第 8 章 拟肾上腺素药

亦称拟交感胺类药 拟肾上腺药 拟肾上腺药 基本化学结构 儿茶酚胺类 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 3 ， 4 位为 OH 基

 受体激动药 肾上腺素 肾上腺素 多巴胺 多巴胺 麻黄碱 麻黄碱 去甲肾上腺素 间羟胺 间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺 异丙肾上腺素多巴酚丁胺 沙丁胺醇 沙丁胺醇  受体激动药  受体激动药

α  β 受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱

肾上腺素, AD 药动学 口服被破坏 皮下注射吸收慢 肌肉注射吸收迅速 静注作用短

药理作用：激动 α ＝ β, 作用强 1. 心脏： (+) β1 兴奋；易引起室颤 2. 血管： ①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管收缩 ②骨骼肌和冠状动脉（ β2 ）－血管扩张

3 血压 : 收缩 舒张 脉压 治疗量 : ＋＋ (-) ＋＋ 大剂量 : ＋ ＋＋ (-) 静注大剂量血压成双向反应，先升后降 4. 平滑肌：舒张支气管 ( 激动 β 2,α 1, 抑制肥大 细胞释放过敏活性物质 ) 5. 代谢 : 血糖、脂代谢率及耗氧 

临床应用 1. 心脏骤停 : 各种意外引起者首 选, 注意除颤 2. 过敏性休克, 首选 3. 支气管哮喘, 控制严重发作 4. 局麻药配伍及局部止血 : 鼻衄 或齿衄

过敏性休克 : ① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆 容量和外周阻力，血压 ② 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 ③ 心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （ + ）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物

① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 ③ 止血 : 用法： 1 ： 25 万, 一次用量不超 过 0.3mg 与局麻药配伍

不良反应 治疗量：心悸, 烦躁, 大剂量：头痛, 血压升高, 心律失 常, 室颤 禁忌症 高血压, 动脉硬化, 器质性心脏病, 甲亢, 糖尿病

多巴胺（ DA ） 合成 NA 的前体物，药用 品为人工合成 属儿茶酚胺 口服无效， 只静脉滴注，不通过血脑屏障。 体内来源 体内过程

药理作用：激动Ｄ＞ β 1 ＞ α, 促 NE 释放 1. 心；兴奋心脏 2. 血管：小剂量舒张肾、肠系膜血管, 收 缩皮肤粘膜小血管，大剂量收缩外周 小血管 3. 血压：收缩压升高 小剂量对舒张压影响不明显； 大剂量舒张压升高 4 、肾脏 : 治疗量改善、大剂量损害肾功 能

肾脏 激活 DA 受体 利尿 大剂量激 活 α 受体 收缩肾血管 少尿少尿 肾血流滤过率 排钠排水

临床应用 1. 抗休克 : 特别对心肌收缩力减弱、尿量减少的 休克适用 2. 急性肾衰, 与利尿药合用 不良反应 恶心, 呕吐, 心悸, 心律失常

麻黄碱 1. 心血管：兴奋心脏，但整体心 率变化不大；缓慢、持久升高 血压 2. 支气管平滑肌：松弛作用较肾 上腺素缓慢, 温和, 持久 3. 中枢作用：有较显著兴奋作用 4. 口服有效，快速耐受性

临床应用 1. 预防支气管哮喘和轻症的治疗 2. 消除鼻粘膜充血所致鼻塞 3. 防治某些低血压状态：麻醉后 低血压

不良反应： 较大剂量可引起兴奋，失 眠等 禁忌症同肾上腺素

α 受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林

去甲肾上腺素 （ Noradrenaline, NA ； Norepinephrine ， NE ） 体内来源： N 末梢、肾上腺髓质。药用人工合成 品 不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色， 药用为重酒石酸盐。

〖体内过程〗 1. 给药方法：只宜静脉滴注法给药， 为什么？

① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静推，心律紊乱 ④ 宜静脉滴注法给药（葡萄糖溶液）

药理作用：激动 α ＞ β 1 受体 1. 血管 : 收缩；皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠 ＞骨骼肌 2. 心脏：兴奋但心率减慢 3. 血压 : 收缩 舒张 脉压 治疗量 : ＋＋ ＋ ＋ 大剂量 : ＋ ＋＋ －

临床应用 1. 休克、低血压, 已少用 2. 上消化道出血 :1 － 3mg 稀释后服

维持血压，保证 心、脑、肾血 流供应。 ② 补足血容量后，血压仍不 能回升者。 应用原则 目的 ①早期、小剂量、短期用； 急性低血压症状

不良反应 1. 局部组织缺血坏死 2. 急性肾衰 禁忌症 高血压, 动脉硬化, 器质性心脏 病、少尿无尿者等

间羟胺（阿拉明） 特点： 性质稳定 作用弱而持久 少引起肾衰 作用： ① 直接作用：以 α 1 受体为主，对 β 1 受体 作用弱。 ② 间接作用：经摄取进入囊泡 NA 释放

应用： 1. 替代 NA 用于休 克早期 2. 手术后或脊椎 麻醉时引起的低 血压或休克

去氧肾上腺素 （苯肾上腺素，新福林 ) 化构：非儿茶酚胺类 作用：主要兴奋 α 1 受体 1 、升高血压 2 、减慢心率 3 、扩瞳

〖用途〗 1. 麻醉引起的低血压，静脉或肌肉注射 2. 阵发性室上性心动过速 3. 扩瞳，查眼底 机理？ 优点：作用小于阿托品，维持短， 少眼内压升高和调节麻痹， 1%-2.5% 滴眼

β 受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺

异丙肾上腺素（喘息定） 体内过程： 口服无效 气雾吸入或舌下含服 药理作用： 激动 β 1 ＝ β 2 1. 心脏：发生心律失常, 但室颤不多见 2. 血管：舒张； 骨骼肌＞肾、肠系膜；

3 、血压 小剂量：收缩压升高而舒张压略降 4 、支气管平滑肌 : 解痉 兴奋 β 2 ，抑制组胺等释放 5 、其他 : 增加耗氧、升高血游离脂肪酸, 但 升高血糖作用较弱

临床应用 1. 支气管哮喘, 控制严重发作 2. 房室传导阻滞 3. 心脏骤停 : 心脏疾病引起者首选

不良反应 : 心悸, 头晕, 心律失 常 禁忌症 : 冠心病, 心肌炎, 甲亢

多巴酚丁胺 1. 选择性激动 β 1 兴奋心脏, 心率影响 小 2. 主要用于心肌梗塞并心衰, 难治性 心衰 3. 房颤者禁用

要求 掌握 NA 、肾上腺素、多巴胺、 异丙肾上腺素的药理作用、临床 应用、不良反应及禁忌症 熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点 和临床应用 了解新福林、多巴酚丁胺的作用 特点和临床应用