化学治疗药物 Pharmacology
第三十八章 抗菌药物概论
化学治疗(chemotherapy) 化疗药物 抗微生物药 抗寄生虫药 抗肿瘤药
机 体 体 内 过 程 治 疗 作 用 不 良 反 应 药 物 感 染 致 病 防御、抵抗 抑制、杀灭作用 抗 药 性 病原微生物 肿瘤细胞
第一节 抗菌药物的基本概念 抗菌药(Antibacterial drugs) 抗生素(Antibiotics) 人工合成抗菌药
concentration,MBC) 抗菌谱(Antibacterial spectrum) 抗菌活性(Antibacterial activity) 最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC) 最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration,MBC) 抑菌药(bacteriostatic drugs) 杀菌药(bactericidal drugs)
化疗指数(chemotherapeutic index) 抗菌药物后效应 (post antibiotic effect,PAE)
第二节 抗菌药物作用机制 1.抑制细菌细胞壁合成 2.增加细胞膜通透性 3.抑制细菌蛋白质合成 4.影响核酸代谢 5.影响叶酸代谢
第三节 细菌的耐药性 一、耐药性种类 1. 固有耐药 (intrinsic resistance) 2. 获得耐药(acquired resistance)
二、获得耐药性的生物化学表现 1. 产生灭活酶,使抗菌药灭活 抗生素 灭活酶 -内酰胺类 氨基糖苷类 氯霉素 大环内酯类 林可霉素类 -内酰胺酶 乙酰化酶、腺苷化酶、核苷化酶、磷酸化酶 氯霉素乙酰转移酶 酯酶I、酯酶II 核苷酸转移酶
2. 改变靶位结构,使细菌对抗生素不再敏感 3. 降低细菌外膜的通透性 4. 加强主动流出系统 5. 改变代谢途径 改变结合位点,使其不能与抗生素结合 (2) 增加靶蛋白的数量,以维持微生物的正常形态和功能 (3) 产生新的靶蛋白,使其与抗生素的亲合力降低 3. 降低细菌外膜的通透性 4. 加强主动流出系统 5. 改变代谢途径
三、耐药基因的转移方式 转导(transduction):携带耐药基因的质粒的噬菌体,感染细菌后,将耐药基因转移给细菌,使细菌产生耐药性。 转化(transformation): 将环境中的含有耐药基因的游离DNA掺进细菌,从而产生耐药性。 接合(conjugation):细胞间通过性菌毛或桥接将遗传物质从供体菌转移给受体菌。