第四十五章 抗结核病药 antiberculosis drugs 制作:田汉文 制作:田汉文
目的要求: 了解抗结核病药一般分类意义;抗结核病药的应用原则;抗麻风病药。掌握异烟肼、利福平、链霉素的作用机制、不良反应。乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸的主要作用特点。
异烟肼 isoniazid INH
一、抗菌作用: 抗菌谱 结核杆菌 抗菌力 杀灭作用 抗菌原理 对分枝杆菌酸的合成有抑制作用 而影响细胞壁合成 DNA合成 抑制酶影响代谢 耐药性 单用易产生耐药性。
二、体内过程: 吸收好,分布广,穿透性强,进入细胞内。 代谢: 乙酰化,快、慢代谢型
三、不良反应: 1.Vit B6缺乏 周围神经炎, 中枢系统毒性,CNS兴奋。 2.肝毒性
利福平 rifampin
一、抗菌作用: 抗菌谱 广: 结核杆菌、麻风杆菌 对革兰阳性菌尤其耐药性金葡菌有强大的抗菌作用 对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗菌力 杀菌 静止期、繁殖期有效 抗菌原理 抑制RNA多聚酶,阻碍RNA合成。 耐药性 单用易产生耐药性
二、体内过程: 吸收:复合物影响 分布:广,穿透力强,脑中高 代谢:肝中乙酰化 排泄:尿、胆、腺体。
三、不良反应: 1.肝损害,黄疸、肿大 2.过敏反应 3.胃肠刺激 4.致畸
利福喷汀和利福定 抗菌作用强,维持时间长,用量小。
乙胺丁醇 ethambuto1
一、抗菌作用: 抗菌谱: 结核杆菌 抗菌力: 抑菌 抗菌原理:可能是干扰RNA合成 耐药性: 单用易产生耐药性。
二、体内过程: 吸收:吸收好 分布:广,脑中低 代谢:不 排泄:从尿中排泄。t1/23~4h。 三、不良反应 为视神经炎,尿酸↑,过敏,胃肠反应。
链霉素streptomycin 对结核有抑菌作用, 穿透性弱, 单用易耐药, 耳、肾毒性大
吡嗪酰胺 pyrazinamide
抗菌作用 对结核杆菌有杀菌作用, 酸性中抑菌作用强, 单用易耐药。 体内过程 吸收好,分布广,脑中高。 不良反应 肝毒性,尿酸↑、痛风、关节麻痹。
对氨水杨酸 sodium para—aminosalicylate P.A.S
对结核有抑菌作用,弱 吸收好,分布广, 引起耐药性缓慢。 不良反应为胃肠刺激, 过敏反应,贫血
抗结核药的治疗原则 1.早期用药 2. 联合用药 3.长期有规律性用药
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