第 7 章 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和 拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆 碱能神经的功能被抑制。

. M 胆碱受体 M 1 胆碱受体阻断药： 阿托品 阻断药 哌仑西平 M 2 胆碱受体阻断药： 阿托品 M 3 胆碱受体阻断药： 阿托品 胆碱受体 异丙基阿托品 阻断药 N 胆碱受体 N1 受体阻断药： 美加明 阻断药 N2 受体阻断药： 琥珀胆碱 筒箭毒碱 [ 分类 ] ：

第 1 节┃ M 胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 1. 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱等。 【来源】 从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普 鲁本辛

(654) 【构效关系】

【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需 1h ， t 1/2 为 4h ， 作用维持为 3 ～ 4h 。吸收后分布于全身组织， 可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 i.m12 h 内有 85% ～ 88% 以原形或代谢产物经尿 排泄。 阿托品（ Atropine ）

竞争性阻断 Ach 对 M 受体的兴奋作用， 选择性低，作用广泛。不同器官对阿 托品敏感性有差异，随剂量的递增， 依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏 等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的 不良反应。 【药理作用】

1. 抑制腺体分泌 (1) 对唾液腺、汗腺抑制作用最强 ; 小剂量（ 0.5mg ）显著抑制 (2) 对泪腺、呼吸道次之； (3) 对胃酸分泌影响较小。

2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉 挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支 气管＞子宫

(1) 扩瞳： 3. 对眼的作用 环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配） 阿托品阻断虹膜 环状肌上的 M 受 体，使环状肌松 弛退向四周边缘 所致。

..

(2) 升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。

(3) 调节麻痹 阻断睫状肌上的 M 受体，睫状肌松弛，悬 韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降 低，视近物模糊不清，只能视远物。 晶状体 悬韧带 睫状肌

4. 对心血管系统作用 (1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用 (1 ～ 2mg) ，表现为心率加快，传导加速。 5. 兴奋中枢 (2) 扩张血管，改善微循环： 这与阻断 M 受体作用无关。较大剂量阿托品 : ① 直接扩 张皮肤血管； ② 解除小血管痉挛，改善微循 环。

2. 缓解内脏绞痛 : 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用 【临床应用】 1. 减少腺体分泌： (1) 全身麻醉前给药：目的是减少呼吸 道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2) 严重盗汗和流涎症。

3. 眼科应用 (1) 虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用 ; (2) 检查眼底 ; (3) 验光配镜 4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦 性心动过缓，房室传导阻滞等 心律失常。

5. 感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、 中毒性肺炎所致的休克。 Q ＆ A ：对于休克伴有高热 或心率过速者能用阿托品 吗？为什么？

6. 解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的 M 样症 状。用药原则：及早、足量、反复 给药，以达 “ 阿托品化 ” 。

【不良反应】 1. 治疗量常见的副作用：口干、视 力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升 高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现 昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。

【禁忌症】 前列腺肥大、青光眼患者禁用。 【中毒解救】 外周症状用 M 胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对 抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给 予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。 阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。

1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的 1/20 ～ 1/10 。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。 【作用特点】 山莨菪碱 (Anisodamine 654 — 2)

【作用特点】 东莨菪碱 (Scopolamine) 1. 抗 M - R 作用似阿托品。 2. 对 CNS 抑制作用： (1) 小剂 量有明显镇静； (2) 较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用

4. 抗震颤麻痹作用 5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹 症，晕动症、 妊娠及放射病所致的 呕吐 ( 预防给药或合用苯海拉明效果 好 )

1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持 1-2 天。 2. 临床应用眼科检查、验光。 后马托品 (Homatropine) 二、阿托品类合成代用品 1. 对胃肠道 M 受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。 普鲁本辛（ Probanthine ）

三、选择性 M 受体 阻滞 药 哌仑西平（ Pirenzepine ） 1. 为选择性 M 1 受体阻断药； 2. 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。 临床用于消化性溃疡。 3. 不易进入中枢，故无阿托品样 中枢兴奋作用。

第 2 节 N 受体阻断药 一 N1 受体阻断药 二 N2 受体阻断药 除极化型肌 除极化型肌松药 骨骼肌松弛药 除极化型肌 非除极化型肌松药

除极化型肌 除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 作用机制： 药物与神经肌接头后膜 N 2 受体结合，产 生与 Ach 相似的，较持久的除极作用，使 N 2 受体对 Ach 不起反应而使骨骼肌松弛。

作用特点： 作用特点： 1. 药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤 动。1. 药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤 动。 2. 快速耐受性。2. 快速耐受性。 3. 抗 AchE 药新斯的明不能解除其肌松药 的中毒作用，反能加强中毒作用。因新 斯的明抑制 AchE ，减少琥珀胆碱的代谢。3. 抗 AchE 药新斯的明不能解除其肌松药 的中毒作用，反能加强中毒作用。因新 斯的明抑制 AchE ，减少琥珀胆碱的代谢。 4. 治疗量无神经节阻滞作用。4. 治疗量无神经节阻滞作用。

琥珀胆碱 (suxamethonium,succinylcholine, 司可林,scoline) 琥珀胆碱 (suxamethonium,succinylcholine, 司可林,scoline) [ 药理作用 ][ 药理作用 ] 1. 肌松作用1. 肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射 10~30 作用快、短，易于控制。静脉注射 10~30 mg 琥珀胆碱后， 1min 出现作用， 2min 达高mg 琥珀胆碱后， 1min 出现作用， 2min 达高 峰， 5min 作用消失。琥珀胆碱在体内被血 浆 AchE 水解。 峰， 5min 作用消失。琥珀胆碱在体内被血 浆 AchE 水解。

2. 肌松作用顺序及恢复顺序2. 肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3. 肌松作用强度3. 肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显, 其次为面部、舌、 咽喉、咀嚼肌 。 以颈部 及四肢松弛最明显, 其次为面部、舌、 咽喉、咀嚼肌 。

[ 临床应用 ][ 临床应用 ] 1. 松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管 镜检查。1. 松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管 镜检查。 2. 浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于 手术的进行。2. 浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于 手术的进行。 [ 不良反应 ][ 不良反应 ] 1. 窒息 过量呼吸麻痹1. 窒息 过量呼吸麻痹 2. 肌束颤动2. 肌束颤动 3. 高血钾3. 高血钾

[ 药物相互作用 ][ 药物相互作用 ] 1. 本品不能与 AchE 抑制剂合用，合用时会增 本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥， 普鲁卡因，可卡因等。1. 本品不能与 AchE 抑制剂合用，合用时会增 本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥， 普鲁卡因，可卡因等。 2. 本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会 增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多 粘菌素 B ，呋塞米利尿药。2. 本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会 增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多 粘菌素 B ，呋塞米利尿药。

非 除极化型肌松药 ( 竞争型肌松药, competitive muscular relaxants) 作用机制 作用机制 本类药物与 Ach 竞争神经肌接头的 N2 受 体，阻断 Ach 对 N 2 受体的激动作用而使骨 骼肌松弛。 本类药物与 Ach 竞争神经肌接头的 N2 受 体，阻断 Ach 对 N 2 受体的激动作用而使骨 骼肌松弛。 特点：抗 AchE 药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受 AchE 的影响。 特点：抗 AchE 药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受 AchE 的影响。

筒箭毒碱 (d-tubocurarine) 筒箭毒碱 (d-tubocurarine) 肌松顺序及恢复顺序 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 肋间肌 膈肌 特点： 特点： 1. 本药静注后 3~6min 起效，持续 20~40min 。1. 本药静注后 3~6min 起效，持续 20~40min 。 2. 安全性比较小，因作用时间较长，其作用2. 安全性比较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转 ( 呼吸肌松弛 ) ，目前临床少用。 不易逆转 ( 呼吸肌松弛 ) ，目前临床少用。