第三十七章 四环素类与氯霉素类抗生素
共性 抗菌谱广 对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体和阿米巴原虫等都有抑制作用。
第一节 四环素类 共同结构:氢化骈四苯为母核 盐酸盐形式 分类: 天然四环素:四环素、土霉素、金霉素等 第一节 四环素类 共同结构:氢化骈四苯为母核 盐酸盐形式 分类: 天然四环素:四环素、土霉素、金霉素等 半合成四环素:多西环素、米诺环素、美他环素
四环素 1.口服易吸收,但不完全。 2.若一次口服剂量超过0.5g,血药浓度并不随剂量增加而增加,未吸收的随粪便排出。 3.易与乳制品、食物或药物中的钙、镁、铝、铁等金属离子形成络合物,二者吸收减少 4.分布与全身各组织和体液,不易透过BBB。能透过胎盘屏障,乳汁。 5.肝肾排泄,有肝肠循环。
抗菌谱 1.快速抑菌药,高浓度时也有杀菌作用。 2.大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制。(G+<青霉素和头孢菌素类,G-<氨基糖苷类) 3.对立克次体作用较强,对衣原体、支原体、螺旋体、放线菌也有抑制作用。 4.间接抑制阿米巴原虫
抗菌机制 抑制细菌蛋白质合成。
耐药性 1.天然药物之间有交叉耐药性 2.天然药与半合成药之间则呈不完全交叉耐药性。
应用 1.立克次体感染:如斑疹伤寒、恙虫病、Q热 2.支原体属感染:肺炎 3.衣原体感染首选:性病性淋巴肉芽肿、鹦鹉热、非特异性尿道炎、宫颈炎和沙眼 4.G+、 G-杆菌所致的呼吸道、尿道与胆道感染:次选药 5.青霉素过敏患者或耐青霉素的金葡萄菌感染。
不良反应 1.局部刺激 2.二重感染 3.影响骨骼、牙齿的生长 4.长期大量,肝毒性、肾毒性 5.过敏反应
多西环素 1.多用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道和胆道感染,前列腺炎,斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等。 2.霍乱、预防恶性疟疾、钩端螺旋体感染
第二节 氯霉素 1.口服吸收快而完全 2.广泛分布于全身各组织和体液,脑脊液分布高。 3.易透过胎盘屏障和血眼屏障,乳汁中有分布 第二节 氯霉素 1.口服吸收快而完全 2.广泛分布于全身各组织和体液,脑脊液分布高。 3.易透过胎盘屏障和血眼屏障,乳汁中有分布 4.肝药酶抑制药
抗菌谱 1.广,对G+、G-均有抑制作用 2.高浓度时也可杀菌。 特点: G-作用最强,流感杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌等作用最强。
应用 敏感菌所致的严重感染。
不良反应 1.抑制骨髓造血功能 可逆性的血细胞减少 不可逆的再障 2.灰婴综合征 3.胃肠道反应、二重感染、过敏反应