局部麻醉药 （ local anaesthetics) 局部麻醉药简称为局麻药 局麻药是指在用药局部能暂时地，完全 和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在 意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感 觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别； 镇痛药与局麻药的区别。

[ 局麻作用及作用机制 ] 1. 局麻作用 (1) 局麻药在治疗量 ( 低浓度 ) 时，能选 择性阻断感觉神经的冲动和传导，使 感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。

(2) 高浓度 ( 大剂量 ) 的局麻药对各类神 经纤维均有阻断作用，如交感神经、 副交感神经、运动神经及中柜神经 系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、 骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局 麻药所不需要的作用。

(3) 局麻药对神经纤维的作用是：提 高神经纤维的兴奋阈 ( 或电剌激阈 ) ， 降低兴奋性及动作电位幅度，延长 不应期，直至动作电位、兴奋性、 传导性、痛觉和感觉全部丧失而产 生麻醉作用。

(4) 神经纤维的种类对局麻药作用的影 响。 局麻药对不同种类的神经纤维有不同 的选择性和敏感性。粗的神经纤维或 有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的 敏感性低，所需的剂量大，相反细的 神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，

对局麻药的敏感性高，所需的剂量 小，因为细的神经纤维，表面积小， 药物易于饱和，产生作用快；有髓 鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢， 所需要的剂量大。交感、副交感对 局麻药敏感性高，运动神经敏感性 低。

在混合神经中，根据神经纤维粗细 的作用顺序是： 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经

2. 作用机制 局麻药的作用机制是：稳定细胞膜， 降低细胞膜对 Na + 的通透性，阻断 Na + 通道，阻滞 Na + 内流，阻止神经 细胞动作电位的产生而抑制冲动、 传导。

局麻药是怎样阻断 Na + 通道，阻滞 Na + 内 流的？胺基在细胞膜内侧与 Na + 通道闸 门的磷脂结合形成横桥关闭 Na + 通道。

局麻药在体内以两种形式存在，而两种 形式存在受 PH 的影响。

[ 吸收作用及不良反应 ] 局麻药所需要的作用是局部作用， 不希望药物吸收，如果局麻药从给 药部位吸收进入血循环，称吸收作 用。吸收作用可引起全身反应，这 实际上是局麻药的不良反应。

为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间，常在局麻药液中加入 少量肾上腺素。

1. 中枢神经系统 中枢神经对局麻药的外周神经敏感， 局麻药对中枢的作用是先兴奋，后 抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多 言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋 症状。中枢过度兴奋后转为抑制， 出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。

这是因为局麻药对中枢抑制性神经 元的抑制作用比兴奋性神经元强， 药物首选对大脑皮层抑制性神经产 生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑 制而出现兴奋。可用地西泮静脉注 射，加强大脑皮层边缘系统 GABA 能 神经的抑制作用，可防止惊厥发生。

2. 心血管系统 抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑 制心肌细胞 Na + 内流，降低心肌兴 奋性，心肌收缩力减弱，传导减 慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起 心室颤动而死亡。

3. 过敏反应 普鲁卡因可引起过敏反应，用 药前皮试。

[ 局部麻醉方法 ] 有五种麻醉方法 1. 表面麻醉（ surface anaesthesia ） 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下 神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽 喉、气管、食道、生殖器粘膜浅 手 术的麻醉。丁卡因（地卡因）

2. 浸润麻醉（ infiltration anaesthesia ） 将药物注射到皮下或手术切口部 位组织，使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因

3. 传导麻醉（ conduction anansethesia) 将局麻药注射到外周神经干附近， 阻断神经冲动传导，使该神经支 配的区域麻醉。 普鲁卡因、利多卡 因、布比卡因

4. 蛛网膜下腔麻醉（ subarachnoidal anaesthesia ）, 又称脊髓麻醉或腰麻 （ spinal anaesthesia) 。常用于下腹部和 下肢手术。 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 蛛网膜下腔。 麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张 血管。

蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹 和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。 5. 硬膜外麻醉（ epidural anaesthesia ） 将药物注射到硬膜外腔，通过扩散， 使神经根麻醉。 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧 带 硬脊膜

特点： 1. 为临床常用的麻醉方法，上下肢手术。 2. 药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛 或脑脊膜刺激现象。 3. 用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起 严重的毒性反应。 4. 少量反复给药。

[ 常用局麻药 ] 普鲁卡因（ procaine, 奴佛卡因， Novocaine) 特点： 1. 亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用 于表面麻醉。

2. 常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻 和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺 素，只能维持 30~45 分钟。 3. 本品毒性小，安全范围大。因为普 鲁卡因进入血循环后，很快被血浆 假性 AchE 水解成氨苯甲酸（ PABA ） 和二乙氨基乙醇。

5. 避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀 胆碱的毒性。因两药物经血浆 AchE 代谢，具有竞争血浆 AchE 作用。 4. 避免与磺胺药物合并应用，因代谢 物 PABA 能对抗磺胺药物的抗菌作用。 6. 过敏反应，过敏时发生休克，用药 前皮试。

丁卡因（ tetracaine, 地卡因， dicaine ） 丁卡因（ tetracaine, 地卡因， dicaine ） 特点： 特点： 1. 作用快、强、持久，用药后 1~3 分 钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强 10 倍，可维持 2~3 小时。 1. 作用快、强、持久，用药后 1~3 分 钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强 10 倍，可维持 2~3 小时。

2. 粘膜穿透力强，常用于表面麻醉， 也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外， 不用于浸润麻醉。 2. 粘膜穿透力强，常用于表面麻醉， 也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外， 不用于浸润麻醉。 3. 本品毒性大，安全范围小，毒性比 普鲁卡因大 2~4 倍。因药物穿透力强， 易吸收，而且代谢慢，易发生毒性 反应。 3. 本品毒性大，安全范围小，毒性比 普鲁卡因大 2~4 倍。因药物穿透力强， 易吸收，而且代谢慢，易发生毒性 反应。

利多卡因（ lidocaine, 赛罗卡因， xylocaine ） 利多卡因（ lidocaine, 赛罗卡因， xylocaine ） 特点： 特点： 1. 与普鲁卡因比，作用快、强、持久， 粘膜穿透力较强，局麻时间、效应 及毒性与药物浓度有关。 1. 与普鲁卡因比，作用快、强、持久， 粘膜穿透力较强，局麻时间、效应 及毒性与药物浓度有关。 2. 全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰 2. 全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰

麻及硬膜外麻均有效。 麻及硬膜外麻均有效。 3. 本品毒性较小，安全范围较大，对 组织无刺激，无局部血管扩张作用。 3. 本品毒性较小，安全范围较大，对 组织无刺激，无局部血管扩张作用。 4. 无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可 选用此药。 4. 无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可 选用此药。 5. 具有抗心律失常作用。 5. 具有抗心律失常作用。

布比卡因（ bupivacaine, 麻卡因， macaine ） 特点： 1. 麻醉作用强，持续时间长，局麻 作用比利多卡因强 4~5 倍，可维 持 5~10 小时。

2. 主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬 膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻 3. 严重心脏毒性。