抗心绞痛药 Antianginal Drugs

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第十八章 抗高血压药. # 概 述 高血压是常见病,又是脑血管病和冠心病的重要 发病因素, 世界高血压联盟( WHL )确定每年 5 月 17 日为世界高血压日。 我国于 1991 年调查 15 岁以上的人群患病率达 11.26% 。估计我国目前有高血压患者有 9000 万 至 1.1 亿,高血压已是当前最大的流行病。
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药 学 理 adrenoceptor blocking drugs 第十一章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists)
肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor blocking drugs. 人体 β 1 - 肾上腺受体 受体 - 腺苷酸环化酶偶联和受体 - 磷 脂酶偶联示意图.
第十章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 制作:宋晓红.
11 第 六 章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs 沈志强 药学院 药理系 沈志强 药学院 药理系.
第 21 章 抗心绞痛药 # 概 述 心绞痛是冠状动脉粥样硬化 性心脏病的常见症状,是由 于冠状动脉供血不足,心肌 急剧的、暂时的缺血与缺氧 所引起的临床综合征。 发作时,病人胸骨后出现 压榨性疼痛,疼痛可放射 至左肩、心前区和左上肢, 疼痛一般持续几分钟,休 息或服用抗心绞痛药可缓 解。
赵世华 放射科 国家心血管病中心 阜外心血管病医院 无创性影像诊断在 ACS 中的应用. 亚秒完成扫描 剂量降低 80% 克服心律不齐 扩大应用范围 MRI 空间分辨率提高 64 排容积 CT 平台 44ms 时间分辨率 4 扇区重建 MDCT MRI 冠状动脉 心脏结构与功能 CT 和 MRI.
第 11 章 抗肾上腺素药. 定义 与肾上腺素受体结合,缺乏或仅有微弱内在活性  受体阻断药  受体阻断药   、   受体阻断药:酚妥拉明(利其丁)、  妥拉唑啉、酚苄明   受体阻断药: 哌唑嗪(脉宁平) 
1 第二十八章 抗心绞痛药. 2 目的要求  掌握硝酸甘油的作用及用途;  掌握普萘洛尔和硝苯地平的用途;
掌握要点 1. 简述利尿药的分类及其作用机制。 2. 请比较高效能和中效能利尿药在作用机制、 药理作用、临床应用和不良反应方面有哪 些相同点和不同点?
第四节抗心绞痛药.
硝酸酯类药物的规范化应用 南京医科大学第一附属医院 黄元铸
Department of Pharmacology
冠状动脉粥样硬化性心脏病(CHD) 定义: 1)冠状动脉粥样硬化 管腔狭窄、阻塞 心肌缺血、缺氧 心脏病 2)它和冠状动脉功能性改变(痉挛)
甘肃机电职业技术学院——现代制造工程系 —— 李海军
治疗充血性心力衰竭药.
Coronary atherosclerotic
第二节、 钙通道阻滞剂 (Calcium Antagonists, Ca-A)
钙 拮 抗 药 牡丹江医学院 药理 付惠.
第二节 冠状动脉粥样硬化性心脏病.
第七节 冠状动脉 粥样硬化性 心脏病 (CHD).
冠心病常用药物.
第八章 抗高血压药 1.高血压:以体循环动脉血压增高为主要表现的一种临床综合症。1999年WHO将高血压定义为:在未服抗高血压药时,收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg。
第十六章 抗高血压药.
第1节 抗高血压药 学习目标 1.说出血压的调节,高血压的定义和抗高血压药的分类
第七章  心血管系统常见疾病的药物治疗.
第九章 抗肾上腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力,能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合,从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。
药 理 学 Pharmacology 药理教研室.
第九章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blockers)
班社会实践调查 ——大学生健康与运动状况调查.
高血压与脑卒中的关系 --李华志 2000级5班.
第二十二章 抗高血压药 1.定义:能降低外周血管阻力,使动脉血压下降,治疗高血压的药物。
国家级精品课 药物化学 沈阳药科大学药物化学教研室.
药物化学 抗心绞痛药物 Antianginal drugs 滁州学院材料与化学工程学院.
山东省济南卫生学校—药理教研组.
神经、体液因素及药物对动脉血压的影响 河北大学 基础医学实验教学中心.
文学欣赏 文秘教研室 卢如华.
冠动状脉粥样硬化性心脏病 (Coronary Atherosclerotic Heart Disease, CHD)
冠状动脉粥样硬化性心脏病 (Coronary Atherosclerotic Heart Disease, CHD)
第十章 抗肾上腺素药.
中心静脉压(CVP)监测 广东省人民医院急危重症医学部 李辉.
第二十二章 抗高血压药 1.定义:能降低外周血管阻力,使动脉血压下降,治疗高血压的药物。
第21章 抗心绞痛药 Antianginal Drugs 基础医学院药理教研室 李少春.
稳定型心绞痛 承德医学院附属医院心脏内科 丁振江.
第十六章 抗心绞痛药 安徽中医药高等专科学校 机能学教研室.
冠状动脉粥样硬化性心脏病(coronary atherosclerotic heart disease)
第二十二章 抗高血压药 1.定义:能降低外周血管阻力,使动脉血压下降,治疗高血压的药物。
国家骨干示范建设 特色校本教材 第四章 心血管系统药物 制药基础 III 药物化学 主编:李玉龙.
抗心绞痛药 Antianginal Agents
第四章 循环系统(三) 新课导入 正常血压是多少?.
国家级精品课 药物化学 沈阳药科大学药物化学教研室.
消化功能调节药.
第二十八章 抗心绞痛药.
Diseases of cardiovascular system
冠状动脉粥样硬化性心脏病.
心血管药物临床合理用药 湖南芝林药业/药芝林998 培训部.
第十一章 控制性降压药 牡丹江医学院麻醉学教研室.
心力衰竭的临床用药 新疆 医 科 大学第一附属医院 王 红.
甲状腺激素.
FSD-C10 一个极有希望的药物 汇报人:李艳花 生物化学教研室.
第22章 抗心绞痛药 Antianginal drugs 药理学系 章国良 Tel: ,
Heart failure (心力衰竭) 浙江大学医学院 陈莹莹 病理生理学
Vasodilators & the Treatment of Angina Pectoris
Vasodilators & the Treatment of Angina Pectoris
第二节 心脏的泵血功能 兴奋性(excitability) 自律性(autorhythmicity) 传导性(conductivity)
抗心绞痛药.
第二节 冠状动脉AS及冠心病 一、冠状动脉粥样硬化症 1. 病变分布特点: 左侧>右侧,大支>小支,近端>远端
硬件设备 —生理楼111室..
急性冠脉病症的病理机制 Nathan Wong.
Circulatory System 循环系统 周俊 Department of Histology & Embryology
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抗心绞痛药 Antianginal Drugs 第27章 抗心绞痛药 Antianginal Drugs 刘春娜 辽宁医学院药理学系

心绞痛 因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、暂时性缺血与缺氧所导致的阵发性的胸骨压榨性疼痛并向左上肢放散症候群。 1.劳累性心绞痛: 2.自发性心绞痛: 3.混合性心绞痛: 1.稳定型心绞痛 冠状动脉粥样硬化 2.不稳定型心绞痛 初发型、恶化型及自发性心绞痛 动脉粥样硬化斑块破裂出血形成不全堵塞性血栓伴有发作性冠状动脉痉挛 3.变异型心绞痛 冠状动脉痉挛诱发

From the coronary arteries The right and left coronary arteries, the first branches of the aorta, carry blood to most of the myocardium.

心肌供氧与需氧的关系 心肌缺血 心肌收缩力 < 心 率 心室壁张力 胸 痛 冠脉血流 血流量 灌注压 Arrhythmias 侧支循环 O2 demand O2 supply 心 率 心室壁张力 血流量 灌注压 侧支循环 室 内 压 室 内 容 积 心肌缺血 LV Dysfunction 胸 痛 Arrhythmias

抗心绞痛药作用机制 舒张血管、↓心率、↓左室舒张末压→↓耗氧。 舒张冠脉,促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血↑→↑供氧。 促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。

Classification of Antianginal Drugs Nitrate esters:硝酸甘油、硝酸异山梨酯 -adrenergic blockers :普萘洛尔 Calcium channel blockers:硝苯吡啶、维拉帕米、地尔硫卓等

第一类:硝酸甘油(nitroglycerin) 【常用药】 :硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等; 【体内过程】 : 1.脂溶性高,舌下含服:口腔黏膜吸收—生物利用度80%(口服8%),且可避免“首过效应” 2.1-2min起效,持续20-30min 3.不同类型心绞痛选用不同制剂。

【药理作用】 1.心肌耗氧量↓ ①小剂量:舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓; ②大剂量:舒张A →左室内压和室壁张力↓→耗氧量↓ 2.扩张冠状动脉,增加缺血区供血 缺血区舒张,非缺血区阻力大于缺血区,给药后,顺压力差,增加缺血区供血 3. ↓左室充盈压,↑心内膜供血,改善左室顺应性 增加心内膜下血供。 4.保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤 促进NO、PGI2、CGRP释放,直接保护,心梗范围↓,改善重构。

对 照 硝酸酯类的效应 输送血管 阻力血管 非缺血区 缺血区 非缺血区 缺血区

室壁张力 心室容积

【松弛血管机制】 NO 血管平滑肌舒张 硝酸酯 类药物 Ca2+ MLCK- MLCK P SMC or EC中鸟苷酸环化酶(GC) cGMP cGMP依赖的PK Ca2+ PGI2↑ CGRP ↑ PLT↓ MLCK- MLCK P 血管平滑肌舒张 MLCK:肌球蛋白轻链激酶

硝酸甘油 Nitroglycerin 【临床应用】 各型心绞痛:稳定型(首选),发作频繁,静滴; 急性心肌梗塞:早期应用 CHF:急性(静脉给药),慢性(长效制剂+强心药) 呼吸衰竭及肺动脉高压

血管舒张所致【不良反应】 局 部 全 身 BP↓→反射性心悸 面、颈皮肤潮红 诱发心绞痛 头晕、搏动性头痛 颅内压↑ 眼内压↑(?) 长期大剂量可致高铁血红蛋白血症:呕吐发绀 眼内压↑(?) 体位性BP↓→晕厥 局 部 全 身 注意事项:耐受性,可能与细胞内生成NO过程中需—SH,使胞内—SH氧化,致—SH衰竭有关。可间歇给药,或减小剂量。

硝酸异山梨酯 特点:弱、慢、长 用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长期治疗。

第二类:β受体阻断药 降低心肌耗氧量: ①阻断βR→心率↓及收缩力↓→耗氧↓ ②收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑ →耗氧↑(缺点)。总耗氧↓ 2. 改善缺血区血供: ①耗氧↓→非缺血区血管阻力↑,缺血区血管舒张→血流流向缺血区↑供血; ②心率↓、舒张期延长,利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。 3. 促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。 4. 改善心肌代谢:↓FFA,↑糖代谢,耗氧↓ ↓

【临床应用】 【不良反应】 【禁忌症】 稳定型心绞痛:可用 不稳定型心绞痛:慎用 变异型心绞痛:忌用 有效量个体差异较大,应从小量开始。 久用停药时,会加剧心绞痛的发作或心梗, 应逐渐减量。 【禁忌症】 心脏功能抑制 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 哮喘/慢阻肺禁用

第三类 CCB的抗心绞痛作用 降低心肌耗氧量: 舒张血管,降低外周阻力,↓后负荷 ↓心率,↓收缩力; 扩张冠脉、增加缺血区血供:↑侧支循环、解除冠脉痉挛→冠脉和缺血区血流量↑; 保护缺血心肌: ↓Ca2+ 超载;↓组织ATP分解,↓氧自由基产生 抑制血小板聚集 →耗氧量↓

CCB的【临床应用】 硝苯地平较少诱发心衰; 心肌缺血伴外周血管痉挛宜用CCB,忌用-R blockers 对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效,也用于稳定型及不稳定型心绞痛; 对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适; 硝苯地平较少诱发心衰; 心肌缺血伴外周血管痉挛宜用CCB,忌用-R blockers

常用药 硝苯地平:扩张冠状A及小A 变异性心绞痛最有效;伴高血压适用 维拉帕米:伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛 地尔硫卓:变异型、稳定型、不稳定型心绞痛

联合用药 硝酸酯类和βR阻断药合用:协同↓氧耗,βR阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率↑、心肌收缩力↑ ;硝酸甘油可↓βR阻断药所致心室容积和心室射血时间↑。取长补短,量↓,副作用↓ 硝酸酯类和CCB合用:扩血管作用↑,硝酸酯类主要作用V,CCB主要扩张小A,且又有较强的扩张冠脉作用。 β受体阻断药和CCB合用:硝苯吡啶+心得安 协同↓氧耗,βR阻断药可取消CCB反射性心率↑;而CCB可↓βR阻断药缩血管作用。

表27-1 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应 作用 硝酸酯类 βR 阻断药 CCB 室壁张力 ↓ - 心室容积 ↑ -/↓ 心室压力 心率 收缩性

思考题? 抗心绞痛药通过哪三个环节发挥疗效?并举例说明。 抗心绞痛药物联合应用的优、缺点?

THANK YOU!