LOGO 抗胆碱药
定 义定 义 是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体 结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作 用的药物，其作用相当于胆碱能神经的 功能被抑制。
1. M 胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又 称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱、普鲁本辛。 2. N 1 胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜 上的 N 1 受体，又称神经节阻断药，美加明， 六甲双铵。 3. N 2 胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终 板膜上的 N 2 受体能引起骨骼肌松弛，故又称 骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [ 分类 ] ： 根据抗胆碱药对受体作用的选择性
第一节┃ M 胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托 品、普鲁本辛
【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需 1h ， t 1/2 为 4h ， 作用维持为 3 ～ 4h 。吸收后分布于全身组织， 可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 i.m12 h 内有 85% ～ 88% 以原形或代谢产物经尿 排泄。 阿托品（ Atropine ）
竞争性阻断 Ach 对 M 受体的兴奋作 用，选择性低，作用广泛。不同器 官对阿托品敏感性有差异，随剂量 的递增，依次出现对腺体、眼、平 滑肌、心脏等的作用，大剂量则出 现中枢兴奋的不良反应。 【药理作用】
1. 抑制腺体分泌 (1) 对唾液腺、汗腺抑制作用最强 ; (2) 对泪腺、呼吸道次之； (3) 对胃酸分泌影响较小。
2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉 挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支 气管＞子宫
(1) 扩瞳： 3. 对眼的作用 (2) 升高眼内压 (3) 调节麻痹
4. 对心血管系统作用 (1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用 (1 ～ 2mg) ， 表现为心率加快，传导加速。 5. 兴奋中枢 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断 M 受 体作用无关。较大剂量阿托品 : （ 1 ）直接扩 张皮肤血管；（ 2 ）解除小血管痉挛，改善 微循环。
2. 缓解内脏绞痛 : 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用 【临床应用】 1. 减少腺体分泌： (1) 全身麻醉前给药：目的是减少呼吸 道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2) 严重盗汗和流涎症。
3. 眼科应用 (1) 虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用 ; (2) 检查眼底 ; (3) 验光配镜 4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦 性心动过缓，房室传导阻滞等 心律失常。
5. 感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、 中毒性肺炎所致的休克。
6. 解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的 M 样症 状。用药原则：及早、足量、反复 给药，以达 “ 阿托品化 ” 。
【不良反应】 1. 治疗量常见的副作用：口干、视 力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升 高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现 昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【禁忌症】 前列腺肥大、青光眼患者禁用。 【中毒解救】 外周症状用 M 胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对 抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给 予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。 阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。