第二章 药物溶液的形成理论
第一节 药物溶剂的种类和性质
制备药物溶液首先要涉及药物在溶剂中的溶解度。 第一节 药物溶剂的种类及性质 药物溶液的形成是制备液体制剂的基础,以溶液状态使用的制剂包括注射剂、溶液剂、搽剂…… 制备药物溶液首先要涉及药物在溶剂中的溶解度。
一、药用溶剂的种类 (一)水 饮用水、纯化水、注射用水、无菌注射用水 (二)非水溶剂 醇类与多元醇; 醚类; 酰胺类; 酯类; 植物油类; 烃类; 亚砜类。 乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400等 二乙二醇二甲基醚 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺 醋酸乙酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯 豆油、花生油、玉米油、芝麻油 丙烷、丁烷、己烷、环己烷、液体石蜡 豆油、花生油、玉米油、芝麻油
二、药用溶剂的性质 溶剂极性影响药物的溶解度,大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。
介电常数(dielectric constant) 溶解度参数(solubility parameter) 二、药用溶剂的性质 介电常数(dielectric constant) 表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子极性大小。 药用溶剂性质 溶解度参数(solubility parameter) 表示同种分子间内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。
(一)介电常数 H2O 介电常数采用电容测定仪,通过测定溶剂的电容值C求得, NaCl Na+ Cl- 溶剂的介电常数系指将相反电荷在溶液中分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。那什么叫将相反电荷分开的能力?例如,氯化钠溶于水,水将氯化钠分成带正电荷的钠离子和带负电荷的氯离子的能力。那水的这种能力大不大,有没有醇大? H2O 7
介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。 (一)介电常数 溶剂 溶剂的介电常数 水 80 二醇类 50 甲醇、乙醇 30 醛、酮、氧化物、高级醇 20 己烷、苯、四氯化碳、乙醚 5 矿物油、植物油 介电常数递减 极性递减 根据我们以前的支持这些溶剂的极性从上到下递减,他们的介电常数递减,也就是说介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。 介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。 8
di = (△Ei/Vi)1/2 = [ △Hv-RT)/Vi]1/2 (二)溶解度参数 内聚能 液态时摩尔体积 di = (△Ei/Vi)1/2 = [ △Hv-RT)/Vi]1/2 溶解度参数是表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。
(二)溶解度参数 两组分的溶解度参数越接近,越能互溶。 由于整个生物膜的di平均值(21.07±0.82)与正辛醇的di值(21.07)接近,因而正辛醇常用来模拟生物膜相求分配系数的一种溶剂。
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