医用药理学基础 （林志彬主编 第6版） 王 丽
一、四环素类（tetracyclines) 基本化构：駢四苯母核，5、6、7位取代基不同。 天然：金霉素，土霉素，四环素 半合成：多西环素 (强力霉素）， 米诺环素（二甲胺四环素）等。
作用于30S亚基：阻止氨基酰tRNA与mRNA核蛋白体复合物结合→抑制始动复合物和延伸。 [作用及应用] 快速抑菌剂 广谱：G+（不及青霉素）， G-（不及氨基糖苷类，氯霉素），（次选） 立克次体，支原体，衣原体，螺旋体，某些原虫。 机制：影响蛋白合成，似氨基糖苷类但弱。 作用于30S亚基：阻止氨基酰tRNA与mRNA核蛋白体复合物结合→抑制始动复合物和延伸。
应用：一般感染:次选 首选：斑疹伤寒、支原体肺炎、布鲁斯菌病。 耐药：发生缓慢，同类间交叉耐药,天然与半合成间无。 耐药机制：未明。可能与药物在菌体内聚集减少有关。
[体内过程] 口服易吸收但有限度，空腹服用吸收较好、Ca2+ 、 Mg2+ 、Fe2+ 、 Al3+等离子可与其形成络合物而减少吸收；分布于全身，但不易通过血脑屏障，可浓集于骨、牙齿、肝、肿瘤等生长旺盛组织；肾、胆汁排，有肝肠循环。
[不良反应] 1.胃肠反应：恶心，呕吐 ，腹部不适； 2.二重感染（应用中的新感染）：多发生于消化道，呼吸道，泌尿道，严重者可产生败血症。 3.对骨、牙齿影响，牙齿黄染，釉质发育不全。孕乳妇及7岁以下儿童应禁用。 4.肝、肾毒性 肝脂肪变性；肾功不全加重氮质血症。
土霉素 (oxytetracycline) 多西环素（doxycycline) 脱氧土霉素、强力霉素 主要用于肠道感染。 两药不良反应多，已被半合成四环素类取代。 多西环素（doxycycline) 脱氧土霉素、强力霉素 抗菌谱似四环素但活性强2-10倍，对耐药菌（如金葡）仍有效。 用于敏感菌感染。 小部分肾排，是四环素类可安全用于肾功能不良的药物。 胃肠不良反应多见，过敏、二重感染少见。