天然药物化学 卫生部规划教材

第一章 总论 第二章 糖和苷 第三章 苯丙素类 第四章 醌类化合物 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 三萜及其苷类 第八章 甾体及其苷类 第九章 生物碱 第十章 海洋天然药物 第十一章 天然药物的研究开发

第一章 总论 第一节 绪论 第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究方法

第一节 绪论 天然药物化学(natural pharmaceutical chemistry)： 是运用现代科学理论与方法，研究天然药物中化学成分的一门学科。 天然药物化学是药物化学的一个分支学科。 天然药物是药物的一个重要组成部分。 天然药物中的活性成分是其药效的物质基础。

一、研究内容： 各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特征、理化性质、提取分离方法、结构测定以及生物合成途径等。

研究内容： 根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系在植物界中探询同类成分，以扩大植物的药用资源，发掘新的有效成分； 研究有效成分在植物体中随生长季节、时间的变化情况，以便掌握中草药品质的规律。 还包括化学成分在体外及生物体内的代谢和动力学研究，以及构效关系、化学分类学等内容。

天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植物来源为主。种类繁多。 天然药物资源丰富，研究潜力巨大。

天然药物之所以能够治病，其物质基础在于所含有的化学成分。一种天然药物中往往含有结构和性质完全不同的多种成分 。 有效成分或生理活性成分与无效成分的概念不能简单、机械地加以理解。（举例：氨基酸、蛋白质、多糖类，鹧鸪草氨基酸、天花粉蛋白、香菇多糖）

左旋麻黄素（l-ephedrine） 麻黄（Ephedra spp.）中 平喘，解痉

降低血管脆性，防高血压和动脉硬化的治疗辅助药 芦丁（Rutin） 槐花米（Sophora japonica.）的花蕾中 降低血管脆性，防高血压和动脉硬化的治疗辅助药

二、研究天然药物化学的意义 现代应用的药物主要包括化学药物、生物制剂、天然药物。天然药物是药物的一个重要组成部分。 1、 探索中药防治疾病的原理 2、 改进药物剂型，提高临床疗效 3、 控制中药及其制剂的质量 4、 开辟药源，开发新药 5、 化学合成或结构改造

三、天然药物化学的发展和未来 “医药化学源于中国” 在我国，明代《医学入门》(公元1575年）中就有用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。 1769年舍勒从酒石当中分离制得酒石酸。 1711年由洪遵所著《集验方》记载樟脑的制备，《本草纲目》详细升华法制备记录，而西方１８世纪下半叶才提出纯品。 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。 “医药化学源于中国”

20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分长春花碱。 最初只能用分馏和重结晶来纯化单体成分。到了二十世纪六十年代，各种层析方法兴起，使微量天然新成分的分离纯化简便易行。近些年来各种色谱分离以及膜分离等新技术更加扩大了天然药物化学分离工作的广度和深度。

过去在测定一个化合物结构时，往往需要用化学的方法进行降解或制成适当的衍生物进行比较才有可能予以确认，一般需要至少几百毫克或甚至几克的纯物质，这给含量普遍很低的天然化合物的研究带来了很大的不便。

到了1930年，由于微量元素分析法的导入，试样量降至毫克水平，推进了天然成分的分析工作 。 以蚕蛾醇bombykol为例，50万只蚕蛾－12mg bombykol NABS） 以蜕皮激素ecdyson为例，500kg蚕蛹－25mg ecdyson ）

以吗啡（morphine）为例 以利血平（reserpine）为例 耗 时 约 1804～1806:发现 １５０ 1925：结构解析 年 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成

随着红外光谱，核磁共振，质谱等新技术问世，结构研究工作趋向微量，快速和正确。新技术的应用使研究天然药物化学成分的周期大大缩短。 近些年来二维和多维核磁共振、质谱、X-射线单晶衍射等技术在天然药物化学研究中得到广泛的应用，并且随着设备性能及测试技术方面的大幅度改善，结构测定更加趋向于微量、快速、准确，有力地推动了天然药物化学的快速发展。

我国天然药物资源丰富，并且天然药物的应用有着悠久的历史。加强天然药物的研制是缩小与国际先进水平的差距、减少入世给我国制药产业带来的影响的重要选择。 从天然药物中筛选并开发出具有我国自己知识产权的新药的潜力是巨大的。 中药现代化：“中西医药结合创造新医学、新药学”

四、参考书： 姚新生主编，《天然药物化学》（第三版），人民卫生出版社。 徐任生主编，《天然产物化学》（第二版），科学出版社。 肖崇厚主编，《中药化学》，上海科学技术出版社。 吴寿金，赵泰等主编，《现代中草药成分化学》，中国医药科技出版社。 徐任生，陈仲良主编，《中草药有效成分提取与分离》，上海科技出版社。

五、补充相关词汇和定义 天然产物化学： the medicinal chemistry of natural product 中药化学： The chemistry of traditional chinese medicine 植物化学： Phytochemistry 生药学： Pharmacognosy /pharmacognostics

本草： 中 药(chinese traditional medicine)：依据中医学理论和临床经验应用于医疗保健的药物。包括中药材和中成药。 草 药(herbal medicine)：指草医用以治病或地区性口碑相传的民间药，其中也有本草记载的药物。 民族药(national medicine)： 中草药(chinese herbal medicine)：

　生 药(crude drug)：一般指取自生物的药物，兼有生货原药之意。如采用药用植物的全草或部分、分泌物或渗出物或药用动物的全体或部分、分泌物经一定方式的简单加工而得，实际指中药材。在国外生药一般不包括矿物药，但我国包含有矿物药。 　天然药物(natural drug)：广义上讲，中药材、草药或生药都是得自自然界的天然药物。　　　　　“天然产物”

第二节 生物合成 Biosynthesis 一次代谢及二次代谢 初级代谢产物及次生代谢产物 一级代谢产物及二次代谢产物

一次代谢过程：对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的绿色植物中。 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等这些对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢过程：并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。 二次代谢产物：黄酮类、皂苷类等有效成分。

一、植物体内的物质代谢与生物合成过程

二、主要的生物合成途径 1、醋酸-丙二酸途径（AA-MA） 2、甲戊二羟酸途径（ MVA ） 3、桂皮酸及莽草酸途径 4、氨基酸途径 　　脂肪酸类、酚类、蒽酮类等由此途径生成。 2、甲戊二羟酸途径（ MVA ） 　　萜类等 3、桂皮酸及莽草酸途径 　　苯丙素类、香豆素类、木脂素类、黄酮类等。 4、氨基酸途径 　　生物碱类 5、复合途径

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