第 11 章 抗肾上腺素药

定义 与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性  受体阻断药  受体阻断药   、   受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、  妥拉唑啉、酚苄明   受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平）   受体阻断药： 育亨宾 1A （ β 1 、 β 2 ）：普萘洛尔（心得安） 1B （ β 1 、 β 2 ）：吲哚洛尔（心得静）  （ β 1 ）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B （ β 1 ）：醋丁洛尔  、  受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）

α 受体阻断药  受体阻断药具有 “ 肾上腺素升压作用翻转 ” 的作用

酚妥拉明 Phentolami ne 药理作用 竞争性非选择性  受体阻断药  血管：阻断血管平滑肌的   受体，血 管明显扩张。  血压：外周血管阻力 ↓ ，血压 ↓ ，肺动 脉压下降尤为明显。  心脏：血压降低，反射性地引起交感 神经兴奋，使心脏兴奋，  收缩力 ↑ ，心 率 ↑ 和心输出量 ↑  ；  突触前膜   受体阻 断作用。  拟胆碱作用：胃肠道平滑肌 ↑  组胺样作用：胃酸分泌 ↑ ，皮肤潮红 NE (-)  2

临床应用 外周血管痉挛性疾病 休克 NA 血管外漏 急性心梗和顽固性充血性心力衰竭 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中 突然发生的高血压危象 不良反应 低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡； 心动过速（ iv ）。 酚妥拉明 Phentolamine

酚苄明 phenoxybenzamine 药理作用 作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度 有关。扩张血管，血管外周阻力 ↓ ，明显降血压，心率 ↑ ，而且有较弱的抗 5-HT 和抗组胺作用。 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克 和嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应 常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。 非竞争性  受体阻断药

哌唑嗪,Prazosin 药理作用 选择性  1 受体阻断药  对动脉和静脉上的 α 1 受体有较高的选择性阻断作 用，扩张小 A ，外周阻力 ↓ ；扩张 V ，回心血量 ↓ ，  对神经末梢突触前膜上 α 2 受体没有作用； 临床应用 治疗高血压和慢性充血性心衰

育亨宾,Yohimbin 药理作用 选择性   受体阻断 阻断突触前膜   -R 作用 临床应用 工具药 NE 22 yoh

普萘洛尔 propranolol 无内在拟交感活性 非选择性（ 1A ） 阿替洛尔 atenolol 无内在拟交感活性 选择性  1 阻断药（ 2A ） 吲哚洛尔 pindolol 有内在拟交感活性 非选择性  阻断药（ 1B ）  受体阻断药 CHCH 2 NH OHCH(CH 3 ) 2 CH 2 O Propranolol

药理作用  受体阻断作用 1. 心脏 心肌收缩力 ↓ ，心率 ↓ ，心输出量 ↓ ，传导 ↓ ，心肌耗氧 量 ↓ ； 2. 血管 血管收缩，外周阻力 ↑ ，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌 等组织器官血流量减少。 3. 血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血 压作用，应用于治疗高血压。

药理作用 4. 支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮 喘的发作。 5. 代谢 抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的 糖元分解。 6. 肾素 抑制肾素释放 7. 膜稳定作用 具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通透性 有关 8. 内在拟交感活性作用 对 β-R 有部分激动作用 9. 抗血小板聚集作用 普萘洛尔

临床应用 1. 心绞痛和心梗 2. 心律失常 3. 高血压 4. 甲亢和甲状腺中毒危 象 5. 其他 不良反应和禁忌症 1. 诱发和加剧支气管哮喘 2. 抑制心脏功能 3. 外周血管收缩和痉挛 4. 反跳现象 5. 眼 - 皮肤粘膜综合症  受体阻断药

普萘洛尔 Propranolol 无内在拟交感活性的非选择性 β-R 阻断剂 特点： 1. 口服吸收快而完全，吸收率大于 90% ， 1-3h 血浓达 高峰， t 1/2 为 2-5h 。 2. 首关消除强， 60-70% ；生物利用度低，仅为 30% 。 3. 蛋白结合率大于 90% 。易通过血脑屏障和胎盘。 4. 典型 β 受体阻断药，对 β 1 、 β 2 受体无选择性。临床常 用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 5. 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。

纳多洛尔 无内在拟交感活性的非选择性 β-R 阻断剂 特点： 1.β 1 、 β 2 受体的阻断作用比普萘洛尔强 6 倍。 2. 可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。 3. 无膜稳定作用及内在拟交感活性 4. 纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排 泄，作用持久， t 1/2 14 ～ 24 h ，每天给药一次 。

吲哚洛尔 特点： 1.β 受体阻断作用比普萘洛尔强 6 ～ 15 倍。 2. 有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌 的 β 2 受体，血管扩张，有利于高血压病的治 疗。 阿替洛尔 特点： 1. 为选择性 β 1 受体阻断药，对 β 2 受体阻断作用较弱。 2. 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一 次。 3. 无内在拟交感活性。

醋丁洛尔 有内在拟交感活性的 β 1 受体阻断剂 拉贝洛尔 特点： 1. 兼有 α 受体和 β 受体阻断作用； 2.β 受体阻断作用不如普萘洛尔，但无心肌抑制作用； 3. 降卧位血压和周围血管阻力，不降心输出量。 4. 静脉注射治疗用于高血压危象。