息在体外均无效，只有在动物体内显效； 从服该药病人尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺 推断百浪多息在体内代谢成磺胺，而产生抗菌作用

一、磺胺药的发展 磺胺（Sulfanilamide，SN，对氨基苯磺酰胺） 磺胺早在1908年就被合成； 当时仅作为合成偶氮染料的中间体； 至1946年共合成了5500余种磺胺类化合物； 有20余种在临床上使用。

一、磺胺药的发展 对氨基苯磺酰胺（SN) 磺胺噻唑（ST) 磺胺嘧啶（SD) 磺胺二甲基嘧啶（SM2)

一、磺胺药的发展 TMP 磺胺甲基异恶唑（Sulfamethoxazole, SMZ) 1962年发现，具有抗菌谱广，半衰期长特点； 复方新诺明：SMZ + TMP（磺胺增效剂）。 TMP 甲氧苄胺嘧啶

二、磺胺类药物的构效关系 苯环用其它环代替或在苯环上引入其它基团，将使抑菌作用降低或完全消失。 氨基与磺酰基在苯环上必须处于对位，氨基上一般无取代基，如果有，则必须在体内易除去。 苯环用其它环代替或在苯环上引入其它基团，将使抑菌作用降低或完全消失。 将SO2NH2以CONH2、SO2－C6H5－NH2等基团代替，活性降低。 SO2NHR单取代作用强，杂环取代抑菌作用显著增强，双取代活性消失。

三、磺胺增效剂 甲氧苄胺嘧啶（Trimethoprim, TMP，甲氧苄啶） 可逆性地抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为 四氢叶酸的过程受阻； 与磺胺类药物联用，使细菌代谢受到双重阻断，从 而使其抗菌作用增强数倍至数十倍。

四、磺胺类药物的作用机制 PABA 对氨基苯甲酸 磺胺类药物 Wood-Fields学说认为：磺胺类药物与PABA产生竞争性拮抗，从而干扰细菌的正常生长。 PABA 对氨基苯甲酸 磺胺类药物

四、磺胺类药物的作用机制 二氢喋啶焦磷酸酯 及谷氨酸 PABA 磺胺药拮抗 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸 TMP作用部位 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 为细菌合成核酸（DNA, RNA) 提供辅酶F

四、磺胺类药物的作用机制 代谢拮抗： 设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似的化合物，使之与基本代谢物竞争性或非竞争性地与体内的特定酶相互作用，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中，形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。

四、磺胺类药物的作用机制 致死合成： 利用抗代谢物的掺入作用，干扰DNA或RNA，形成非功能性的大分子，从而导致细胞、细菌或病毒死亡的生物合成。

五、磺胺类药物及磺胺增效剂对人体 的影响 人和动物辅酶F的合成与微生物相同，但： 1）人体可从食物中摄取二氢叶酸，故不受磺胺 类药物影响； 2）TMP对人和动物二氢叶酸还原酶同样具有可 逆性的抑制作用，但TMP对人和动物二氢叶 酸还原酶的亲和力比微生物弱10000-60000 倍，因此TMP对人和动物的影响很小，其毒 性也较弱。

第 二 节 喹诺酮类抗菌药 1

一、发展及分类 自从1962 年发现具有新结构类型的抗菌药萘啶酸 以来，已经过了四十多年的发展； 现已合成并进行药理筛选的喹诺酮类化合物已达十 多万个； 现有十多种最常用的喹诺酮类药物； 抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌素媲美。 一般将喹诺酮类药物分为三代（三个阶段）。

一、发展及分类 萘啶酸（Nalidixic acid) 第一代（1962～1969年）喹诺酮类药物的代表； 抗菌谱窄，仅对大多数G-有效，对G+和绿脓杆菌几 无活性； 易产生耐药性，在体内易被代谢，中枢副作用较 大，现已少用。

一、发展及分类 吡哌酸（Pipemidic acid) 第二代（1970～1977年）喹诺酮类药物的代表； 除对革兰氏阴性菌有较强活性外，对革兰氏阳性菌 和绿脓杆菌也有作用； 不易产生耐药性，副作用较少，在体内较稳定。 临床主要用于泌尿道、肠道及耳鼻喉感染。

一、发展及分类 吡哌酸（Pipemidic acid) 结构特点： 引入哌嗪基，能与细菌DNA促旋酶相互作用，增加 哌嗪基也增加了组织渗透性，在各种组织和体液中 分布，组织浓度大。

一、发展及分类 氟哌酸（Norfloxacin，诺氟沙星) 第三代（1978年以后）喹诺酮类药物的代表； 结构特点为：6位引入氟原子，7位多为哌嗪基及其 类似结构； 抗菌谱更广，对G+及G-均有效，对支原体、衣原 体也有作用，为目前最常用的全合成抗菌药。

一、发展及分类 从结构上分类： 萘啶羧酸类（萘啶酸） 吡啶并嘧啶羧酸类（吡哌酸） 喹啉羧酸类（诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、 洛美沙星、斯帕沙星） 吡哌酸 萘啶酸

二、第三代喹诺酮类药物举例 环丙沙星（Ciprofloxacin） 稳定性好，室温保存五年未见异常； 抗菌谱和诺氟沙星相似，但抑菌浓度较低； 对肠杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、链球菌等作用明显； 临床广泛用于以上致病菌所致的呼吸系统、泌尿系统、 消化系统、皮肤、软组织、耳鼻喉等部位的感染

二、第三代喹诺酮类药物举例 ﹡ 氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸） 抗革兰氏阳性菌活性优于诺氟沙星，抗革兰氏阴性菌 作用同诺氟沙星； 毒性低，副作用小； 临床上主要用于革兰氏阴性菌所致的呼吸系统、泌尿 系统、消化系统、生殖系统的感染。

三、喹诺酮类药物的构效关系 A环是抗菌作用的必需结构，变化小；而B环可作较大改变，可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等。 5 4 6 3 2 7 1 8 A环是抗菌作用的必需结构，变化小；而B环可作较大改变，可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等。 1位取代基对抗菌活性影响较大，多为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好，若为脂环烃基，以环丙基最好。

三、喹诺酮类药物的构效关系 3位COOH和4位C=O是药效必不可少的部分，被其它取代基取代时活性消失。 5 4 6 3 2 7 1 8 3位COOH和4位C=O是药效必不可少的部分，被其它取代基取代时活性消失。 5位取代基以氨基为最好，其他基团取代时，一般活性减弱。

三、喹诺酮类药物的构效关系 6位引入氟原子使抗菌活性有较大提高，这是因为提高了药物对DNA螺旋酶的结合力，增强了对细菌细胞壁的穿透力。 5 4 6 3 2 7 1 8 6位引入氟原子使抗菌活性有较大提高，这是因为提高了药物对DNA螺旋酶的结合力，增强了对细菌细胞壁的穿透力。

三、喹诺酮类药物的构效关系 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。哌嗪基的引入也扩大了抗菌谱。 5 4 6 3 2 7 1 8 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。哌嗪基的引入也扩大了抗菌谱。 8位可引入Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。

四、喹诺酮类药物的作用机制

四、喹诺酮类药物的作用机制 喹诺酮类药物通过抑制DNA螺旋酶，从而影响 DNA的正常形态与功能，干扰DNA的复制而导 致细菌死亡。 喹诺酮类抗菌作用的强弱：主要取决于药物 与DNA螺旋酶的亲和性以及细菌细胞外膜对 药物的通透性。

 软骨毒性   喹诺酮类药物对儿童的软骨有影响。实验发现孕妇用药后，胎儿软骨超微结构发生了与动物软骨相同的病理形态变化，且受损的软骨细胞再生能力很弱，可引起关节畸形，其表明喹诺酮类药物在儿科及孕妇中需谨慎应用，除非有严重的危及生命的感染或多重耐药的严重感染。此外，喹诺酮类药物在体外对成人的软骨细胞有抑制作用。临床上有喹诺酮类药物引起关节炎病人的报道，早在1995年有报道因服用泰利必妥致鼻背软骨萎缩。

第 三 节 抗 结 核 病 药 1

结核病

结核病是一种严重危害人民健康的慢性传染病，目前全球有约20亿人被感染，每年新出现结核病患者约800-1000万，每年因结核病死亡人数约为200-300万。目前我国结核病年发病人数约为130万，因结核病死亡人数每年达13万，超过其它传染病死亡人数的总和。我国是全球22个结核病流行严重的国家之一，同时也是全球27个耐多药结核病流行严重的国家之一。我国结核病患病人数居世界第二位，仅次于印度。结核病是我国重点控制的重大疾病之一 .

结核病的全身症状 1.乏力 全身乏力，没做体力劳动也感到疲倦。休息后也不恢复。伴有食欲不振，失眠 。 2.发热 表现为午后低热，是结核病最显著的发热特点，多在下午4－8时体温升高，一般为37－38℃之间，多见于轻型结核病。部分患者体温达39℃，多见于急性、重症结核病人，如血播型结核病或干酪性肺炎。部分患者长期不规则发热，体温38-39℃，多见于慢性排菌者 。 3.盗汗 入睡后出汗，醒后汗止称为盗汗，是自主神经功能紊乱所致，也是结核病的中毒症状之一 。 4.食欲不振、消瘦、体重减轻。

结核病 抗生素类抗结核病药 抗结核病药 合成类抗结核病药 结核病是由结核杆菌引起的慢性细菌感染性疾病； 结核杆菌是一种有特殊细胞壁的耐酸杆菌，对醇、酸、 碱和某些消毒剂具有高度稳定性； 结核杆菌引起的死亡人数占世界人口死亡总数的6%； 结核病基本的传染途径是呼吸道传染，感染主要发生 在肺部，结核杆菌也可以通过血液和淋巴系统进入脑、 骨、皮肤和眼。 抗生素类抗结核病药 抗结核病药 合成类抗结核病药

一、抗生素类抗结核病药 链霉素（Streptomycin） 第一个成功应用于临床的抗结核病药； 易产生耐药性，对第八对脑神经有显著的损害，严重 时可产生眩晕、耳聋等。此外，对肾脏也有毒性； 常将链霉素与对氨基水杨酸钠或异烟肼合用。

一、抗生素类抗结核病药 利福平（Rifampicin） 目前临床上广泛使用的抗结核病药物； 是半合成抗生素，抗结核活性比利福霉素高32倍； 细菌的耐药性出现较快； 常与异烟肼、乙胺丁醇合用。

对氨基水杨酸钠（Sodium p-Aminosalicylate） 二、合成抗结核病药 对氨基水杨酸钠（Sodium p-Aminosalicylate） 1944年发现苯甲酸和水杨酸能促进结核杆菌的呼吸； 从抗代谢学说出发，于1946年发现对氨基水杨酸对 结核杆菌有选择性抑制作用； 其作用机制和磺胺相似，与对氨基苯甲酸（PABA） 竞争性地拮抗，抑制结核杆菌四氢叶酸的合成。

二、合成抗结核病药 异烟肼（Isoniazid）(雷米封） 1952年偶然发现对结核杆菌显强大抑制和杀灭作用； 现已成为抗结核病的首选药物之一； 若单独使用耐药菌：1月 10% ，3月 70%，7月100% 需采用联合用药的方法。

（Ethambutol Hydrochloride) 二、合成抗结核病药 盐酸乙胺丁醇 （Ethambutol Hydrochloride) 1962年用于临床的另一高效的合成抗结核病药物； 含有两个相同的手性碳原子，故有三个旋光异构体， 右旋体的活性最强，是左旋体的200-500倍，是内消 旋体的12倍，药用其右旋体； 临床用于治疗各型肺结核，多与异烟肼、链霉素合用。

二、合成抗结核病药 乙胺丁醇的合成：

第 四 节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药 1

氯化小檗碱（Berberine chloride，盐酸黄连素） 一、异喹啉类抗菌药 氯化小檗碱（Berberine chloride，盐酸黄连素） 黄连和三颗针等植物的抗菌成分； 具有毒性低，副作用小的特点； 临床上用于治疗菌痢和肠炎。

黄连素是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一。 虽然黄连素是良药，但不可乱用，应正确选用。首先，对于全身性感染疾病，不适宜选择黄连素，因为它口服吸收极差，几乎停留在胃肠道，不易透过胃肠道进入血液，所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。

呋喃西林（ Furacilin ，5-硝基呋喃甲醛缩氨脲） 二、硝基呋喃类抗菌药 呋喃西林（ Furacilin ，5-硝基呋喃甲醛缩氨脲） 1944年被合成出； 具有较宽的抗菌谱； 临床上用于烧伤及皮肤移植中预防感染。 因毒性大而限用。

呋喃唑酮（痢特灵，Furazolidone） 二、硝基呋喃类抗菌药 呋喃唑酮（痢特灵，Furazolidone） 对肠内病源菌有广谱的抗菌活性； 口服吸收小； 临床上用于治疗肠道内感染，如菌痢、肠炎等。

二、硝基呋喃类抗菌药 呋喃丙胺(Furopromide) 由我国创制的口服的抗血吸虫病药；

第 五 节 抗 真 菌 药 1

一、真菌 真菌中的霉菌多数不致病，某些致病的真菌如念 珠菌等一旦致病，情况往外是十分严重的。 浅表（皮肤、毛发、指甲） 深部（内脏） 真菌： 真核细胞型维生物，无叶绿素，由单细胞或多细胞组成。重要特征：能分解各种有机物，常引起农副产品、药材、食品、衣服及皮革等霉烂变质。 真菌是发酵工业的基础。 真菌中的霉菌多数不致病，某些致病的真菌如念 珠菌等一旦致病，情况往外是十分严重的。 浅表（皮肤、毛发、指甲） 深部（内脏） 真菌感染

一、真菌 广谱抗生素大量使用 破坏了细菌和真菌间的共生关系 皮质激素、放射治疗和免疫抑制剂的使用 机体对真菌的抵抗力降低 大型手术、器官移植 损害机体的免疫系统 白血病、艾滋病等严重疾病 摧毁免疫力

二、抗真菌药的分类 多烯类抗真菌药 制霉菌素 抗生素类抗真菌药 非多烯类抗真菌药 抗真菌药 灰黄霉素 唑类抗真菌药物 合成抗真菌药 咪康唑、酮康唑、氟康唑 烯丙胺类抗真菌药物 特比萘芬

三、多烯类抗真菌药 制霉菌素（Nystatin） 临床主要用于深部真菌感染；

四、非多烯类抗真菌药 灰黄霉素（Griseofulvin） 临床主要用于浅表真菌感染；

五、唑类抗真菌药物 克霉唑（Clotrinazole） 1969年，第一个在临床上使用的唑类抗真菌药物； 临床用于皮肤、粘膜等部位的真菌感染； 推动了唑类抗真菌药物的快速发展

五、唑类抗真菌药物 益康唑 (Econazole) 只可局部使用 咪康唑 (Miconazole) 杨森公司开发达克宁 广谱抗真菌药物 杀菌作用强于克霉唑； 临床用于皮肤癣、滴虫病、念株菌感染等；

五、唑类抗真菌药物 酮康唑（Ketoconazole） 第一个口服有效的咪唑类抗真菌药物； 高效、低毒、广谱， 临床用于治疗皮肤、毛发、指甲真菌感染，对深部 真菌感染亦有效；

氟康唑（Fluconazole，大扶康） 五、唑类抗真菌药物 氟康唑（Fluconazole，大扶康） 对真菌的细胞色素P-450有高度的选择性； 生物利用度近100%， 抗真菌谱广，副作用小，为该类抗真菌药中最引入 注目的品种。

六、烯丙胺类抗真菌药物 特比萘芬（Terbinafine） 对真菌的角鲨烯氧化酶有高度的选择性，破坏了真 菌细胞膜的生成，进而产生抑制或杀灭真菌的作用； 抗菌谱更广、抗菌作用更强、毒性更低； 不仅可以外用，还可以口服。

第 六 节 抗 病 毒 药 1

病毒 病毒体积微小、结构简单，病毒颗粒主要由核酸和蛋白质组成，核酸为心，蛋白质为壳。病毒含一种核酸（DNA或RNA）。

病毒的分类 DNA病毒：痘病毒（天花）、疱疹病毒（水痘、带状疱疹、口腔和生殖器疱疹）、腺病毒、肝炎病毒（乙型肝炎）、乳头状病毒（疣）。 RNA病毒：风疹病毒（麻疹）、棒状病毒（狂犬病）、核糖核酸病毒（小儿麻痹症、脑膜炎、感冒、甲型肝炎）、沙粒冰毒、黄病毒（黄病热、丙型肝炎）、正黏病毒（流行感冒）、副黏病毒（麻疹、腮腺炎）、冠状病毒（感冒、（非典型性肺炎 SARS）。

病毒 病毒必须在活的细胞内才能繁殖，这是因为病毒缺乏细胞所具有的细胞器，缺乏代谢所必需的酶系统和能量，当病毒进入宿主细胞后，利用宿主细胞提供的原料、能量和场所，在病毒核酸的控制下合成病毒蛋白质和病毒核酸然后装配、释放。

病毒 理想的抗病毒药物 能有效地干扰病毒的复制，又不影响正常细胞代谢 至今还没有一种抗病毒药物可达到此目的 人类的传染病中，病毒性疾病达60%以上，最常见的是：流感、麻疹、水痘、流行性腮腺炎、病毒性肝炎、狂犬病、艾滋病等。 理想的抗病毒药物 能有效地干扰病毒的复制，又不影响正常细胞代谢 至今还没有一种抗病毒药物可达到此目的 许多抗病毒药物在达到治疗剂量时,对人体亦产生 毒性。

研究抗病毒药物的困难 抗病毒现状 因为病毒没有自己的代谢系统，必须依靠宿主细胞进行复制； 某些病毒又极易变异。 抗病毒药物的发展远没有抗细菌、抗寄生虫及抗真菌药物的快； 目前还没有真正能完全治愈病毒感染疾病的药物； 但随着病毒分子生物学和病毒宿主细胞相互作用的深入研究，抗病毒药将有新的发展。

抗病毒药物的分类 非核苷类 金刚烷胺 抗病毒药 环状核苷类 核苷类 碘苷、阿糖胞苷、三氮唑核苷 开环核苷类 阿昔洛韦

盐酸金刚烷胺（Amantadine hydrochloride） 一、非核苷类抗病毒药 盐酸金刚烷胺（Amantadine hydrochloride） 对称的三环状胺 可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可以抑制病毒早 期复制，抑制其繁殖； 临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒的感染。

二、核苷类抗病毒药 核酸是生物遗传的物质基础， 也是蛋白质合成不可缺少的物质。 n核苷酸 核酸（氨基酸 蛋白质） 核苷 + 磷酸 核苷酸 核苷 + 磷酸 核苷酸 碱基 + 戊糖 核苷

二、核苷类抗病毒药 嘌呤 腺嘌呤（ A） 鸟嘌呤（G） 胞嘧啶（C） 脲嘧啶（U） 胸腺嘧啶（T）

二、核苷类抗病毒药 组分 核酸 碱基 戊糖 磷酸 DNA A、G、C、T D-2-脱氧核糖 RNA A、G、C、U 核糖

二、核苷类抗病毒药 碘苷（Idoxuridine，疱疹净） 第一个临床应用的核苷类抗病毒药物； 为胸腺嘧啶脱氧核苷的电子等排体； 毒副作用较大，现在临床上已少用。

二、核苷类抗病毒药 阿糖胞苷（Cytarabine） 抑制DNA多聚酶和还原酶，使体内胞嘧啶核苷三磷酸 临床用于治疗带状疱疹、病毒性角膜炎，肿瘤等。

三氮唑核苷（Ribavirin，病毒唑，利巴韦林） 二、核苷类抗病毒药 三氮唑核苷（Ribavirin，病毒唑，利巴韦林） 广谱抗病毒药； 在体内磷酸化能抑制病毒的聚合酶和mRNA； 临床用于治疗麻疹、水痘、腮腺炎及流感病毒A和B引 起的流行性感冒等。

阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷） 二、核苷类抗病毒药 阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷） 第一个用于临床的开环核苷类抗病毒药物； 广谱抗病毒药，对疱疹病毒有高度选择性； 为抗疱疹病毒的首选药物，临床用于疱疹性角膜炎、 生殖器疱疹、全身性带状疱疹，也用于治疗乙型肝炎。

本章主要内容 磺胺类药物及抗菌增效剂 喹诺酮类抗菌药 抗结核病药 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药 抗真菌药 抗病毒药

本章主要内容 磺胺类药物及抗菌增效剂 磺胺药的发展 磺胺类药物的构效关系 磺胺增效剂 磺胺类药物的作用机制 百浪多息、磺胺、磺胺嘧啶等、磺胺甲基异恶唑 甲氧苄胺嘧啶 代谢拮抗、致死合成

喹诺酮类药物的构效关系、作用机制 本章主要内容 萘啶羧酸类（萘啶酸） 吡啶并嘧啶羧酸类（吡哌酸） 喹啉羧酸类（诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、斯帕沙星） 喹诺酮类药物的构效关系、作用机制

本章主要内容 抗结核病药 抗生素类抗结核病药 链霉素、利福平 合成类抗结核病药 对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇

本章主要内容 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药 异喹啉类抗菌药 氯化小檗碱 异喹啉类抗菌药 呋喃西林、呋喃唑酮、呋喃丙胺

本章主要内容 多烯类抗真菌药 制霉菌素 抗生素类抗真菌药 非多烯类抗真菌药 抗真菌药 灰黄霉素 唑类抗真菌药物 合成抗真菌药 咪康唑、酮康唑、氟康唑 烯丙胺类抗真菌药物 特比萘芬

本章主要内容 非核苷类 金刚烷胺 抗病毒药 环状核苷类 核苷类 碘苷、阿糖胞苷、三氮唑核苷 开环核苷类 阿昔洛韦