蟾 酥 Bufonis Venenum
蟾 酥 Bufonis Venenum 【来源】
【性状鉴别】
【显微鉴别】 粉末:淡棕色。
①蟾毒配基类化合物,结构类似强心苷元而有毒性,已知有10余种,大多为蟾酥加工过程中的分解产物。 【成分】 ⑴强心甾类化合物: ①蟾毒配基类化合物,结构类似强心苷元而有毒性,已知有10余种,大多为蟾酥加工过程中的分解产物。 华蟾酥毒基约5.0% 脂蟾毒配基约3.4% 蟾毒灵约1.8%, 羟基华蟾毒基约1.6%, 蟾毒配基约1.5%, 远华蟾毒基约1.4% 海蟾蜍精等; 洋地黄毒苷元 沙门苷元 ②蟾毒类,上述蟾毒配基类常在C3-OH 与辛二酰精氨酸、庚二酰精氨酸、丁 二酰精氨酸、辛二酸、硫酸等结合成 的酯类,统称为蟾毒类,多存在于加 工前新鲜的蟾蜍分泌物中。蟾酥中蟾 毒配基和蟾毒的种类及含量,可因原 动物、产地、采制时间和方法不同而 有差异。 蟾毒配基类 (2)生物碱类(蟾酥碱、蟾酥甲碱、去氢蟾酥碱、蟾酥硫碱及5-羟色胺等)及甾醇类、肾上腺素、氨基酸、无机元素、吗啡。
R1 R2 R1 R2 R3 华蟾毒配基 H OAC 蟾毒灵 H H H 脂蟾毒配基 H H 蟾毒配基 H H OAC 羟基华蟾毒基 OH OAC 远华蟾毒基 OH H H 海蟾蜍精 OH H 加蟾毒配基 H OH H
【理化鉴别】 ①取本品粉末约0.1g,加甲醇5ml,浸泡1小时,滤过,滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少许,再加硫酸数滴,即显蓝紫色。(检查吲哚类化合物) ②取本品粉末0.1g,加氯仿5ml,浸泡1小时,滤过,将滤液蒸干,残渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初显蓝紫色,渐变蓝绿色。(检查甾类化合物) ③供试品:取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流30分钟,滤过,滤液置10ml量瓶中,加乙醇至刻度,作为供试品溶液。 对照药材:另取蟾酥对照药材0.2g,同法制成对照药材溶液。 对照品:再取脂蟾毒配基及华蟾酥毒基对照品,加乙醇分别制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。 试验;吸取上述4种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环已烷-氯仿-丙酮(4:3:3)为展开剂,展开,取出,晾干; 结果:喷以10%硫酸乙醇溶液,加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显相同的一个绿色及一个红色斑点。
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【检查】 总灰分不得过5.0%,酸不溶性灰分不得过2.0%。 【含量测定】 按高效液相色谱法测定,本品按干燥品计算,含华蟾酥毒基(C26H34O6)和脂蟾毒配基(C24H32O4)的总量不得少于6.0%。 【功效】 性温,味辛。有毒。解毒,止痛,开窍醒神。蟾酥或其制剂对某些癌症有显效和缓解症状的作用,对神经性皮炎、化脓性感染等都有显著性疗效。 脂蟾毒配基、蟾毒灵等具有显著兴奋呼吸和升压作用,其中脂蟾毒配基临床作强心、升压、呼吸兴奋剂,商品名“Respigon”。蟾酥有局麻作用,其中以蟾毒灵作用最强,较可卡因大30~60倍,且无刺激作用。
【附注】 ①干蟾,为上述动物的干燥全体或除去内脏的干燥体,后者又称蟾蜍皮。因地区用药习惯不同,加工方法亦不同。有的地区蟾蜍皮是在蟾蜍刮浆后剖腹除尽内脏制成。含与蟾酥类似的成分。性凉、味甘、辛。有小毒。消肿解毒,止痛,利尿。 ②用花背蟾蜍Bufo raddei Strauch制取的蟾酥亦供药用,但毒配基类成分含量甚低,品质较次。花背蟾蜍体长至8cm,头宽大于长,无黑色角质棱,雌性背面浅绿色,花斑酱色,瘰粒上有土红色点;雄性背面橄榄黄色,有不规则花斑,瘰粒较多,灰色,其上有红点。耳后腺分泌物呈金黄色,有异臭。但有报道认为其主要药效作用和毒性均较中华大蟾蜍的蟾酥稍强,有开发价值。
重点提示 ★ 蟾酥 Venenum Bufonis 1 来源 为脊索动物门两栖纲蟾蜍科动物中华大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。 2、概况 中华大蟾蜍 黑眶蟾蜍 动物 产地 采收 商品 成分 功效 皮肤极粗糙,布满疣粒 辽宁、山东、江苏 忌用铁器 团蟾酥、片蟾酥、棋子酥 (1)强心甾类化合物 ①蟾毒配基类(多为蟾酥加工过程中的分解产物,如华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵、羟基华蟾毒基、蟾毒配基等),②蟾毒类(为蟾毒配基类在C3-OH与辛二酰精氨酸、庚二酰精氨酸、丁二酰精氨酸、辛二酸、硫酸等结合成的酯类,多存新鲜的蟾蜍分泌物中) (2)生物碱类(蟾酥碱、蟾酥甲碱、去氢蟾酥碱、蟾酥硫碱及5-羟色胺等)及甾醇类、肾上腺素、氨基酸、无机元素、吗啡。 性温,味辛。有毒。解毒,止痛,开窍醒神 眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有明显的黑色骨质棱或黑色线 同前
3 鉴别 (1)性状 ①团蟾酥:饼状,棕褐色、红棕色或紫黑色,断面棕褐色,角质状,微有光泽。味初甜有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏; ②片蟾酥:不规则片状,一面粗糙,另一面光滑。断面红棕色,半透明; ③棋子酥:似围棋子形状。 药材断面沾水,即呈乳白色隆起(“冒潮“);粉末少许,于锡箔纸上,加热即熔成油状。 (2)显微 粉末: ①甘油-水装片,半透明或淡黄色的不规则形碎块,并附有砂粒状固体; ②浓硫酸装片,显橙黄色或橙红色,碎块四周逐渐缩小而呈透明的类圆形小块,表面显龟裂状纹理,久置渐溶解消失; ③水装片加碘试液,不应显兰色。
(3)理化 ①甲醇浸液,加对二甲氨基苯甲醛、硫酸,即显蓝紫色。(检查吲哚类化合物) ②氯仿浸液残渣的醋酐-硫酸反应阳性(检查甾类化合物)。 ③TLC 以蟾酥对照药材、脂蟾毒配基及华蟾酥毒基对照。 4 检查 总灰分≤5.0%,酸不溶性灰分≤2.0%。 5 含量 HPLC法测定,华蟾酥毒基和脂蟾毒配基总量≥6.0%。 6 难点 (1)正品与类似品(其它品种动物,如花背蟾蜍)的分泌物的区别,类似品的分泌物呈金黄色,有异臭;且毒配基类成分含量甚低。 注:蟾酥或其制剂对某些癌症有显效和缓解症状的作用,对 神经性皮炎、化脓性感染等都有显著性疗效,脂蟾毒配基、蟾 毒灵等具有显著兴奋呼吸和升压作用,此外,蟾酥有局麻作 用,以蟾毒灵作用最强,且无刺激作用。
思考题: 1、蟾酥的主要性状鉴别特征是什么? 2、蟾酥真伪鉴别的主要方法有哪些?