药 理 学 Pharmacology 药理教研室

第十章 肾上腺素受体阻断药

第十章 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs): 能与肾上腺素受体结合，不产生或较少产生拟肾上腺素作用，但阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药产生作用。 肾上腺素受体阻断药的分类(对α和β受体选择性不同)： α受体阻断药 β受体阻断药

第十章 肾上腺素受体阻断药 第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 二、α1受体阻断药 三、α2受体阻断药 第二节 β受体阻断药

第一节 α受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α受体结合，阻断去甲肾上腺素能神经递质及α受体激动药与α受体结合而发挥作用。 α受体阻断药可分类(药物对α1和α2受体选择性的不同)： 非选择性α受体阻断药: 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉； 长效类：酚苄明 选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 选择性α2受体阻断药：育亨宾

第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明 酚妥拉明(phentolamine) 又名立其丁(regitine)。属短效α受体阻断药 去甲肾上腺素能神经递质可与该类药物竞争同一受体，又称竞争性α受体阻断药。 [体内过程] 生物利用度低；作用维持时间较短。 [作用] 舒张血管 兴奋心脏

第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明 [临床应用] 外周血管痉挛性疾病 静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏 肾上腺嗜铬细胞瘤 休克 难治性充血性心力衰竭 [不良反应及用药监护] 心血管反应 胃肠反应 组胺样反应

第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 妥拉唑啉 妥拉唑啉(tolazoline)作用与酚妥拉明相似，对受体阻断作用较弱，组胺样作用和拟胆碱作用较强。 主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。 不良反应与酚妥拉明相同，发生率较高。

第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚苄明 酚苄明(phenoxybenzamine) 属长效α受体阻断药 阻断α受体作用强大而且持久，又称非竞争性α受体阻断药。 [体内过程] 刺激性强； 脂溶性高； 药物与受体结合牢固，排泄缓慢，一次用药其作用能持续3~4天。

第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚苄明 [作用] 扩张血管、降低外周阻力。 起效缓慢，作用强大而持久。 [临床应用] 外周血管痉挛性疾病 嗜铬细胞瘤 抗休克 前列腺增生

第一节 α受体阻断药 一、非选择性α受体阻断药 酚苄明 [不良反应及用药监护] 直立性低血压 心动过速、鼻塞、口干等 胃肠刺激症状、中枢神经抑制症状 注意！ 慎用：肾功能不全和冠心病患者

第一节 α受体阻断药 二、α1受体阻断药 哌唑嗪 哌唑嗪(prazosin)选择性阻断α1受体，主要通过舒张小动脉及小静脉而发挥降压作用。 三、α2受体阻断药 育亨宾 育亨宾(yohimbine)为选择性α2受体阻断药。 易进入中枢神经系统，阻断突触前膜α2受体，促进递质去甲肾上腺素释放，升高血压，加快心率。是5-HT的拮抗剂。 主要作为实验研究的工具药。

第二节 β受体阻断药 β受体阻断药能选择性地与β受体结合，竞争性地阻断去甲肾上腺素能神经递质NA或肾上腺素受体激动药与β受体结合而发挥作用。 β受体阻断药的分类(对受体亚型的选择性的不同)： 类： β1、β2受体阻断药: 类： β1受体阻断药 类： α、β受体阻断药 表10-1 表10-1：1类 表10-1：2类 表10-1：3类

第二节 β受体阻断药 表10-1 β受体阻断药的分类及药效学特性比较 类别和药物 脂溶性 β1受体选择性 内在拟交感活性 膜稳定作用 舒血管作用 其他作用 1 类 β1、β2受体阻断药 普萘洛尔 + - - + - 噻吗洛尔 - - - - - 降低眼压 吲哚洛尔 - - + + + - 索他洛尔 - - + - 抗心律失常

第二节 β受体阻断药 表10-1 β受体阻断药的分类及药效学特性比较 类别和药物 脂溶性 β1受体选择性 内在拟交感活性 膜稳定作用 舒血管作用 其他作用 2 类 β1受体阻断药 美托洛尔 + + - - 比索洛尔 + + - - 醋丁洛尔 + + + + +

第二节 β受体阻断药 表10-1 β受体阻断药的分类及药效学特性比较 类别和药物 脂溶性 β1受体选择性 内在拟交感活性 膜稳定作用 舒血管作用 其他作用 3 类 α、β受体阻断药 卡维地洛 + - - + + 抗氧化 拉贝洛尔 - +/- -

第二节 β受体阻断药

第二节 β受体阻断药 [作用] 1.β受体阻断作用 抑制心脏功能 减少心、肝、肾血流量 收缩支气管平滑肌 抑制肾素分泌、脂肪及糖原分解 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用 4.其他

第二节 β受体阻断药 [临床应用] 1.高血压 2.心绞痛 3.心律失常 4.心肌梗死 5.甲状腺功能亢进症 6.其他

第二节 β受体阻断药 [不良反应及用药监护] 1.一般不良反应  恶心、呕吐、头痛、失眠、抑郁等，偶见变态反应。 2.严重不良反应  心脏抑制、窦性心动过缓、房室传导阻滞、急性心功能不全。 3.外周血管痉挛 4.诱发或加重哮喘 5.反跳现象  长期应用β受体阻断药时如突然停药，可使心绞痛、高血压等原有病情加重。 6.其他

第二节 β受体阻断药 [不良反应及用药监护] 注意！ 禁用：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘患者。 慎用：心肌梗死、肝功能不全者。

第十章 肾上腺素受体阻断药 常用制剂和用法 甲磺酸酚妥拉明 盐酸妥拉唑啉 盐酸酚苄明 盐酸普萘洛尔 马来酸噻吗洛尔 吲哚洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔 拉贝洛尔

小结

思考题

第十章 肾上腺素受体阻断药 ＴＨＥ　ＥＮＤ