第二十八章 甲状腺激素和抗甲状腺药
教学目标 1、掌握硫脲类抗甲状腺药的作用、用途及不良反应，熟悉常用的硫脲类药。 2、了解碘化物及其它抗甲状腺功能亢进药。
第一节 甲状腺激素
【合成和释放调节】 下丘脑 (－) 甲状腺激素包括： ↓TRH(＋) T3（三碘甲状腺原氨酸） 腺垂体 (－) T4（甲状腺素） ↓TSH(＋) 甲状腺（腺体、血管增生） ↓ T3、T4合成 ↑ ↓ 释放T3、T4 ↑ 注：TRH－促甲状腺素释放激素 TSH－促甲状腺激素 (－)负反馈抑制,(＋)刺激分泌和合成
【作用和用途】 1.促进生长发育：缺乏致身材矮小，智力低下（呆小病，甲状腺减退症）； 2.促进新陈代谢：促进糖、蛋白质、脂肪、电解质代谢。缺乏致粘液性水肿（成人）； 3.反馈性抑制促甲状腺激素(TSH)分泌：缓解单纯性甲状腺肿。
单纯性甲状腺肿
【不良反应】 体温及基础代谢率升高、多汗； 失眠、兴奋不安； 心悸、心绞痛、心衰等。
第二节 抗甲状腺药 硫脲类； 碘和碘化物； 放射性碘； β－受体阻断药。 甲亢
1．硫氧嘧啶类： 甲基硫氧嘧啶； 丙基硫氧嘧啶。 2．咪唑类： 甲巯咪唑（他巴唑) 卡比马唑（甲亢平） 一． 硫脲类
【作用】 1．作用机制： 活性碘生成↓ 1）抑制过氧化酶－ 碘化酪氨酸缩合↓ →甲状腺素合成↓ 2）丙基硫氧嘧啶抑制外周T4 T3。 3）抑制异常免疫反应，对甲亢病起 一定治疗作用。
2．作用特点： 1）慢，1～3个月基础代谢恢复正常； 2）治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重（负反馈）； 3）疗程长（1～2年），停药过早易复发。
【用途】 1．甲亢药物治疗：轻、中度、或不宜手术、放碘治疗者； 2．甲亢术前准备及术后复发治疗，减少并发症和死亡率，但术前两半周应加服碘剂。 3．辅助治疗甲状腺危象：剂量大。与β-受体断药合用，疗效更好。
【不良反应】 1．白细胞减少症：最严重的不良反应。查血象，出现咽痛、发热应检查和停药。 2．过敏反应：皮疹。 3．妊娠、哺乳妇女禁用。
【常用各药特点比较】 药物 作用特点 甲基硫氧嘧啶 确定，较慢 丙基硫氧嘧啶 确定，快， 甲危疗效好。 他巴唑 强10倍，较慢，持久， 甲危治疗不如丙基。 甲亢平 缓慢、持久，甲 危不宜用。
二．碘和碘化物 碘化钾、卢戈氏液（复方碘溶液） 【作用】 1．小剂量：甲状腺素合成↑ 。 2．大剂量：甲状腺素合成↓ （1）抑制蛋白水解酶→释放↓ （2）抑制过氧化酶→碘化和碘经酪氨酸缩合下降→合成↓； （3）抑制TSH释放和对抗TSH对甲状腺刺激，甲状腺缩小，血管减少。
【应用】 1．单纯甲状腺肿：小剂量； 2．甲亢术前准备：术前两半周加服，缓解症状，减少手术并发症； 3．甲危：抑制释放。 【不良反应】 1．血管神经性水肿； 2．慢性碘中毒。 3．诱发甲状腺功能紊乱。
三．放射性碘： β射线破坏甲状腺组织，用于甲亢及甲状腺机能检查，注意剂量：过量致甲状腺功能低下。 四．β受体阻断药：普萘洛尔 阻断β受体，抑制甲亢所致交感过度兴奋而产生的症状和减少甲状腺素分泌。用于甲亢、甲危以及术前准备。
作业 试述硫脲类抗甲状腺药的作用、用途及不良反应。