抗恶性肿瘤药概述
一．细胞增殖周期和药物作用环节 细胞增殖周期 细胞从一次分裂结束开始到下一次分裂完成的过程。 肿瘤组织中主要有两类细胞群： 增殖细胞群 非增殖细胞群
一．细胞增殖周期和药物作用环节 (一) 增殖期细胞 G1 期（DNA 合成前期） 这一期约占增殖周期的一半时间主要合成mRNA和蛋白质、其作用是为DNA的合成作准备。 2. S 期 （DNA 合成前期） 这一期约占增殖周期的一半时间、主要合成mRNA和蛋白质、其作用是为DNA的合成做准备。
一．细胞增殖周期和药物作用环节 (一) 增殖期细胞 3. G2期（DNA 合成前期） 此期DNA合成已经完成、继续合成RNA和与有丝分裂有关的蛋白质、为细胞分裂做准备。G2 期约占增殖周期的五分之一的时间。 4. M 期（分裂期） 此期结束时、一个细胞分裂成两个细胞。
一．细胞增殖周期和药物作用环节 (二) 非增殖期细胞 G0 期细胞（静止期细胞） 这类细胞虽然具有增殖能力、但暂时不能进行分裂、当增殖期细胞群被药物杀灭后、G0 期细胞既可进入增殖状态、转化成为增殖期细胞。因G0期细胞代谢极不活跃、对药物的敏感性非常低、所以它是肿瘤复发的重要根源。 2. 无增殖力细胞 这类细胞在肿瘤细胞群中所占的比列很小、这部分细胞无增值能力、老化后即可死亡、所以无治疗学意义。
二．抗恶性肿瘤药物的分类 (一) 按细胞增殖周期分为 细胞周期特异性药物：这类药物仅对细胞增殖周期某一期细胞比较敏感。 ⑴ 主要用于S期的药物：如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等。 ⑵ 主要用于M期的药物：如长春新碱、长春碱、紫杉醇等。 2. 细胞周期非特异性药物 ：这类药物对细胞增殖周期中各期细胞均有杀灭作用。 如烷化剂、抗肿瘤抗生素等。
二．抗恶性肿瘤药物的分类 (二) 按药物的作用机制分为 抑制DNA合成药 氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷、甲氨基蝶呤 环磷酰胺、塞替派、白消安、卡莫司汀、博来毒素、卡铂、顺铂
二．抗恶性肿瘤药物的分类 (二) 按药物的作用机制分为 3. 干忧转录过程和阻止RNA合成药 放线菌素D、柔红霉素、多柔比星 4. 抑制蛋白质合成药 长春碱、长春新碱、三尖杉酯碱、紫杉醇、门冬酰胺酶 5. 改变机体激素平衡药 已烯雌酚、丙酸睾酮、他莫苷芬、沷尼松、 地塞米松
32. 2细胞增殖周期及药物作用环节示意图
32.3抗恶性肿瘤药物作用机制
三．抗肿瘤药物的主要不良反应 骨髓抑制 表现为白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、出血、贫血、感染等。严重时可发生再生障碍性贫血。 2. 胃肠道反应 表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、口腔溃疡及消化道出血。 3. 肝脏损害： 表现为肝脏肿大、黄疸
三．抗肿瘤药物的主要不良反应 4. 肾脏损害： 可出现血尿、蛋白尿、管型尿、血尿素氮升高等 5. 口腔黏膜损害及脱发. 6. 其他 抑制机体免疫功能;皮肤损伤，肺纤维化，心脏的毒性及听力损害。亦可引起畸胎，致癌等。