肾上腺素受体激动药

章节提要 拟交感药的构－效关系 α受体激动药 α、β受体激动药 β受体激动药

§1 构效关系及分类 基本母核结构: β-苯乙胺 苯环 碳链 氨基

构－效关系 ３ ４ 1.苯环: (1) 若3，4上都有羟基，如：NA、 AD、DA、ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用时间短（易被COMT灭活）。 苯环4位碳上无羟基，则外周作用 ，作用时间 ，如：间羟胺、苯肾上腺素。　　　 (3) 苯环无羟基，外周作用 ，中枢作用 。

2.碳链： 3.氨基： α- C上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作用时间 ，并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱；

中枢作用强

分 类 按化学结构，可分为以下两大类： 儿茶酚胺类：Adr，NA，DA，Iso等 非儿茶酚胺类：麻黄碱，间羟胺等 儿茶酚 儿茶酚胺

按受体选择性，可分为以下几类： 　　 ① α—R激动药 如： 去甲肾上腺素 ② β—R激动药 　如：异丙肾上腺素 ③ α、β—R激动药 　如：麻黄碱 ④ DA、α、β—R激动药　如：多巴胺

肾上腺素受体的分布 α1—R 皮肤、黏膜、内脏血管，瞳孔 α—R α2—R 突触前膜，起负反馈作用 β1—R 心脏 β—R β2—R 支气管、骨骼肌血管 β3—R 脂肪细胞，对代谢起调节作用 D1—R 肾，激动时血管舒张；中枢 DA—R D2—R 突触前膜，起负反馈作用

§２ α受体激动药 α１、α２受体激动药 代表：NE α１受体激动药　代表：新福林 α2受体激动药　代表：可乐定

α１、α２受体激动药 去甲肾上腺素 （Noradrenaline，NE） 【化学结构】 见光、置碱性环境中易氧化失效；　　　一般与重酒石酸成盐，并避光保存。

α＋＋＋，无选择性；β１＋， β２— １血管： ２心脏： ３血压： ４其它： 【药理作用】 皮肤、黏膜等血管：收缩 冠脉：扩张 心率　，心输出量 ３血压： 血管收缩 外周阻力 血压 ４其它： 孕妇子宫收缩频率

１休克： 休克早期 ２上消化道出血： 稀释后应用 【临床应用】 【不良反应】 １局部组织缺血坏死 ２急性肾功能衰竭 ３停药后血压下降 保证重要器官供血； 扩容后血压仍不能回升者 【临床应用】 １休克： 休克早期 ２上消化道出血： 稀释后应用 【不良反应】 １局部组织缺血坏死 ２急性肾功能衰竭 ３停药后血压下降 【禁忌证】 高血压、动粥等

间羟胺 （Metaraminol，阿拉明） 【化学结构】 【作用特点】 促进神经末梢释放NE而发挥作用 不易被MAO破坏，作用较持久　 对肾血管作用弱，不易致肾衰

α１受体激动药 去氧肾上腺素 （Phenylephrine,新福林） 【化学结构】 升高血压 防治全麻时的低血压 α１ R （＋） 扩大瞳孔 眼底检查

α2受体激动药 可乐定 （Clonidine） 抗高血压药 【化学结构】 激动外周α２受体 NE释放 血压 血压 激动中枢α２受体 激动中枢咪唑啉受体 NE释放 血压

§２ α、β受体激动药 肾上腺素 （Adrenaline） 【化学结构】 见光、置碱性环境中易氧化失效；　　　 一般与盐酸成盐，并避光保存。

α＋＋， β＋＋，无选择性 【药理作用】 心脏: 心率 ，心收缩力 ，输出量 皮肤、黏膜收缩 骨骼肌、冠脉舒张 血管： 心血管系统 收缩压 心率　，心收缩力　，输出量 皮肤、黏膜收缩　 骨骼肌、冠脉舒张 血管：　 心血管系统 收缩压 舒张压 血压： 平滑肌： 支气管、胃肠平滑肌舒张

糖原分解 脂肪分解 血糖　，乳酸 代谢 游离脂肪酸 【临床应用】 １心脏停搏： 心室内注射 ２过敏性休克： 首选 　过敏性休克一般由药物（如：青霉素、普鲁卡因等）或异体蛋白（如：免疫血清、虾等）引起。 　其危险主要体现在两方面：一是血压下降；二是支气管痉挛。

过敏性休克 肾上腺素的作用 ★抑制过敏介质释放 ★收缩血管，兴奋心脏 ★松弛支气管平滑肌 过敏原 抗体生成 肥大细胞致敏 释放过敏介质 肾上腺素的作用　 过敏原 抗体生成 ★抑制过敏介质释放 ★收缩血管，兴奋心脏 ★松弛支气管平滑肌 肥大细胞致敏 释放过敏介质 血管扩张及通透性↑ 血压↓ 支气管平滑肌痉挛

兴奋β２受体 抑制过敏介质释放 ３支气管哮喘： 支气管痉挛 减少全身副作用；但会阴部、趾（指）端手术禁止配伍Adr。 ４减少局麻药吸收： ５局部止血： 牙龈、鼻出血，1:1000 【不良反应及禁忌证】 过量可发生心律失常，及血压剧增所致脑溢血。 禁用于高血压、动粥、糖尿病、器质性心脏病等。

多巴胺 （dopamine） 【化学结构】 【药理作用】 DA－R＋＋＋，α＋，β１＋＋ 存在于中枢 外周D1存在于肾血管平滑肌 多巴胺受体

心率　 ，心收缩力　，心输出量 １心血管系统 肾、肠系膜动脉阻力 D１-R(+) 肾血管舒张 ２肾脏 肾脏保护 排钠利尿 【临床应用】 １抗休克： 尤适于心收力弱，尿量减少者 ２急性肾衰： 与利尿药合用

麻黄碱（Ephedrine） 【化学结构】 【药理作用】 α＋＋，β１＋＋， β２＋＋ 并间接促进NE释放 α＋＋，β１＋＋， β２＋＋　 并间接促进NE释放 有中枢作用，短期连续使用可产生“脱敏”。

１心血管 心率　，心收力　，心输出量 ２支气管平滑肌 松弛：缓慢、持久 ３中枢 精神兴奋、失眠 【临床应用】 １防治硬膜外麻醉时的低血压 ２防治鼻黏膜充血 ３预防支气管哮喘 ４缓解过敏反应的皮肤黏膜症状

β受体激动药 异丙肾上腺素（Isoprenaline） 【化学结构】 【药理作用】 β１＋＋， β２＋＋　

１心血管系统 心率　，传导　，心输出量 ２支气管平滑肌 松弛 ３其它 促糖原及脂肪分解 【临床应用】 １支气管哮喘 ２房室传导阻滞 ３心脏骤停 ４休克： 已少用

平滑肌 上皮 肺泡隔 健康人的气道 上皮脱落，受损 炎症，水肿 粘液，血浆渗出 哮喘病人的气道 平滑肌痉挛 哮喘时气道的特征

β１受体激动药 β２受体激动药 (+)β１>β２ 。用于急性心肌梗死、心力衰竭等。口服无效。 多巴酚丁胺： 沙丁胺醇： (+)β２>β１ ，用于哮喘。 (+) β２，适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等。 特布他林：

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