第 8 章 拟肾上腺素药
亦称拟交感胺类药 拟肾上腺药 拟肾上腺药 基本化学结构 儿茶酚胺类 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 3 , 4 位为 OH 基
受体激动药 肾上腺素 肾上腺素 多巴胺 多巴胺 麻黄碱 麻黄碱 去甲肾上腺素 间羟胺 间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺 异丙肾上腺素多巴酚丁胺 沙丁胺醇 沙丁胺醇 受体激动药 受体激动药
α β 受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱
肾上腺素, AD 药动学 口服被破坏 皮下注射吸收慢 肌肉注射吸收迅速 静注作用短
药理作用:激动 α = β, 作用强 1. 心脏: (+) β1 兴奋;易引起室颤 2. 血管: ①皮肤、粘膜、内脏(肾)血管收缩 ②骨骼肌和冠状动脉( β2 )-血管扩张
3 血压 : 收缩 舒张 脉压 治疗量 : ++ (-) ++ 大剂量 : + ++ (-) 静注大剂量血压成双向反应,先升后降 4. 平滑肌:舒张支气管 ( 激动 β 2,α 1, 抑制肥大 细胞释放过敏活性物质 ) 5. 代谢 : 血糖、脂代谢率及耗氧
临床应用 1. 心脏骤停 : 各种意外引起者首 选, 注意除颤 2. 过敏性休克, 首选 3. 支气管哮喘, 控制严重发作 4. 局麻药配伍及局部止血 : 鼻衄 或齿衄
过敏性休克 : ① 小血管扩张,毛细血管通透性,血浆 容量和外周阻力,血压 ② 支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿 呼吸困难 ③ 心脏抑制 ① 收缩血管,使血压上升 ② ( + )心脏,扩张冠脉, 改善心功能 ③ 扩张支气管,收缩支气管粘膜血管 , 减轻支气管粘膜水肿,解除呼吸困难 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物
① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 ③ 止血 : 用法: 1 : 25 万, 一次用量不超 过 0.3mg 与局麻药配伍
不良反应 治疗量:心悸, 烦躁, 大剂量:头痛, 血压升高, 心律失 常, 室颤 禁忌症 高血压, 动脉硬化, 器质性心脏病, 甲亢, 糖尿病
多巴胺( DA ) 合成 NA 的前体物,药用 品为人工合成 属儿茶酚胺 口服无效, 只静脉滴注,不通过血脑屏障。 体内来源 体内过程
药理作用:激动D> β 1 > α, 促 NE 释放 1. 心;兴奋心脏 2. 血管:小剂量舒张肾、肠系膜血管, 收 缩皮肤粘膜小血管,大剂量收缩外周 小血管 3. 血压:收缩压升高 小剂量对舒张压影响不明显; 大剂量舒张压升高 4 、肾脏 : 治疗量改善、大剂量损害肾功 能
肾脏 激活 DA 受体 利尿 大剂量激 活 α 受体 收缩肾血管 少尿少尿 肾血流滤过率 排钠排水
临床应用 1. 抗休克 : 特别对心肌收缩力减弱、尿量减少的 休克适用 2. 急性肾衰, 与利尿药合用 不良反应 恶心, 呕吐, 心悸, 心律失常
麻黄碱 1. 心血管:兴奋心脏,但整体心 率变化不大;缓慢、持久升高 血压 2. 支气管平滑肌:松弛作用较肾 上腺素缓慢, 温和, 持久 3. 中枢作用:有较显著兴奋作用 4. 口服有效,快速耐受性
临床应用 1. 预防支气管哮喘和轻症的治疗 2. 消除鼻粘膜充血所致鼻塞 3. 防治某些低血压状态:麻醉后 低血压
不良反应: 较大剂量可引起兴奋,失 眠等 禁忌症同肾上腺素
α 受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林
去甲肾上腺素 ( Noradrenaline, NA ; Norepinephrine , NE ) 体内来源: N 末梢、肾上腺髓质。药用人工合成 品 不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色, 药用为重酒石酸盐。
〖体内过程〗 1. 给药方法:只宜静脉滴注法给药, 为什么?
① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解 ② 皮下注射收缩血管,发生组织坏死。 ③ 静推,心律紊乱 ④ 宜静脉滴注法给药(葡萄糖溶液)
药理作用:激动 α > β 1 受体 1. 血管 : 收缩;皮肤、粘膜>肾>肝、肠 >骨骼肌 2. 心脏:兴奋但心率减慢 3. 血压 : 收缩 舒张 脉压 治疗量 : ++ + + 大剂量 : + ++ -
临床应用 1. 休克、低血压, 已少用 2. 上消化道出血 :1 - 3mg 稀释后服
维持血压,保证 心、脑、肾血 流供应。 ② 补足血容量后,血压仍不 能回升者。 应用原则 目的 ①早期、小剂量、短期用; 急性低血压症状
不良反应 1. 局部组织缺血坏死 2. 急性肾衰 禁忌症 高血压, 动脉硬化, 器质性心脏 病、少尿无尿者等
间羟胺(阿拉明) 特点: 性质稳定 作用弱而持久 少引起肾衰 作用: ① 直接作用:以 α 1 受体为主,对 β 1 受体 作用弱。 ② 间接作用:经摄取进入囊泡 NA 释放
应用: 1. 替代 NA 用于休 克早期 2. 手术后或脊椎 麻醉时引起的低 血压或休克
去氧肾上腺素 (苯肾上腺素,新福林 ) 化构:非儿茶酚胺类 作用:主要兴奋 α 1 受体 1 、升高血压 2 、减慢心率 3 、扩瞳
〖用途〗 1. 麻醉引起的低血压,静脉或肌肉注射 2. 阵发性室上性心动过速 3. 扩瞳,查眼底 机理? 优点:作用小于阿托品,维持短, 少眼内压升高和调节麻痹, 1%-2.5% 滴眼
β 受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
异丙肾上腺素(喘息定) 体内过程: 口服无效 气雾吸入或舌下含服 药理作用: 激动 β 1 = β 2 1. 心脏:发生心律失常, 但室颤不多见 2. 血管:舒张; 骨骼肌>肾、肠系膜;
3 、血压 小剂量:收缩压升高而舒张压略降 4 、支气管平滑肌 : 解痉 兴奋 β 2 ,抑制组胺等释放 5 、其他 : 增加耗氧、升高血游离脂肪酸, 但 升高血糖作用较弱
临床应用 1. 支气管哮喘, 控制严重发作 2. 房室传导阻滞 3. 心脏骤停 : 心脏疾病引起者首选
不良反应 : 心悸, 头晕, 心律失 常 禁忌症 : 冠心病, 心肌炎, 甲亢
多巴酚丁胺 1. 选择性激动 β 1 兴奋心脏, 心率影响 小 2. 主要用于心肌梗塞并心衰, 难治性 心衰 3. 房颤者禁用
要求 掌握 NA 、肾上腺素、多巴胺、 异丙肾上腺素的药理作用、临床 应用、不良反应及禁忌症 熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点 和临床应用 了解新福林、多巴酚丁胺的作用 特点和临床应用