拟胆碱药.

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上海中医药大学 马越鸣 传出神经药理概论 一. 传出神经分类 ( 一 ) 按解剖分类 二. 递质 ( 合成, 贮存, 转运, 转化 ) 1.Ach: 胆碱酯酶 2.NA: 回摄 ( 二 ) 按递质分类 三. 受体及分型 1. 肾上腺 R 2. 胆碱 R 3. 多巴胺 R 4. 前膜 R.
传出神经系统药理学概论. 第一节 传出神经系统组成 交感神经 副交感神经 2) 运动神经 1) 植物神经 ( 自主神经 ) 1. 按解学分类 :
长春中医药大学基础医学院药理学教研室 第二篇 外周神经系统药. 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 外周神经系统主要由传出神经与传入神经系 统组成。 感受器 传入神经 中枢 传出神经 效应器 局麻药.
第八章 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药分为 M- 胆碱受体阻断药  M 1 胆碱受体阻断药:阿托品、哌仑西平  M 2 胆碱受体阻断药:阿托品、 tripitramine  M 3 胆碱受体阻断药:阿托品、达非那新 N- 胆碱受体阻断药  N 1 胆碱受体阻断药:神经节阻断药(美加明、咪芬)
安徽中医药高等专科学校 药理教研室 第四章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
第十七章 中枢兴奋药. 第一节 大脑皮层兴奋药 咖啡因 (caffeine) [ 药理作用 ] 1. 中枢兴奋作用 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 (对大脑皮层有选择性兴奋作用) 大剂量 : 呼吸加深加快 血压升高 (兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢)
1 第八章 抗胆碱药 anticholinergic drugs. 2 Ach Ach - R AchE 乙酸+胆碱 效应( M 样、 N 样) 抗胆碱酯酶药 胆碱 R 激动药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药.
L O G O 三 胆碱受体阻断药 第一节M受体阻断药 第二节 N 受体阻断药.
百草枯中毒 ( Parquat Poisoning) 主讲人:张海英 副教授 Introduction 速效除草剂,接触土壤迅速失活 联吡啶类除草剂,又名对草快 经胃肠道、皮肤和呼吸道吸收 Mechanisms 不明。在细胞内形成过量自由基和过氧化 物,引起细胞膜脂质过氧化,造成以肺为.
第七章 抗胆碱药 分类: M 受体阻断药 N 1 受体阻断药 N 2 受体阻断药 一 、 M 受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱.
拟胆碱药 Cholinomimetic drugs Cholinoceptor-Activating & Cholinesterase-Inhibiting Drugs.
第 二 章 传出神经系统药物 第一节 传出神经系统药物概述. 神经系统 中枢神经 周围神经 中枢神经抑制药:镇静催眠药等 中枢兴奋药:咖啡因等 传出神经系统药 传入神经:局麻药 传出神经: 感受器 中枢神经 效 应 器 效 应 器 传入神经 传出神经 局麻药 传出药物 交感副交感 运动神经.
LOGO 抗胆碱药 定 义定 义 是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体 结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作 用的药物,其作用相当于胆碱能神经的 功能被抑制。
1 拟胆碱药 Cholinomimetic drugs. 2 3 拟胆碱药分类  胆碱受体激动药(直接拟胆碱药) M 、 N 受体激动药 M 受体激动药 N 受体激动药  抗胆碱酯酶药(间接拟胆碱药) 可逆性 难逆性.
第 7 章 抗胆碱药 定义:是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和 拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆 碱能神经的功能被抑制。
有机磷农药中毒 湘雅三医院急诊. 概述 有机磷农药对人畜的毒性主要是对乙酰胆碱酯酶的抑制, 引起乙酰胆碱的蓄积,使胆碱能神经受到持续冲动导致先 兴奋后衰竭的一系列毒蕈碱样、烟碱样和中枢神经系统等 症状。严重患者可因昏迷和呼吸衰竭而死亡。常见于甲胺 磷、敌敌畏等中毒。
沈 志 强 昆明医科大学 药学院 沈 志 强 昆明医科大学 药学院 第五章 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs.
齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 回顾练习 B型B型 A α -R B β 1 -R C β 2 -R D M-R E N-R 1 、膀胱逼尿肌收缩,激动( )受体 2 、心脏兴奋,激动( )受体 3 、支气管舒张,激动( )受体 4 、骨骼肌血管舒张,激动( )受体 5 、骨骼肌张力增高,激动(
第三章 胆碱受体激动药 第三章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 安徽中医药高等专科学校 安徽中医药高等专科学校药理教研室.
第七章 抗胆碱药 能与胆碱受体结合而不产生或极少产 生拟胆碱作用,却妨碍乙酰胆碱或胆碱受 体激动药与胆碱受体结合,从而拮抗拟胆 碱作用。
用药护理 第二章 拟胆碱药 第三篇 作用于外周神经系统药物的用药 护理 供护理专业使用 三峡医专 药理教研室.
Parasympathomimetics
影响药物吸收的生理因素.
第三、四章 胆碱受体激动药与阻断药 抗胆碱酯酶药
抗胆碱药物 陈百泉.
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 一 胆碱受体激动药 1.激动M、N受体类 2.主要激动M受体类 3.主要激动N受体类 二 抗胆碱酯酶药
辽宁省精品资源共享课 药物化学 沈阳药科大学药物化学教研室.
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第8章 临床常见中毒物质与解救.
第八、九章 胆碱受体阻断药 -M、N胆碱受体阻断药
镇咳药.
五、作用于神经系统的受体拮抗剂 兴奋性氨基酸(EAA)受体拮抗剂 抑制性氨基酸受体受体拮抗剂 神经肽Y受体拮抗剂
M-Cholinoceptor blocking drugs M-受体阻断药
第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)
武松打虎 脸色苍白  乏力瘫软   吓得尿裤子 副交感神经兴奋 交感神经兴奋 怒目圆睁 心跳加快 血管扩张 肌肉收缩.
拟胆碱药物 陈百泉.
第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.
Anticholinesterase Agents and
农 药 中 毒 兰州大学公共卫生学院:李芝兰 职 称:教授
第十章 局部麻醉药.
有机磷酸酯类药物的中毒及解救.
第九章 N胆碱受体阻断药 N- Cholinoceptor blocking drugs 制作:宋晓红
cholinoceptor agonists
抗帕金森病药 帕金森病(Pakinson’s disease, PD) 也称震颤麻痹。
消化功能调节药.
传出神经系统药理概论.
第二篇 传出神经系统药理 传出神经系统药理学概论 拟胆碱药 有机磷酸酯中毒和胆碱酯酶复活药 抗胆碱药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药.
第五章 传出神经系统药理学概论 第一节 概 述 一、传出神经系统的解剖学分类 自主神经 运动神经 神 经 节 换 元 心肌 平滑肌 腺体
第四章 传出神经系统药理概论.
第二篇 外周神经系统药理 第五章 传出神经系统药理学概论 教材:药理学 主编:扬世杰 讲授人:交大医学院 李增利
胆碱受体激动药 胆碱受体激动药与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:
第六章 拟胆碱药.
Cholinoceptor Blocking Drugs
第五章(二) 拟胆碱药 刘丹花.
第六章 拟胆碱药 分类 : 直接激动胆碱受体药 抗胆碱酯酶药.
一 胆碱受体激动药.
甲状腺激素.
FSD-C10 一个极有希望的药物 汇报人:李艳花 生物化学教研室.
急性有机磷农药中毒 中国医科大学附属第一医院 周立杰.
有机磷中毒 (Organophosphatic Poisoning)
拟副交感神经药parasympathomimetics
胆碱受体阻断药 cholinoceptor antigonists
Anticholinergic Drugs
第七章 胆碱受体阻断药.
第七章 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒及胆碱酯酶复活药
第一节 肺通气 Pulmonary Ventilation
Pharmacology of Efferent nervous system
学习单元一 传出神经系统概论.
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拟胆碱药

拟胆碱药 1、定义:是一类作用与Ach相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。 2、分类:按其作用方式不同可分为 (1)直接作用于胆碱受体药 ①M、N 胆碱受体激动药:如Ach ②M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱 ③N 胆碱受体激动药:如烟碱 (2)抗胆碱酯酶药 :如新斯的明、毒扁豆碱

直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 一、胆碱受体激动药 (一)胆碱酯类 M样作用 血管舒张 心脏抑制:心力↓ 、心率↓ 、传导↓ 胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩 支气管平滑肌收缩 瞳孔括约肌收缩—缩瞳 腺体分泌增加 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

N样作用 N1样作用:神经节兴奋 N2样作用:骨骼肌收缩

毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) (二)生物碱类 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 选择性激动M 胆碱受体,产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。

1.对 眼的影 (1)缩瞳 (2)降低眼内压:缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。 (3)调节痉挛:兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。

第二节┃抗胆碱酯酶药 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase AChE) (也称真性胆碱酯酶):活性高,选择性水解Ach的必需酶。 假性胆碱酯酶:对Ach特异性很低 抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为: ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类

新斯的明(Neostigmine) 一、易逆性抗胆碱酯酶药 【体内过程】脂溶性低,口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物,不易透过血脑屏障,无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房,对眼的作用较弱。

1. 兴奋骨骼肌作用强大。 机制:(1)抑制AchE活性,增强Ach作用; (2)直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R; (3)促进运动神经末梢释放Ach。 2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。

4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。 [ 临床应用] 1. 治疗重症肌无力(自身免疫性疾病) 2. 治疗术后腹气胀和尿潴留 3. 治疗阵发性室上性心动过速 4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。 [不良反应] 较少,过量会加重肌无力症状,应注意。 M样症状可用阿托品对抗。

二、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类包括: (1)农药:甲拌磷(3911)、对硫磷(parathion,1605)、内硫磷(systox,1059)、马拉硫磷(malathion,4049)、乐果(rogor)、敌敌畏(DDVP)、敌百虫(dipterex) (2)神经毒剂的化学毒气:如沙林(sarin)、塔朋(tabun)和梭曼(soman)等

有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的—OH呈共价键结合,形成磷酰化胆碱酯酶(中毒酶),使AchE失去活性,体内Ach蓄积过多而引起中毒。 胃肠道吸收 呼吸道吸收 皮肤粘膜吸收 [中毒途径] [中毒机制] 有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的—OH呈共价键结合,形成磷酰化胆碱酯酶(中毒酶),使AchE失去活性,体内Ach蓄积过多而引起中毒。

【中毒症状】广泛而多样,可分为急性毒性和慢性毒性。 1.急性毒性 (1)M样症状:瞳孔缩小;腺体分泌增加; 呼吸困难甚至肺水肿;胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻;泌尿系有小便失禁; 心率减慢、Bp下降 。 (2)N样症状:N1受体兴奋的广泛性,要综合考虑;N2受体兴奋产生骨骼肌震颤,呼吸肌麻痹而死亡。

(3)中枢症状:兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐,进而由过度兴奋转入抑制,出现昏迷、呼吸中枢麻痹 慢性中毒:神经衰弱和其他。 [中毒类型] 轻度中毒:只有M 样症状。 中度中毒:M、N 样症状并 重度中毒:M、N 样症状,并有中枢症状。

【解救原则】 1. 清除毒物 : 清洗皮肤;洗胃;导泻。 2.应用特效解毒药 (2)必须与胆碱酯酶复活药合用 1. 清除毒物 : 清洗皮肤;洗胃;导泻。 2.应用特效解毒药 (1)必须及早、足量、反复使用阿托品,达阿托品化 阿托品化的主要表现:病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。 (2)必须与胆碱酯酶复活药合用 (3)对症治疗:吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等。

附┃胆碱酯酶复活药 碘解磷定 (派姆 PAM) 氯磷定 (PAM-Cl) 肟类化合物

氯磷定( PAM—Cl ) 【药理作用】 2. 直接与有机磷酸酯结合,形成磷酰化氯磷定,由尿排出。 [使用原则 ] 及早、足量、反复用药. 水溶性高,溶液稳定,可iv或im给药,价格低廉。 【药理作用】 1. 氯磷定与磷酰化胆碱酯酶(中毒酶)的磷酰基结合,形成磷酰化氯磷定(无毒),使AchE游离(复活)。 2. 直接与有机磷酸酯结合,形成磷酰化氯磷定,由尿排出。 [使用原则 ] 及早、足量、反复用药.

【临床应用】 1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好;对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差;对乐果中毒无效。 2. 迅速制止肌颤,对CNS中毒症状也有效,对M、N1样症状疗效较差。 3. 不能直接对抗已积聚的ACh。

特点:① 药理作用与PAM相似,水溶性大,溶液稳定,副作用小。② 可静注或肌内给药,给药方便,价廉,现已逐渐取代PAM而成为首选药。 [不良反应] 副作用小,偶见轻度的头痛、头晕、恶心、呕吐等。