发酵工艺学—— 抗生素分篇 作者：赵玉巧 第一章 、第二章 第三章 、第四章 第五章、第六章 第七章、第八章 大环内酯类抗生素 第九章 其他抗生素 第十章 半合成抗生素

第四篇 抗生素

第一章 概述 第一节 抗生素的定义和命名 一、抗生素的定义 第一章 概述 第一节 抗生素的定义和命名 一、抗生素的定义 传统定义：抗生素是微生物在新陈代谢过程中所产生，具有抑 制它种微生物生长及活动，甚至杀死它种微生物的一种化学物质”。亦有将抗生素称之为抗菌素，其理由也出于此。 现代抗生素定义：抗生素是生物，包括微生物，植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的(或由其它方法获得的)，能在低微浓度下有选择地抑制或影响它种生物机能的有机物质。

二、抗生素的命名 根据动物学、植物学或 菌物学的名称而定。 据抗生素族命名 根据出土地方 及习惯命名

第二节 抗生素的发展概况 一、抗生素的发展史 治疗疮、痈 古代 、湿热泄 长在豆腐上的 霉来治疗疥疮 几世纪前 用微生物的拮抗 十七世纪末 第二节 抗生素的发展概况 一、抗生素的发展史 古代 治疗疮、痈 、湿热泄 长在豆腐上的 霉来治疗疥疮 几世纪前 十七世纪末 用微生物的拮抗 来治疗疾病 十九世纪 提出用微生物 预防人类疾病 1896年 青霉菌中得到 —霹酚酸

Penicliins Nature Penicillin (Fermentation-Derived Penicillins) 抗生素的发展史 Penicliins Nature Penicillin (Fermentation-Derived Penicillins) Penicillin was discovered by Alexander Fleming in 1929.

青霉素的提纯者 1929年，弗莱明发表了学术论文，但当时青霉素的提纯问题也还没有解决 。 抗生素的发展史 青霉素的提纯者 1929年，弗莱明发表了学术论文，但当时青霉素的提纯问题也还没有解决 。 1935年，英国牛津大学生物化学家查因和物理学家弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍；弗罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效得到了证明。1945年弗莱明、钱恩、弗罗里共同获得诺贝尔医学和生理学奖。 澳 大 利 亚 病 理 学 家 霍华德.弗罗里

1941年美国瓦克斯曼从放线菌培养液中找到紫放线菌素 抗生素的发展史 1941年美国瓦克斯曼从放线菌培养液中找到紫放线菌素 此后相继发现链霉素、氯霉素、多粘菌素、金霉素等 1959年巴切勒获得了青霉素母核即6—氨基青霉素烷酸

第三节 抗生素剂量表示法及抗菌谱 一、抗生素剂量表示法 稀释单位 重量单位 第三节 抗生素剂量表示法及抗菌谱 一、抗生素剂量表示法 稀释单位 是将抗生素配成溶液，逐步进行稀释，以抑制某一标准菌株生长发育的最高稀释度(即最小剂量)作为效价单位。 重量单位 是以抗生素的有效成分(即生理活性部分)的重量作为抗生素的单位。

第四节 抗生素的分类 一、根据产生抗生素的生物来源分类 细菌产的抗生素 真菌产生的 放线菌产生 高等植物产生 动物产生

二、根据抗生素的作用对象分类 抗G+菌的抗生素 抗G-菌的抗生素 抗G+菌的抗生素 广谱抗生素 抗G-菌的抗生素 抗真菌的抗生素 抗肿瘤 抗病毒、抗原虫 抗结核分核杆菌

三、根据抗生素的化学结构分类 四环类抗生素 β—内酰胺类 抗生素 氨基糖苷类 抗生素 大环内酯类 多烯大环类 多肽类 蒽环类 苯烃基胺类

四、根据抗生素的作用机制分类 （一)抑制细胞壁合成 （二)影响细胞膜功能 （三)抑制和干扰细胞蛋白质合成 （四)抑制细胞核酸合成 青霉素、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽和环丝氨酸 （二)影响细胞膜功能 有多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B （三)抑制和干扰细胞蛋白质合成 四环类抗生素、氨基糖苷类抗生素（如链霉素、庆大霉素、卡那霉素 ）、大环内酯类抗生素(如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素)、氯霉素等． （四)抑制细胞核酸合成 利福霉素类，色霉素等（有抑制RNA合成的作用）以及丝裂霉素、博莱 霉素、光辉霉素、正定霉素等（影响DNA的结构的功能）。 （五)抑制细菌生物能作用 竹桃霉素、抗霉素等抑制电子转移的作用，以及短杆菌素、寡霉素等具 有抑制氧化磷酸化的作用。

第五节 抗生素的用途 一、抗生素在医疗上的应用 1、具有“选择性毒力”，对人体组织和正常细胞轻微毒性。 (一)、医用抗生素应具备的条件 第五节 抗生素的用途 一、抗生素在医疗上的应用 (一)、医用抗生素应具备的条件 1、具有“选择性毒力”，对人体组织和正常细胞轻微毒性。 2、在人体内应发挥其抗生效能，而不被人体血、脑脊液及 其它组织成分所破坏,同时它不应大量与体内血清蛋白 结合。 3、在给药(口服或注射)后应很快被吸收，并迅速地分布至 被感染的器官和组织中。 4、细菌在体内对该抗生素不易产生耐药性 5、具有较好的理化性质，利于提取、精制成稳定的纯制 品，能具有一定的有效期。 (二)、抗生素的合理使用

二、抗生素在农牧业上的应用 三、抗生素在畜牧业上的应用 四、抗生素在食品保藏及其它方面的应用 (一)抗生菌的应用 “5406”菌肥作用：肥力、抗病驱虫、促进生长作用 (二)抗生素的应用 春雷霉素 、内疗素、多抗霉素、井冈雷素、 放线酮 三、抗生素在畜牧业上的应用 如青霉素、氯霉素素、金霉素、土霉素、四环素、新霉素、红霉素、多黏菌素及杆菌肽等，用于防治细菌性疾病，某些原虫性和病毒性疾病。 四、抗生素在食品保藏及其它方面的应用