磺胺类典型药物和抗菌增效剂
磺胺甲噁唑(SMZ) 甲基异噁唑环 1.结构 芳伯氨基 磺酰氨基
2.性状 本品为白色结晶性粉末。几乎不溶于水,易溶于稀盐酸、氢氧化钠试液和氨试液。 3.化学性质 本品具有芳香第一胺基,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色沉淀。本品的钠盐水溶液与硫酸铜试液作用,产生草绿色铜盐沉淀。 4.临床应用 本品为磺胺类药物,主要用于呼吸道感染、尿路感染、外伤及软组织感染等现多与抗菌增效剂甲氧苄啶合用, 这种复方制剂被称为复方新诺明。
磺胺醋酰钠 1.结构 乙酰基 磺酰胺基 钠盐 芳伯氨基
本品易溶于水。其它性质同磺胺类药物理化通性。本品主要用于结膜炎、砂眼及其它眼部感染,一般配制本品10%水溶液用作滴眼剂,所以本品的原料药应严格控制质量,滴眼剂应控制其pH值在7.8~9.0之间。
磺胺嘧啶 1.结构 嘧啶环 芳伯氨基 磺酰胺基
2.性状 本品为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,无味,遇光色渐变暗。本品在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液或氨试液中易溶,在稀盐酸中溶解。
3.化学性质 (1)本品分子中具有芳香第一胺弱碱性基及磺酰氨基弱酸性基,故显酸碱两性。本品几乎不溶于水,但易溶于氢氧化钠试液或氨试液,也溶解于稀盐酸。 (2)本品具芳香第一胺基,遇光易氧化变色。可发生重氮化偶合反应,生成橙红色沉淀。 (3)本品显芳香第一胺的鉴别反应。呈铜盐反应,生成黄绿色沉淀,放置后变成紫色,亦可用于鉴别。
(4)本品可与金属离子(如钠、银、锌等)形成磺胺嘧啶各类金属盐的衍生物作为药用。本品为磺胺类药,应遮光、密封保存。 4.临床应用 若甲氧苄啶与磺胺类药物合用,由于磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,可产生协同抗菌作用,使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用可增强数倍至数十倍。应遮光、密封保存。
磺胺增效剂(甲氧苄啶,TMP) 嘧啶环 1.结构 甲氧基
2.性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。极微溶于水,微溶于乙醇、丙酮,略溶于氯仿,可溶于冰醋酸或无机酸溶液。本品性质较稳定。 3.化学性质 本品具含氮杂环,加入80%的乙醇中温热溶解后,与稀硫酸、碘-碘化钾试液反应,即发生棕褐色沉淀。 4.临床应用 本品为广谱抗菌及抗菌增效药,抗菌谱和磺胺类药物相似,抗菌作用强,对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效,半衰期比较长,达16小时。本品很少单独使用,因为易产生耐药性。