第六章 清热药 掌握清热药的主要药理作用 掌握黄芩、黄连的药理作用和现代应用 熟悉黄连解毒汤的药理作用 了解大清叶与板蓝根的药理作用（自学） 第六章 清热药 掌握清热药的主要药理作用 掌握黄芩、黄连的药理作用和现代应用 熟悉黄连解毒汤的药理作用 了解大清叶与板蓝根的药理作用（自学） 1、2、3、 ⑴⑵⑶ ①②③④⑤

第一节 概述 清热药的定义： 清泻里热为主的药物。 清热药的功效： 清热泻火、凉血解毒及清虚热

清热药概述 清热药的分类： 清热泻火药， 清热燥湿药， 清热凉血药， 清热解毒药， 清虚热药

第一节 概述 里热证的现代研究： 急性传染病，急性感染性疾病及其并发症（常见症状、诊断依据、发病原因）。 第一节 概述 里热证的现代研究： 急性传染病，急性感染性疾病及其并发症（常见症状、诊断依据、发病原因）。 病因：病原微生物感染为主，还有过敏、肿瘤等非感染因素。

清热药概述 里热证的病理过程： 1、发热 2、炎症 3、疼痛 4、腹泻

第一节 概述 清热药的药理作用： 1、抗病原体（抗菌谱、作用机理、有效成分） 2、抗毒素 3、抗炎 4、解热 5、调节免疫作用

1、抗病原体 1、抗病原体作用： ⑴抗菌谱： 球菌、杆菌 钩端螺旋体 真菌 流感病毒 原虫（疟原虫） １芩连 ２连柏 ３苦参 ４板蓝根 ５青蒿

⑵抗菌有效成分 小檗碱（黄连、黄柏） 苦参碱（苦参、山豆根） 黄芩素（黄芩） 绿原酸（双花）

2、抗毒素 作用特点： ⑴抗细菌内毒素，提高机体耐受力，破坏内毒素结构 ⑵抗外毒素。

3、抗炎 作用特点：抗急性炎症反应作用显著； 小鼠耳肿胀实验

★炎症是里热症的重要病理表现。

炎症 炎症早期：血管反应（渗出与水肿）； 炎症中期：炎性细胞和炎症物质； 炎症后期：组织增生。 ★里热症主要病理是早中期炎症。

4、解热作用 对实验性动物发热（内毒素或酵母）有不同程度的解热作用。 通过影响AA、内热源、下丘脑体温调节中枢及抗炎抗毒素作用。 ★里热症主要病理包括发热。

5、影响免疫功能 对免疫功能影响复杂。 既可提高机体免疫，包括非特异性和特异性免疫功能，也能抑制异常的免疫反应（抗过敏、抗免疫）。

第二节 常用药物 黄 芩

黄芩的有效成分 有效成分： 主要为黄酮类； 包括黄芩苷、黄芩素（黄芩苷元）等。

[黄芩药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 ◇功效： 清热燥湿，泻火解毒，止血、安胎。 ◇药理作用：

[黄芩药理作用] （1）抗病原体作用 有效成分： 作用特点： 球菌杆菌，（生黄芩优于炮制品） 皮肤真菌， 流感病毒，（近年发现可抗HIV复制） 抗内毒素，（黄芩苷）

抗菌 ★黄芩及其有效成分体外抑菌活性较低，在体内难以达到有效抑菌浓度。其抗菌机理复杂。

[黄芩药理作用] （2）抗炎 有效成分：黄芩素等。 作用特点：抑制肿胀（二甲苯、甲醛）

抗炎 黄酮类物质抗血管扩张和通透性增加及抗白细胞渗出作用。

[黄芩药理作用] （3）抗变态反应 有效成分：黄芩苷、黄芩素等。 IgE介导(Ⅰ型,速发型或超敏反应) ；ＰＣＡ小鼠被动皮肤过敏实验

[黄芩药理作用] （4）解热作用 有效成分：黄芩总黄酮。 作用特点：作用显著，对正常动物无降温作用。 双黄连注射液

[黄芩药理作用] （5）保肝、利胆 有效成分：黄芩及其提取物 作用特点：保护实验性肝损伤。 ⑴⑵⑶

[现代应用] 1、小儿呼吸道感染 2、急性菌痢 3、病毒性肝炎

[不良反应] 不良反应较少。

清热药 黄 连

黄连的有效成分 多种生物碱：小檗碱（黄连素）、黄连碱，以及巴马亭、药根碱等。 其中以小檗碱（黄连素）含量最高，是重要的有效成分，。

《本草正义》 “黄连大苦大寒，能泻降一切有余之湿火”

[黄连药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效： 清热燥湿，泻火解毒。 药理作用： 抗菌、抗炎、抗毒、降低血糖等。

[黄连药理作用] （1）抗病原体 有效成分：黄连及小檗碱 作用特点：抗菌谱广，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 构效关系： 小檗碱不能完全代表黄连的抗菌作用。

抗菌谱 球菌和杆菌 （痢疾杆菌、大肠杆菌同磺胺类） （对人型结核杆菌显著抑制） （黄连水煎液的抗菌作用优于小檗碱） 真菌（三黄注射液） 阿米巴原虫（体内体外） 流感病毒和新城鸡瘟病毒。

配伍对黄连抗菌作用的影响： 黄连配甘草，抑菌作用下降； 黄连配黄芩和甘草，作用不变； 黄连配伍甲氧苄啶作用显著增强。

[黄连药理作用] （2）抗细菌毒素、抗腹泻 刘完素：“古方以黄连为治痢之最”

有效成分：黄连及小檗碱 作用特点： 提高机体对细菌内毒素的耐受能力，减轻炎症反应。 抗非感染性腹泻作用。

[黄连药理作用] （3）抗炎 有效成分：小檗碱 作用特点：对急慢性炎症均有抑制作用 作用机理：抑制炎症过程的多个环节

解热作用： 解热作用明显； 抑制中枢发热介质的生成或释放。

[黄连药理作用] （4）降低血糖 有效成分：黄连及小檗碱等。 作用特点： 降低正常小鼠血糖； 降低实验性高血糖小鼠血糖； 改善糖耐量； 改善肾小球病理变化（并发症） 作用与胰岛素无关。

[黄连药理作用] （5）抗溃疡 有效成分：黄连及小檗碱等。 作用特点：抗动物实验性溃疡

[黄连药理作用] 抗溃疡作用机理： ◇抑制胃酸分泌； ◇抑制胃幽门螺杆菌（作用显著）。

胃幽门螺杆菌 幽门螺杆菌与胃病关系密切： 一千多年前就发现胃里面有细菌，1983年澳大利亚病理科医生用银染色发现胃里面有一种细菌，就是幽门螺杆菌。这种细菌发现以后，用抗菌素治疗病人以后，发现胃炎明显减轻；因此就做了一系列的研究。

幽门螺杆菌的发现 1983年Marshall和Warren发现了幽门螺杆菌（Helicobacter pylori，Hp） 对胃十二指肠病学的发展起了极大的推动作用。 螺杆菌属及其相关性疾病： 　＞慢性胃炎； ＞消化性溃疡； ＞胃癌； ＞非溃疡性消化不良；

[其他药理作用] 对心血管功能的影响： ⑴正性肌力作用； ⑵负性频率作用； ⑶抗室性心律失常；

[其他药理作用] ⑷降压 有效成分：小檗碱 作用特点：降压作用明显，伴有心率下降，而左心室收缩力增强。血压降低以舒张压最显著。

小檗碱 ⑸抗心肌缺血

[其他药理作用] ⑹抗脑缺血 有效成分：小檗碱 ①②③④⑤ （再灌注） 海马区大脑中负责学习、记忆等能力的一个关键区域 大脑海马区功能减退是老年痴呆症征兆

[其他药理作用] ⑺抗血小板聚集 有效成分：小檗碱

[现代应用] 1、感染性疾病（肠道感染） 2、心脑血管性疾病 3、糖尿病 4、胃及十二指肠溃疡 ③

①肠道感染 小檗碱治疗肠道感染： 小檗碱口服 复方香连丸

②心脑血管性疾病 室早 房早 血栓性疾病

②心脑血管性疾病 黄连具有广泛的心血管药理活性，对此开展过广泛的药理学研究。 其主要有效成分是小檗碱。

[青蒿药理作用] （5）抗疟原虫 有效成分：青蒿素 作用特点：高效、速效、低毒。对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用。 作用机理：影响疟原虫的膜系结构。阻断宿主红细胞为营养的供应。 疟原虫分布极广，遍及全世界。它是地球上最致命最隐蔽的致病元凶之一，能通过蚊子传播疟疾，这种病发作时一般多发冷发热，并伤及脾肺，而且是在一定间隔时间内发作，有些地方叫“打摆子”或“发疟子”，是我国五大寄生虫病之一。全世界每年有5亿人感染上这种疾病。在这些受感染的人中，估计有270万人死亡，其中绝大多数是不满5岁的儿童。 进入红血细胞的裂殖子体积渐渐长大，当中有一空泡，核偏在一边很象一个带印的戒指，所以称为环状体。在几小时内环状体增大，细胞质变得活跃象变形虫一样向各方面伸出伪足，称阿米巴样体或大滋养体。此时疟原虫摄取红血细胞内的血红蛋白为养料，其不能利用的分解产物（正铁血红素）成为色素颗粒积于细胞质内，称为疟色素（在肝细胞中的疤原虫无疟色素）。成熟的滋养体几乎占满了红血细胞，由此再进一步发育，形成裂殖体。裂殖体成熟后，形成很多个裂殖子，红血细胞破裂，裂殖于散到血浆中，又各自侵入其他的红血细胞，重复进行裂体生殖。这个周期所需要的时间为48小时。这也是疟疾发作所需间隔的时间，即裂殖子进入红血细胞在其中发育的时间里疟疾不发作，当新形成的裂殖子从红血细胞出来时，由于大量的红血细胞被破坏，同时裂殖子及其代谢产物也放出来，于是引起病人生理上一系列变化，以致表现出发冷发热等症状。

[现代应用] 1、疟疾（间日疟、恶性疟），联合磺胺类药物，消除“复燃”。 2、高热。

常用中成药 清热解毒口服液、银黄口服液（双花、黄芩）、双黄连口服液（黄芩、双花、连翘） 、三黄片（大黄、黄连、黄芩） 、黄连上清丸（大黄、黄连）、牛黄解毒片（大黄、牛黄）、清火栀麦片、护肝宁片（垂盆草，清肝解毒）、健儿清解液、鱼腥草注射液、板蓝根颗粒、清开灵颗粒（双花、黄芩、水牛角、人工牛黄）、洁尔阴洗液等

与西药抗菌素的比较 几个概念：抗菌谱、抗菌活性（MIC/MBC)、耐药性、交叉耐药性 机体、抗菌药物与病原体三者之间的关系 抗菌药物的合理使用：适应症（抗菌谱）、病人整体情况 联合用药

西药抗菌药物分类 1、β-内酰胺类：青霉素类、头孢类、酶抑制剂、单环β-内酰胺类 2、大环内酯类（肝代谢） 3、氨基糖苷类（肾代谢） 4、喹诺酮类 5、磺胺类及其增效剂：抑菌 6、四环素类和氯霉素类（肝代谢）

完 