第十六章 抗心绞痛药 安徽中医药高等专科学校 机能学教研室
心绞痛概述 (一)定义 冠心病的一种类型;冠脉供血不足致心肌暂时的缺血缺氧综合征。
(二)临床表现 疼痛 部位:胸骨体上中段后方或心前区 性质:压榨性,紧缩感,窒息感 诱因:劳累或情绪激动最常见 持续时间:短暂,3~5分钟 缓解方式:休息或含服硝酸甘油
(三)分类 1.稳定型:发作特点大多一致,预后好; 2.不稳定型:发作特点不一致,可致AMI; 特殊类型:变异型:休息或夜间发作,不易缓解,为冠脉突发痉挛所致.
(四)病因病机 冠脉血流量 心率 供氧 耗氧 心肌张力 血液携氧能力 心肌收缩力 影响心肌供需氧的因素
供氧 === 需氧 心绞痛 新近研究表明,血小板聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的重要因素。
(五)药物治疗环节 供氧 需氧 抗血小板药
第一节 硝酸酯类
硝酸甘油(nitroglycerin) 体内过程 药理作用和机制 临床应用 不良反应 返回
一、体内过程 口服给药首关消除明显; 舌下给药可避免首关消除,起效快,维持短; 皮肤给药也可避免,且维持长。 返回
二、药理作用 (一)降低心肌耗氧量 (二)改善缺血区血供 (三)降低心室壁张力 返回
返回 (一)降低心肌耗氧量 扩张静脉 回心血量 心输出量 心室容积 前负荷 耗氧 扩张动脉 左室射血阻力 后负荷 耗氧 扩张静脉 回心血量 心输出量 心室容积 前负荷 耗氧 扩张动脉 左室射血阻力 后负荷 耗氧 外周阻力 BP 反射(+)交感 HR 扩血管机制: NO(内源性舒血管物质) 返回
(二)改善缺血区血供 扩张侧枝循环 血流重分配: 非缺血区 缺血区 心外膜 心内膜
右前斜位 左前斜位 冠状动脉解剖图 返回
返回 (三)降低心室壁张力 硝酸甘油扩静脉减少回心血量, 扩动脉降低射血阻力, 使心室容积和室壁张力下降, 从而减少心内膜下血管压力, 增加其血液供应. 返回
三、临床应用 1.心绞痛:各型,治疗和预防作用 2.急性心肌梗死:早期,限量 3.心力衰竭:减负 返回
四、不良反应 返回 1.扩血管:面部潮红,搏动性头痛等 2.大剂量过度降压 反射性(+)交感 耗氧 3.连续应用 耐受性(受体中巯基耗竭) 2.大剂量过度降压 反射性(+)交感 耗氧 3.连续应用 耐受性(受体中巯基耗竭) 机理:受体对药物亲和力 (受体中巯基耗竭) 解决办法:小剂量,间歇给药(间隔>8h) 补充巯基:如卡托普利 返回
消心痛:作用弱,起效慢,维持时间长
第二节 β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol) 药理作用 临床应用 不良反应 返回
一、药理作用 返回 1.降低耗氧: (-)β1R 心收缩力 , HR 耗氧 2.改善缺血区血供: HR 舒张期 冠脉灌流时间 心内膜血流 3.促进氧和血红蛋白解离: 供氧 返回
二、临床应用 返回 1.适用于稳定型和不稳定型,尤对有高血压、快速型心律失常者效好。 联合用药:与硝酸酯类合用,有协同作用,可取长补短 个体差异大:小剂量起渐增 不宜突然停药:可诱发心梗 2.禁用于变异型:(-)β2R使αR占优势,易导致冠脉收缩 返回
三、不良反应 1.(-)心脏:心衰,缓慢型心律失常禁用 2.(-)支气管 β2R:支气管哮喘禁用 3. 血脂 : 高脂血症禁用 返回
第三节 钙拮抗药
常用药物:硝苯地平(nif) 维拉帕米(ver) 地尔硫卓(dil)等 药理作用 临床应用 不良反应
一、药理作用 扩冠脉 供氧 (-)钙通道 扩外周血管 心脏负荷 耗氧 心肌收缩力 HR 阻止细胞内钙超载 保护心肌 返回
二、临床应用 变异型心绞痛首选 不稳定型心绞痛避免使用短效二氢吡啶类如硝苯地平。 返回
三、不良反应 扩血管 反射性(+)交感 头痛, 面红,心悸等。 返回
小 结 硝酸甘油: 各型心绞痛,预防和治疗 普萘洛尔: 稳定型和不稳定型,尤伴高血压或心律失常 钙拮抗剂: 变异型首选
冠心病心绞痛治疗要点 A aspirin & anti-anginals 阿司匹林 抗心绞痛 阿司匹林 抗心绞痛 B β-blocker & blood pressure β-阻滞剂 控制血压 C cholesterol & cigarettes 降胆固醇 戒烟 D diet & diabetes 饮食治疗 控制糖尿病 E education & exercise 教育 运动
非药物治疗 介入治疗 经皮腔内冠状动脉球囊成形术 冠状动脉内血管支架植入术
球囊成形术
支架植入术
药物涂层支架
冠状动脉支架术后-CT病例影像诊断 【影像表现】:心血管CTA(图A)显示支架术后LAD、D1管腔无明显狭窄,支架远端血管走行正常; 图B为最大密度投影图像;冠状动脉血管分析 图C显示支架部位及远端血管未见狭窄。
外科治疗 冠状动脉旁路血管移植术 冠脉搭桥术:取自身大隐静脉一段,一端连在主动脉上,一端连在梗死远端,取主动脉血供应远端缺血心肌。
思考题 1.常用于治疗心绞痛的药物有哪几类? 2.为什么硝酸酯类药物常与β受体阻断药合用治疗心绞痛? 3.简述硝酸甘油产生耐受性的机制及防治方法。 4.解释硝苯地平治疗心绞痛的机制。