第二十七章 作用于呼吸系统的药物
呼吸系统常见症状及用药 咳 痰 喘 镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状 祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出 镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状 祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出 平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛 咳 痰 喘
第一节 平喘药
目前认为哮喘的本质-- 气道炎症+平滑肌痉挛 目前认为哮喘的本质-- 气道炎症+平滑肌痉挛 健康人的气道 哮喘病人的气道 肺泡隔 粘液，血浆渗出 炎症，水肿 平滑肌 平滑肌收缩 上皮 上皮脱落，受损 治疗：抗炎+解痉
哮喘的病理变化 平喘药物作用环节 茶碱类 β受体激动药 炎症细胞浸润 粘膜及粘膜下组织水肿 气道腺体分泌增加 气道平滑肌痉挛 抗炎 —— 抗炎药 收缩血管，减轻渗出水肿 减少腺体分泌——阿托品 气道平滑肌舒张 茶碱类 β受体激动药
一、肾上腺素受体激动药 平喘作用机制： 1、激动β2受体---腺苷酸环化酶↑ --- cAMP↑----平滑肌松弛 2、抑制肥大细胞释 放炎症介质---抑制 毛细血管通透性增高
（一）非选择性β受体激动药 肾上腺素 平喘作用机制： 激动β2受体----舒张支气管平滑肌 减少过敏介质释放 （一）非选择性β受体激动药 肾上腺素 平喘作用机制： 激动β2受体----舒张支气管平滑肌 减少过敏介质释放 激动α1受体—收缩支气管黏膜血管，减轻水肿 应用：控制哮喘急性发作 缺点：动β1受体，易发生心血管的不良反应
（二）选择性β受体激动药 作用特点： 选择性激动β2受体 －－ 扩张支气管平滑肌 对β1受体基本无作用 心脏反应较少见 临床应用 控制哮喘症状（气雾剂） 预防发作（口服）
二、茶碱类——氨茶碱 药理作用： 1. 扩张支气管平滑肌 2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能 3. 强心、利尿
临床应用： 注意： 急、慢性支气管哮喘； 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘；胆绞痛。 静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊厥 急、慢性支气管哮喘； 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘；胆绞痛。 注意： 静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊厥 严格掌握用药量及给药速度
三、M胆碱受体阻断药 作用机制： 异丙托溴铵 1. 阻断支气管平滑肌上M受体－支气管平滑肌松弛 2. 降低迷走神经张力 2. 降低迷走神经张力 应用：喘息型慢性支气管炎
四、过敏介质阻释药 色甘酸钠 药理作用 抑制抗原引起的肥 大细胞释放炎症介质 应用： 哮喘预防药物
五、糖皮质激素 药理作用 1.抗炎 2.抑制细胞因子及过敏介质的产生 3.增强支气管平滑肌β2受体的敏感性 4.抑制气道高反应 性 临床应用 其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘
第二节 镇咳药
外周性镇咳药 中枢性 镇咳药 咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图 感受器(化学、牵张） 受刺激 效应器(咳嗽) 传入神经 传出神经 （迷走神经） 咳嗽中枢 中枢性 镇咳药 咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图
一、中枢性镇咳药
可待因 喷托维林 右美沙芬 可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较 镇咳强度 ＋＋＋ ＋ ＋＋＋ 成瘾性 ＋ — — 可待因 喷托维林 右美沙芬 镇咳强度 ＋＋＋ ＋ ＋＋＋ 成瘾性 ＋ — — 其他作用 镇痛 阿托品样作用 — 局部麻醉作用 临床应用 各种原因引起的 上呼吸道炎症 干咳 剧烈干咳 引起的干咳 不良反应 抑制呼吸中枢 头昏、口干 中枢兴奋 便秘
二、外周性镇咳药
外周性镇咳药作用机制 1.局部麻醉 （苯佐那酯） 对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用—消除 或减弱局部刺激作用 2.解除支气管痉挛 支气管痉挛↓－呼气阻力↓—肺泡充气↓－刺激肺 牵张感受器↓－咳嗽↓ 3. 保护咽部黏膜 覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激
苯佐那酯、 苯丙哌林作用比较 苯佐那酯 苯丙哌林 镇咳机制 局部麻醉 解除支气管痉挛 抑制肺牵张感受器 阻断肺－胸膜感受器 苯佐那酯 苯丙哌林 镇咳机制 局部麻醉 解除支气管痉挛 抑制肺牵张感受器 阻断肺－胸膜感受器 阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反射 镇咳强度 ＋＋ ＋＋＋＋ 临床应用 呼吸系统疾患引起的 多种原因引起的咳嗽 咳嗽、支气管镜检前 预防咳嗽
第三节 祛痰药
一、痰液稀释药（恶心性祛痰药） 氯化铵 作用与用途： 1、祛痰作用 口服－刺激胃黏膜迷走神经末梢—兴奋延脑呕吐 中枢－轻度恶心－支气管腺体分泌增加----痰液变 稀－易于咳出。用于痰多不易咳出。 2、酸化血液和尿液 用于碱血症。 不良反应：对胃黏膜有刺激性
二、 黏痰溶解药——乙酰半胱氨酸 作用机制 裂解二硫键——降低痰液粘稠度 裂解脓性痰中的DNA 临床应用 各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难（雾化吸入） 注意事项： 产生大量分泌液———及时吸引排痰 不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合
思考题 1、平喘药的分类及每类代表药的平喘作用机制、 临床应用及不良反应。 2、镇咳药和祛痰药的分类和每类代表药的作用机 制。