破坏 DNA 结构和功能的药物
常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 烷化剂 代表药物 环磷酰胺 氮芥 顺铂 塞替派
常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 为氮芥与磷酸胺基结合而成的化合物。 CTX 体外无活性，进入体内 后经肝微粒体细胞色素 P450 氧化，裂环生成中间产物醛磷酰胺，在 肿瘤细胞内分解出磷酰胺氮芥而发挥作用。 CTX 抗瘤谱广，为目前 广泛应用的烷化剂。对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急 性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤和睾丸 肿瘤等均有一定疗效。常见的不良反应有骨髓抑制、恶心、呕吐、 脱发等。大剂量环磷酰胺可引起出血性膀胱炎，可能与大量代谢物 丙烯醛经泌尿道排泄有关，同时应用巯乙磺酸钠可预防发生。 环磷酰胺（ cyclophosphamide ， CTX ）
常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 氮芥（ chlormethine ， nitrogen mustard ， HN2 ） 是最早用于恶性肿瘤治疗的药物，为双氯乙胺烷化剂的代表，属双 功能基团烷化剂。目前主要用于霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤等。由 于 HN2 具有高效、速效的特点，尤其适用于纵膈压迫症状明显的恶 性淋巴瘤病人。常见的不良反应为恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发、 耳鸣、听力丧失、眩晕、黄疸、月经失调及男性不育等道排泄有关， 同时应用巯乙磺酸钠可预防发生。
常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 顺铂（ cisplatin ，顺氯胺铂， DDP ） 为二价铂同一个氯原子和二个氨基结合成的金属配合物。进入体内 后，先将所含氯解离，然后与 DNA 链上的碱基形成交叉联结，从 而破坏 DNA 的结构和功能。属细胞周期非特异性药物。具有抗瘤 谱广、 对头颈部鳞状细胞癌、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、膀胱癌、 前列腺癌、淋巴肉瘤及肺癌有较好疗效。主要不良反应有消化道反 应、骨髓抑制、周围神经炎、耳毒性，大剂量或连续用药可致严重 而持久的肾毒性。
常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 塞替派 Thiotepa 局部刺激性小，抗癌谱广，主要用于腔内给药治疗癌性渗出物， 局部灌注治疗浅表膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌和血液系统 肿瘤等也有效。不良反应主要是骨髓抑制、消化道反应，但一般 较轻微。