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第十二章 补虚药 熟悉补虚药的主要药理作用 掌握人参、黄芪、甘草、当归的药理作用和现代研究 熟悉何首乌、枸杞子、淫羊藿的药理作用 第十二章 补虚药 熟悉补虚药的主要药理作用 掌握人参、黄芪、甘草、当归的药理作用和现代研究 熟悉何首乌、枸杞子、淫羊藿的药理作用 了解白芍 、冬虫夏草、麦冬的药理作用 和现代研究鹿茸、熟地、沙参、

第十二章 补虚药 自学思考题: 1、何首乌有哪些药理作用? 2、麦冬的药理作用是什么? 3、白芍的药理作用是什么?

第一节 概述 补虚药的定义: 凡能补充物质,增强机能,提高抗病能力,消除虚弱症候的药物。

补虚药 虚证: 气血阴阳是中医学对人体组成物质和机能 的高度概括,当物质不足或功能低下时, 既出现虚证。

补虚药的分类 补虚药的分类: 补气药 补血药 补阴药 补阳药

补虚药 补虚药的药理作用非常的广泛。

虚证与现代医学疾病 气虚证:常见于消化系统和呼吸系统的慢性疾病。 血虚证:血液系统疾病如贫血等。 阴虚证:见于热病后期及多种慢性病。 阳虚证:见于性功能障碍、慢性支气管哮喘。

虚证常见症状 气虚证:常见神疲乏力、少气懒言等。 血虚证:面色萎黄、心悸失眠等。 阴虚证:五心烦热、失眠、眩晕目涩。 阳虚证:怯寒肢冷、腰膝酸软、尿频尿急、阳痿早泄等。

气的生理功能 中医理论:气主生长发育、生理活动、血液、热量、固摄气化、护卫全身等。 现代医学理论:气的功能包括神经体液调节、物质和能量代谢、免疫和防御功能、各脏器的生理功能等。

补虚药的主要药理作用 1、对机体免疫功能的影响 2、对中枢神经系统的影响 3、对物质代谢的影响 4、对内分泌系统的影响 5、延缓衰老 6、增强功能(心血管、造血、消化系统) 7、抗肿瘤

1、对机体免疫功能的影响 (1)增强非特异性免疫 免疫器官、巨噬细胞、外周白细胞, (2)增强细胞免疫 促进淋巴细胞增殖与转化、增强红细胞免 疫功能, (3)增强体液免疫 促进抗体生成和增加抗体形成细胞数量, 提高血清免疫球蛋白水平。

2、对中枢神经系统的影响 提高学习记忆能力(益智) 改善学习记忆三个阶段:信息获得、记忆 巩固和记忆再现。 特点:对神经系统的兴奋作用、改善大脑 微循环、增加脑内蛋白质的合成。

3、对物质代谢的影响 (1)促进核酸代谢和蛋白质合成 (2)降血脂、降血糖 (3)调节微量元素代谢

4、对内分泌系统的影响 (1)增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能 (2)增强下丘脑-垂体-性腺轴功能 (3)增强下丘脑-垂体-甲状腺轴功能

5、延缓衰老 延长动物和细胞的寿命;改善衰老状态; 减缓衰老症状出现; ▲补虚药的延缓衰老作用是多途径的, 而抗氧化作用是其重要的途径之一。

6、增强功能 (1)心血管系统:强心、升压、抗休克/扩血管/扩张冠脉/抗心律失常。 (2)造血系统:升高红细胞数和血红蛋白含量/升高血小板数/升高白细胞数。 (3)消化系统:调节胃肠运动和抗溃疡。

7、抗肿瘤 补虚药对实验性动物肿瘤有抑制作用。

2、总结 补虚药的药理作用非常的广泛,主要是增强 免疫、神经内分泌和中枢神经功能。 其他重要的作用还有影响机体物质代谢和能 量代谢,增强重要脏器和系统(如心血管系 统)功能,以及抗肿瘤抗衰老等。

第二节 常用药物 人参

人参 人参是中国一类保护植物。具有调气养血、安神益智、生津止咳、滋补强身之功效,被誉为“百草之王”。 人参又分为园参(栽培)和野山(野生)参,园参的药效远不及野山参 。

野山参,又名野参、山参、吉林野参。 老人参:野山参中生长数十年乃至数百年者,品质最优。 园参:又名秧参,为人工栽培之人参。 移山参:又名移山人参。将幼小野山参移植于田间,或将幼小园参移植于山野长成之人参。 籽扒参:将园参种子撒于山野,使其自然生长,经过10年后起土挖出之人参。 吉林参:产于吉林,产量大品质优。 长白参:为产于长白山之人参。

人参的有效成分 人参的有效成分主要人参皂苷 人参二醇类,其中Rb1为活性较强的二醇类人参皂苷。 人参三醇类,其中Rg1为活性较强的三醇类人参皂苷。 齐墩果酸类,

[药动学] (1)人参皂苷Rb1口服吸收差,宜静脉注射给药。 (2)人参皂苷Rg1口服吸收迅速、在体内分布广泛。

[药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效:大补元气,复脉固脱,补脾益肺, 生津,安神等。 药理作用:广泛。

1 (1)对中枢神经系统的影响 (2)增强机体免疫功能 (3)增强造血功能 (4)对内分泌系统的影响 (5)对物质代谢的影响 (6)抗应激 (7)对心血管系统的影响 (8)延缓衰老 (9)抗肿瘤

(1)对中枢神经系统的影响 ①中枢神经兴奋与抑制的调节作用(以兴奋作用为明显) ②益智作用( Rg1和Rb1可增强学习记忆能力) ③抗惊厥作用。 (人参皂苷Rg类有兴奋作用,人参皂苷Rb类有抑制作用;小剂量主要兴奋,大剂量抑制)

①中枢神经兴奋与抑制 作用特点: 平衡神经活动的兴奋与抑制过程。 ①兴奋作用-Rg类,小剂量(显著); ②抑制作用-Rb类,大剂量;

②人参益智作用机制 促进脑内RNA和蛋白质的合成 促进脑内神经递质Ach的合成与释放,增加脑内M胆碱受体的数目。也增加NA量。 ☆促进脑神经细胞发育(海马区神经元中的NGF效价提高三倍) ☆保护神经细胞( Rg1可抑制MAO-B的活性用HPLC紫外测定) 增加大脑供血,改善能量代谢。 神经生长因子(Nerve Growth Factor,NGF)是一种蛋白质,是目前被阐明并确立化学 结构的典型神经营养物质,许多研究表明神经 ... NGF先与效应细胞的膜受体结合,然后经 内化及逆向转运到神经元细胞体,影响DNA和功能蛋白的合成,发挥其生物学功效。 实验观察到人参皂苷对老年鼠海马CA3区神经细胞超微结构改变的影响并证实脂褐素的增加和线粒体及其它细胞器的退化是衰老组织的一个变化特征,人参皂苷可延缓神经细胞衰老并降低老年发生的记忆损伤,提示人参皂苷具有稳定膜结构和增加蛋白质合成作用。因此人参皂苷可以提高老年人记忆能力。 HPLC OptimizationTM(高效液相色谱优化软件)

海马区 在20世纪50年代以来,科学家就已经意识到海马区与记忆有关,大脑的海马区帮助我们学习和记住长期记忆的视觉、声音及嗅觉信息。 猿猴通过反复试验学习,海马区神经元的活动出现戏剧性变化。《猿猴海马区中的单一神经元和新联想的认知 》

神经生长因子 神经生长因子(Nerve Growth Factor,NGF)是一种蛋白质,是目前被阐明并确立化学 结构的典型神经营养物质。

B型单胺氧化酶(MAO-B) MAO-B为脑中多巴胺的主要代谢酶 氧化应激——自由基学说:氧化应激导致神经元变性坏死,采用抗氧化治疗,如:MAO-BI和维生素E等抗氧化药物可以保护神经细胞。

(2)增强机体免疫功能 ①提高机体非特异性免疫功能; ②促进机体特异性免疫功能; ③恢复低下的免疫功能;

免疫 免疫系统的组成: 免疫器官:胸腺,骨髓、脾、淋巴结等。 免疫细胞:淋巴细胞、吞噬细胞等。 其他:体液中的各种抗体和淋巴因子等。

特异性免疫 体液免疫和细胞免疫的过程很复杂,抗原和抗体的相关知识是体液免疫和细胞免疫的基础。 ① 细胞免疫:T细胞是参与细胞免疫的淋巴细胞,受到抗原刺激后,转化为致敏淋巴细胞,并表现出特异性免疫应答,免疫应答只能通过致敏淋巴细胞传递,故称细胞免疫。

特异性免疫 ②体液免疫:B细胞是参与体液免疫的致敏淋巴细胞。在抗原刺激下转化为浆细胞,并合成免疫球蛋白,能与抗原结合的免疫球蛋白即为抗体。 ③再一类具有自然杀伤作用的细胞,称为自然杀伤细胞(natural killer cell)即NK细胞。在杀伤靶细胞时,不需要抗体与补体参与。

(3)增强造血功能 刺激骨髓造血功能: ①促进红系和粒系祖细胞的增殖。 ②促进骨髓多能干细胞的增殖。 ③增加对Fe++的摄取。 慢性白血病患者体内一种名为粒系单核系祖细胞的细胞具有分化成其他类型细胞的能力,导致产生大量不成熟细胞, 干细胞的“干”,译自于英文“stem”,是为“树干”或“起源”,按其字面解释,它是指起源细胞。由于它的作用巨大,具有自我更新和分化发育再生各种组织器官和人体的潜在功能,也有人将它称作是“万能细胞”,“干什么都行的细胞”。 人体的干细胞有三种类型:全能干细胞、多能干细胞和专能干细胞。多能干细胞具有分化出多种组织细胞的潜能,但不具备发育成完整个体的能力。就像骨髓多能造血干细胞一样,在一般的情况下,它可以分化成各种血细胞。

干细胞 1999年干细胞研究进展被美国《科学》杂志评选为该年度世界十大科学进展之首;2000年,干细胞研究再次位列世界十大科技进展之中。 人体的干细胞有三种类型:全能干细胞、多能干细胞和专能干细胞。 骨髓多能干细胞在一般的情况下可以分化成各种血细胞。

(4)对内分泌系统的影响 增强肾上腺皮质功能 ①促进肾上腺皮质激素的合成与分泌;保护应激状态的肾上腺皮质; ②增强性腺功能;垂体分泌促性腺激素,性腺分泌增加。 ③增强甲状腺功能;促进胰岛素分泌。

(5)对物质代谢的影响 ①促进核酸和蛋白质的合成; ②降血脂和抗动脉粥样硬化作用; ③降血糖作用;

(6)抗应激 适应原样作用:指中药能使动物在恶劣环境出现的生理功能障碍得到调节,并使之朝着有利于机体的方向进行和不断增强适应能力的作用。可用于防止应激影响和防治应激综合症。 抗疲劳;耐缺氧;抗寒冷;抗高温。 应激(stress)是指机体在受到各种强烈因素(即应激原)剌激时所出现的以交感神经兴奋和垂体-肾上腺皮质分泌增多为主的一系列神经内分泌反应以及由此而引起的各种机能和代谢的改变。任何躯体的或情绪的剌激,只要达到一定的强度,都可以成为应激原(stressor),例如创伤、烧伤、冻伤、感染、中毒、发热、放射线的作用、出血、缺氧、环境过冷、环境过热、手术、疼痛、体力消耗、饥饿、疲劳、情绪紧张、忧虑、恐惧、盛怒、激动等等。

应激 应激(stress)是指机体在受到各种强烈因素(即应激原)剌激时所出现的以交感神经兴奋和垂体-肾上腺皮质分泌增多为主的一系列神经内分泌反应以及由此而引起的各种机能和代谢的改变。任何躯体的或情绪的剌激,只要达到一定的强度,都可以成为应激原(stressor)。

(7)对心血管系统的影响 ①强心(促进儿茶类释放和抑制心肌细胞的钠泵活性,增加钙离子内流) ②扩张血管、调节血压(各类人参皂苷对血管的作用不同) ③抗休克(抗各种休克,作用显著) ④抗心肌缺血: ①②③④

抗心肌缺血 抗心肌缺血: (心肌缺血缺氧时,心肌内cAMP、cGMP含量改变, cAMP/cGMP 比值明显升高,导致心肌糖原分解和乳酸增加,促进溶酶体酶释放增加,导致生物膜结构和功能被破坏,心肌细胞损伤)

(8)延缓衰老 ▲抗衰老的途径: ①抑制脑内单胺氧化酶的活性; ② 提高SOD和过氧化氢酶的活性、抗自由基、抗氧化☆ ; ③抗神经细胞衰老; ④增强免疫功能; 1、酶类抗氧化剂(内源性抗氧化剂)。     酶是活组织产生的生物催化剂,能提高组织内可能存在的生化反应的速度。主要有超氧化物歧化酶(SOD),L谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、过氧化氢酶(CAT)。这些酶都有一定的抑制过氧化作用。 2.非酶类抗氧化剂(外源性抗氧化剂)。主要有维生素E、维生素C、辅酶Q、尿酸、丁羟基甲苯等,均有抑制过氧化作用,对延缓老化、衰老有重要作用。

自由基 生物体内进行氧化时可以产生化学性质较为活泼的基团,称之为自由基,它能引起细胞生物膜的脂质发生过氧化作用,使生物膜被破坏,导致细胞病变,甚至死亡。 自由基是人体逐渐走向衰老甚至罹患诸如癌症、心血管等疾病的重要原因。 而食物中含有抗氧化剂,包括维生素A和胡萝卜素,维生素E、维生素C,硒,半胱氨酸等,可以选用富含这些营养素的食物

(9)抗肿瘤 抗多种实验性动物肿瘤。 “参一胶囊” “参一胶囊”主要成份:人参皂甙Rg3 (ginsenoside Rg3) 人参皂甙Rg3能调节免疫功能,合并化疗有增效减毒作用、防止白细胞下降、脱发等。抗转移机理研究表明,人参皂甙Rg3对多种高转移恶性肿瘤浸润生长的直接抑制率为90%以上,人参皂甙Rg3能阻断肿瘤细胞对纤维粘连蛋白和层粘连蛋白的结合,破坏肿瘤细胞在血管壁的着床,明显抑制肿瘤内皮细胞的增殖生长和新生血管的形成。

参一胶囊 主要成份: 人参皂苷Rg3 (ginsenoside Rg3) 人参皂苷Rg3对多种高转移恶性肿瘤浸润生长的直接抑制率为90%以上

2、其他药理作用 (1)保肝 (2)抗溃疡 (3)抗炎

[现代应用] 1、休克 2、冠心病 4、高脂血症 5、肿瘤 6、白细胞减少症 7、延缓衰老 3、慢性阻塞性肺病

[不良反应] 研究发现服用人参每天如果超过30克,连续服用2个月,将会出现头晕、血压升高、烦躁、失眠,人们把出现这些不良反应称为滥用人参综合征。 出血是人参急性中毒的特征。

人参 END