血清素（5-羟色胺）的合成与代谢 反应物 酶 辅因子 抑制剂 对氯苯丙氨酸(C8655) 对氯苯丙胺(C9635) O2 四氢生物蝶呤(T4425) L-色氨酸 (T0254) 色氨酸-5-羟化酶 对乙炔基苯丙氨酸 6-氟色氨酸(F7626) α-丙基多巴乙酰胺(D0385) 芬氟拉明(F8507) 苄丝肼(Ro 4-4602)(B7283) α-甲基多巴(M129) 5-羟色氨酸 (H9772) 溴克立新 单氟甲基多巴 L-芳香族氨基酸脱羧酶 磷酸吡哆醛(P9255) 卡比多巴(C1335) 3-羟基苄肼(NSD 1015)(H9382) MAO-A选择性 MAO-A/B非选择性 5-羟色胺(H9523) 氯吉灵(M3778) 异酰胺异丙肼(I7627) O2 FAD(F6625) 哈马灵(骆驼蓬碱)(H1392) 单胺氧化酶A(MAO) 苯乙肼(P6777) 吗氯贝胺 异卡波肼 溴法罗明 尼拉米(N1392) 托洛沙酮 苯环丙胺 贝氟沙通 6-甲氧-四氢-9氢- 吡啶吲哚 5-羟吲哚乙醛 (H9523) Ro 41-1049(R107) 乙醛脱氢酶(A9770) NAD+(N7004) 戒酒硫(T1132) 丙炔醛(303607) 氨腈(C1920) 苯乙基异硫氰酸酯(253731) 大豆甙(D7802) 亚甲基蓝(MB-1) 5-羟吲哚乙酸(H8876) 染料木黄酮(G0897)

5-HT1 受体 名称 别名 结构 激动剂 拮抗剂 信号转导机制 放射性配体的选择 表达组织 生理功能 相关疾病 5-HT1A(S160) 5-HT1Ba 5-HT1Da 5-ht1eb 5-ht1fb 别名 无 5-HT1Db 5-HT1Da 5-HT1Ea 5-HT1Eb 5-HT6 结构 421aa（人类） 390aa（人类） 377aa（人类） 365aa（人类） 366aa（人类） 舒马普坦 舒马普坦 BRL54443(B173) LY-334370 R(+)-8-OH-DPAT(H140) 激动剂 唑吗替坦 唑吗替坦 LY-344864 U-92016A L-694,247(L129) L-694,247(L129) BRL54443(B173) R(+)-UH-301 (U109) CGS12066(C106) WAY 100635 (W108) GR 55562(G0419) GR 127935(G5793) 未知 未知 拮抗剂 S(-)-UH-301(U108) SB-216641(S8942) BRL 15572(B9929) NAN-190(N3529) GR 127935(G5793) S(-)-Pindolol(P152) SB-224289(S201) 信号转导机制 Gi/o(cAMP调节) Gi/o(cAMP调节) Gi/o(cAMP调节) Gi/o(cAMP调节) Gi/o(cAMP调节) 放射性配体的选择 [3H]-WAY 100635 [3H]-舒马普坦 [3H]-舒马普坦 [3H]-5-HT [3H]-LY-334370 [3H]-GR 125743 [3H]-GR 125743 [125I]-I-LSD [3H]-8-OH-DPAT 纹状体，海马体，中缝背，三叉神经节，血管平滑肌 顶叶皮层，尾状壳核，嗅结节，杏仁核，神经胶质细胞 皮层，丘脑，海马体，子宫，肠系膜 表达组织 海马体，杏仁核，中缝核，肠肌丛 纹状体，海马体，中缝核，交感神经元，血管平滑肌 中缝与海马中细胞体-树突自身受体，肠肌丛中细胞体-树突异受体 海马与交感神经元中突触前自身受体，平滑肌收缩 中缝与海马中细胞体-树突自身受体，交感神经突触前自身受体 未知 三叉神经抑制 生理功能 相关疾病 焦虑症 偏头痛 潜在的偏头痛 未知 潜在的偏头痛

5-HT2 受体 名称 别名 结构 激动剂 亚型的选择性拮抗剂 信号转导机制 放射性配体的选择 表达组织 生理功能 相关疾病 5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C D 5-HT2 别名 5-HT2F 5-HT1C 结构 471aa（人类） 479,481aa（人类） 458aa（人类） α-Me-5-HT(M110) α-Me-5-HT(M110) α-Me-5-HT(M110) 激动剂 DOI(D101) BW723C86(B175) m-CPP(C5554) DOB(D7412) YM348 Tegaserod(partial) 酮色林 亚型的选择性拮抗剂 SB-204741(S0693) RS 102221 AMI-193 SB-200646(S0568) SB-200646(S0568) ML 100907 SB-206553(S180) SB-206553(S180) R102444 RS 127445 SB-242084(S8061) EGIS-7625 LY 272015 信号转导机制 Gq/11(增加IP3/DAG) Gq/11(增加IP3/DAG) Gq/11(增加IP3/DAG) 放射性配体的选择 [3H]-酮色林 [3H]-5-HT [3H]-美舒麦角 表达组织 大脑皮层，海马体，纹状体，血管与非血管平滑肌血小板 血管和GI平滑肌，胃底，子宫，血管内皮 脉络丛，纹状体，海马体，下丘脑 生理功能 可能的神经抑制，激活血小板，平滑肌收缩 平滑肌收缩，NO依赖的血管舒张 调节脑脊液量 相关疾病 精神分裂症 潜在的偏头痛，焦虑，过敏性结肠综合征 潜在的偏头痛与肥胖

其它血清素受体 名称 别名 结构 激动剂 亚型的选择性拮抗剂 信号转导机制 放射性配体的选择 表达组织 生理功能 相关疾病 5-HT3 5-ht5a,b 5-ht6b 5-HT7(S177(h),S162(r)) 别名 M 5-HT5a 无 无 5-HT1-like 5-HT5b 5-HTY 结构 488aa（人类） 387aa（人类[a]） 388aa（人类[b]） 378aa（人类[e]） 357aa（人类） 440aa（人类） 445aa（人类[a]） 432aa（人类[b]） 479aa（人类[d]） SR 57227A(S1688) 2-Methyl-5-HT(M109) 1-m-氯苯-二胍(C144) 5-HTQ(H133) BIMU 8 RS 67506 ML 10302 SC 53116 LSD(L7007) LSD(L7007) 5-CT(C117) 5-CT(C117) 激动剂 亚型的选择性拮抗剂 格拉司琼 昂丹司琼 托烷司琼 GR 113808(G5918) SB-204070(S3313) RS 100235 无 Ro 04-6790(R140) Ro 63-0563 SB-258719 SB-269970(S7389) 氯扎平(C6305) 信号转导机制 Gs(增加cAMP) Gs(增加cAMP) 配体门控离子通道 Gs(增加cAMP) 未知 放射性配体的选择 [3H]-5-CT [125I]-LSD [3H]-5-CT [3H]-(S)-扎考必利 [3H]-BRL 43694 [3H]-GR 113808 [125I]-SB-207710 [3H]-5-CT [125I]-LSD 纹状体，海马体，黑质，自主神经末端，感觉神经元 纹状体，脑干，黑质，心肌，副交感神经末端，平滑肌 海马体，大脑皮层，小脑，系带，脊髓 伏隔核，海马体， 海马体，下丘脑，中缝核，GI和血管平滑肌，交感神经节 表达组织 可能调节重要的胆碱能神经元 平滑肌松弛，中枢神经系统神经调节 交感和前交感神经兴奋 平滑肌松弛，心肌收缩，胆碱能神经兴奋 未知 生理功能 相关疾病 化学与辐射诱发的呕吐，IBS IBS，可能的心力衰竭 未知 可能在精神病中起作用 昼夜相位改变

谷氨酸受体（G蛋白家族） 名称 分类 结构 谷氨酸-位点激动剂 谷氨酸-位点 拮抗剂 正别构调节剂 别构拮抗剂 信号转导机制 mGlu1 mGlu5 mGlu2 mGlu3 mGlu4 mGlu6 mGlu7 mGlu8 分类 GroupⅠ GroupⅠ GroupⅡ GroupⅡ GroupⅢ GroupⅢ GroupⅢ GroupⅢ 结构 1194aa （人类） 1212aa （人类） 872aa （人类） 879aa （人类） 912aa （人类） 853aa （人类） 915aa （人类） 908aa （人类） 谷氨酸-位点激动剂 S-DHPG(D3689) 使君子氨酸 S-DHPG(D3689) 使君子氨酸 CHPG,z-CBQA 2R,4R-APDC,DCG-IV LY354740,MGS 0039, LY379268 NAAG(A5930),2R,4R-APDC,DCG-IV,LY354740, LY379268 L-AP-4(A7929) L-SOP(P0878) RS-PPG L-AP-4(A7929) L-SOP(P0878) RS-PPG S-homo-AMPA L-AP-4(A7929) L-AP-4(A7929) L-SOP(P0878) RS-PPG S-3,4-DCPG 谷氨酸-位点 拮抗剂 LY367385 未知 LY341495 EGLU MGS0039 LY341495 EGLU MGS0039 MAP4(M5560) UPB1110 MAP4(M5560) UPB1110 MAP4(M5560) UPB1110 MAP4(M5560) UPB111 正别构调节剂 Ro 67-7476 Ro 01-6128 CPPHA,DFB CDPPB LY487379 未知 PHCCC 未知 未知 未知 未知 别构拮抗剂 CPCCOEt(C9611) BAY36-7620 R214127 MPEP(M5435),SIB-1757(S9186) SIB-1893(S9311),MTEP DmeOB(D6317),DCB(D1068) 未知 未知 未知 未知 未知 信号转导机制 Gq/11(增加IP3/DAG) Gq/11(增加IP3/DAG) Gi(cAMP调节) Gi(cAMP) Gi(cAMP) Gi(cAMP) Gi(cAMP) Gi(cAMP) [3H]-LY341495 [3H]-S-3,4-DCPG 放射性配体的选择 [3H]-使君子氨酸 [3H]-R214127 [3H]-使君子氨酸 [3H]-LY354740 [3H]-DCG IV [3H]-LY354740 [3H]-DCG IV [3H]-L-AP4 [3H]-L-AP4 [3H]-LY341495 [3H]-L-AP4 [3H]-LY341495 表达组织 mGluRs在中枢神经系统中广泛表达，只有mGluRs6例外，它仅在视网膜中被发现 生理功能 类群Ⅰ mGluRs 促进了谷氨酸的神经传递，类群Ⅱ 和类群Ⅲ mGluRs 普遍抑制谷氨酸和γ-氨基丁酸参与的神经传递 相关疾病 类群Ⅰ:精神分裂症,疼痛,药物成瘾,焦虑,帕金森症,肥胖,中风与TBI,癫痫;类群Ⅱ:焦虑,癫痫,精神病;类群Ⅲ:帕金森症,中风,TBI,癫痫

谷氨酸受体（离子通道家族） 名称 别名 结构 亚型的选择性协同剂 亚型的选择性拮抗剂 通道阻断剂 通道的通透性 放射性配体的选择 表达组织 谷氨酸位点 NMDA 甘氨酸位点 其它 AMPA 海人藻酸 别名 — — 使君子氨酸 — iGluR5(978aa 人类) iGluR6(877aa 大鼠) iGluR7(919aa 人类) KA1(956aa 人类) KA2(962aa 人类) 结构 NR1(920aa 人类) NR2A(1464aa人类) NR2B(1484aa人类) NR2C(1233aa人类) NR2D(1329aa大鼠) NR3A(1115aa大鼠) NR3B(1003aa小鼠) iGluR1(889aa 人类) iGluR2(883aa 人类) iGluR3(894aa 人类) iGluR4(881aa 大鼠) 未知 未知 甘氨酸(G7126) D-丝氨酸(S4250) R(+)-HA-966(H130) 环噻嗪(C9847) LY503430 AMPA(A0326) S(-)-5-fluorowillardiine(F2417) CX-614,ATPA(iGluR5)(A263) 红藻氨酸(K0250) 软骨藻酸(D6152) 4-甲基谷氨酸(G137) 亚型的选择性协同剂 N-甲基-D-天冬氨酸(M3262) 喹啉酸(P63204) NBQX(N183) GYKI 52466(G119) GYKI 53655 CNQX(C239) DNQX(D0540) YM90K LY294486 Ro 48-8587 D(-)-AP-5(A169) D(-)-AP-7(A167) CGS19755(C105) CGP37849 LY382884(GluR5) CPP,(±),D-(C104,C189) D-CPPene EAA-090 7-氯犬尿酸(C0306) 5,7-二氯犬尿酸(D138) MNQX L-689,560 L-701,324(L0258) GV 150526 Ro 25-6981(NR2B)(R7150) Ro 8-4304(NR2B)(R8900) CP 101,606(NR2B) 艾芬地尔(NR2B)(I2892) SPD-502 CNQX(C239) DNQX(D0540) NS 102(N179) LY293558(iGluR5) NS3763(iGluR5) 亚型的选择性拮抗剂 MK-801(地佐环平)(M107) 苯环己哌啶(PCP)(P3029) CNS-1102(cerestat)(C4238) 氯胺酮(K2753),美金刚 通道阻断剂 未知 未知 Joro Spider Toxin(J100) 未知 内在的离子通道 (Na+/K+/Ca+) 通道的通透性 内在的离子通道 (Na+/K+/Ca+) 未知 未知 内在的离子通道 (Na+/K+/Ca+) 放射性配体的选择 [3H]-CPP [3H]-L-谷氨酸 [3H]-5,7-二氯犬尿氨酸 [3H]-L-689,560 [3H]-MK-801(channel) [3H]-Ro 25-6981(NR2B) [3H]-AMPA [3H]-Ro 48-8587 [3H]-海人酸 [3H]-NBQX 表达组织 NMDA和AMPA受体在中枢神经系统中分布广泛，海人藻酸受体分散地分布于大脑皮层，海马，丘脑和脊髓 生理功能 每种类型的受体都参与了发育中的和成人的中枢神经系统中的快速突出传递和神经可塑性。海人藻酸受体具有前突出功能 相关疾病 NMDA:中风,阿尔茨海默病,帕金森症,精神分裂症;AMPA:癫痫，中风,阿尔茨海默病,精神分裂症;海人藻酸受体:疼痛，癫痫

GABAA 受体 名称 协同剂 拮抗剂 间接协同剂 正调节因子 负调节因子 部分调节因子 通道阻断剂 信号转导机制 放射性配体的选择 递质识别位点 别构调节位点 异去甲槟榔次碱(G002) 毒蝇蕈醇(G019,M1523) THIP(加波沙朵)(T101) 哌啶-4-磺酸(P9159) 异哌啶酸 协同剂 不适用 拮抗剂 毕枯枯林(B6889,B9130) SR 95531(Gabazine)(S106) Ro 15-1788(氟马西尼)(F6300) ZK 93426 间接协同剂 γ-乙烯基GABA(V8261) 不适用 巴比妥酸盐(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019) 氟硝西泮(F9261) 地西泮(D0899) 阿普唑仑(A8800) 唑吡坦 扎来普隆 佐匹克隆(Z4900) 阿贝卡尔,L-838,417 正调节因子 未知 负调节因子 未知 孕烯醇酮硫酸盐(P9129) DMCM(E007) FG 7142(E006) Ro 19-4603 L-655,708(L9787) 部分调节因子 未知 溴他西尼(B6434) imidazenil TBPS(B104) 印防己毒素(P1675) 通道阻断剂 不相关 信号转导机制 Cl-流入 Cl-流入,调节GABA门 放射性配体的选择 [3H]-毒蝇蕈醇 [3H]-SR 95531 [3H]-氟硝西泮 [3H]-唑吡坦 [3H]-Ro 15-1788 [3H]-TBPS [3H]-Ro 15-4513 表达组织 中枢神经系统 中枢神经系统 生理功能 神经元抑制作用 调节神经元抑制作用 失眠，痉挛，精神分裂症 失眠，痉挛，肌肉紧张，记忆，焦虑症 相关疾病

GABAB 受体 名称 兴奋剂 拮抗剂 间接协同剂 正调节因子 负调节因子 部分调节因子 通道阻断剂 信号转导机制 放射性配体的选择 递质识别位点 别构调节位点 异去甲槟榔次碱(G002) 毒蝇蕈醇(G019,M1523) THIP(加波沙朵)(T101) 哌啶-4-磺酸(P9159) 异哌啶酸 兴奋剂 不适用 拮抗剂 毕枯枯林(B6889,B9130) SR 95531(Gabazine)(S106) Ro 15-1788(氟马西尼)(F6300) ZK 93426 间接协同剂 γ-乙烯基GABA(V8261) 不适用 巴比妥酸盐(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019) 氟硝西泮(F9261) 地西泮(D0899) 阿普唑仑(A8800) 唑吡坦 扎来普隆 佐匹克隆(Z4900) 阿贝卡尔,L-838,417 正调节因子 未知 负调节因子 未知 孕烯醇酮硫酸盐(P9129) DMCM(E007) FG 7142(E006) Ro 19-4603 L-655,708(L9787) 部分调节因子 未知 溴他西尼(B6434) imidazenil TBPS(B104) 印防己毒素(P1675) 通道阻断剂 不相关 信号转导机制 Cl-流入 Cl-流入,调节GABA门 放射性配体的选择 [3H]-毒蝇蕈醇 [3H]-SR 95531 [3H]-氟硝西泮 [3H]-唑吡坦 [3H]-Ro 15-1788 [3H]-TBPS [3H]-Ro 15-4513 表达组织 中枢神经系统 中枢神经系统 生理功能 神经元抑制作用 调节神经元抑制作用 失眠，痉挛，精神分裂症 失眠，痉挛，肌肉紧张，记忆，焦虑症 相关疾病

GABAc受体 名称 GABAC 结构信息 GABA ρ1 subunit 473 aa（human） GABA ρ3 subunit 464 aa（rat） 协同剂 GABA（A2129） 部分协同剂 Isoguvacine（G002） Muscimol（M1523，G019） CACA（A201） 拮抗剂 TPMPA（T200） 3-APMPA（A196） 14AAa（I0375） Picrotoxin（P1675） 部分拮抗剂 THIP（Gabosadol）（P9159） P4S（P9159） 调节因子 Zn2+；La3+ 信号转导机制 Cl- 注入 放射性配体 [3H]Muscimol 表达组织 视网膜、上丘、海马体、小脑等 生理功能 神经元抑制 相关疾病 未知 缩写词：3-APMPA：3-Aminopropyl-（methyl）phosphinic acid；CACA：c/s-4-Aminocrotonic acid；14AA：Imidazol-4-acetic acid；P4S：Piperdine-4-sulphonic acid；THIP：4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-C]pyridin-3-ol;TPMPA:1,2,5,6-Tetrahydropyridine-4-yl-methylphophinic acid

腺苷酸受体 名称 A1 A2A A2B A3 别名 Ri A2a,Ra A2b 结构信息 326 aa(human) 412 aa(human) 332 aa(human) 318 aa(human) 选择性协同剂 Adenesine amine CGS21680(C141) NECA(E2387)b IB-MECA(I146) congener(A111) DPMA(D130) CI-IB-MECA(C277) CPA(C8031),CHA(C9901) HE-NECA(H8034)a CCPA(C142,C7938) ATL-146e CVT-510 CVT-3146 选择性拮抗剂 CPX(C101)CPT(C102) KW6002 XAC(X103)b I-ABOPXc N-0840(N154) 8-(3-Chlorostyryl) Alloxazine(A242) MRS 1191(M227) WRC-0571 caffeine(C197) MRS 1754(M6316) MRS 1220(M228) SCH-58261(S4568) MRE-2029-F20 MRS 1523(M1809) ZM241,385 VUF 5574(V5888) MRS 1292,MRE 3008F20 信号转导机制 Gi(cAMP调节) Gs(增加cAMP) Gs Gi K+增加,Ca2+减少 Ca2+增加 Ca2+增加 放射性配体 [3H]-CHA [3H]-CGS21680 [3H]-MRS 1754 [125]-APNEA [3H]-CPX [125]-PAPA-APEC [3H]-CPX [125]-AB-MECA [3H]-R-PIA [3H]-SCH-58261 [3H]-MRE 2029-F20 [3H]-PSB-11 表达组织 大脑皮层、海马体等 血小板、内皮细胞等 纤维组织母细胞等 嗜酸性粒细胞、肺等 生理功能 抑制神经传递，释放， 血管舒张、抑制血小板聚集 平滑肌松弛、肥大细胞释放 缺血预适应 心动过缓，缺血预适应 相关疾病 心律失常、糖尿病、中风 帕金森病、关节炎 哮喘、糖尿病 心脏局部缺血、青光眼、 癌症、关节炎

一氧化氮合成酶 名称 NOS-1(N3033) NOS-2(N1783,N2783) NOS-3(N1533) 别名 Nnos iNOS eNOS Neuronal NOS Inducible NOS Endothelial NOS NOSI NOSII NOSIII 人类单体尺寸 ~160kDa ~131kDa ~133kDa 辅因子 NADPH(N7505) NADPH(N7505) NADPH(N7505) FMN(F1392) FAD(F6625) H4 biopterin(T4425) 同NOS-1 同NOS-1 Calmodulin(P2277) Heme 亚细胞定位 主要在细胞质中 细胞质及微粒 主要在凹陷微粒中 部分抑制剂 N-Methyl-L-Arginine(M7033) Aminoguanidine(A8835,A7009) N-Methyl-L-Arginine(M7033) N-Nitro-L-Arginine(N5501) S-Benzylisothiourea(B9138) N-Nitro-L-Arginine(N5501) 7-Nitroindazol(N7778) 1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazol N-Iminoethyl-L-ornithine(I8768) 1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazol (T7313) 7-Nitroindazol(N7778) (T7313) L-N6-(1-Iminoethyl)lysine(I8021) L-Thiocitrulline(T1090) 1400W(W4262) S-Methyl-L-Thiocitrulline(M5171) 表达组织 普遍存在 巨噬细胞、视网膜、肝脏等 血小板、胎盘、脉管等 生理功能 产生NO；在脑和周边神经系统中表现出传递功能； 产生NO；参与巨噬细胞中的破坏肿瘤作用和细菌作用； 产生NO；参与VEGF诱导的冠状血管新生；通过减少血小板的激活 神经传递，肾小球与肾小管相互作用，小肠运动 抗微生物剂，细胞毒性，炎症，感染性休克 作用抑制凝血；血管舒张，减少血小板粘附，血管新生，聚集 相关疾病 Ed、动脉硬化症等 炎症 高血压

神经肽的降解与失活—酶促降解 神经肽酶 内肽酶 名称 Neprilysin Thimet oligopeptidase Neurolysin Prolyl oligopeptidase (EC 3.4.24.11) (EC 3.4.24.15) (EC 3.4.24.16) (EC 3.4.21.26) 别名 Endopeptiease-24.11 Endopeptiease-24.15 Endopeptiease-24.16 Post-proline-cleaving-enzyme 体外典型底物 Leu(L9133)等 AI(A9650)等 AI(A9650)等 AI(A9650)等 蛋白酶种类 Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) Serine 典型抑制剂 Phosphoramidon CPP-Ala-Ala-Tyr-pAB Phosphodiepryl 03,Pro-Ile Cbz-Pro-Prolinal (R7385) CPE-Ala-Ala-Phe-pAB Phosphodiepryl 22 Thiorphan(T6031) Phosphodiepryl 22 Phosphodiepryl 33 亚细胞定位 质膜 可溶膜(核) 线粒体可溶质膜 可溶的 组织分布 肾、肠、肺等 普遍存在 肾、脑、肝 广泛分布 生理作用 血压、疼痛调节,消炎,止泻 脉管机能、再生机能、免疫监控 神经降压肽功能调节 学习、记忆、多肽消化 相关疾病心血管病、阿尔兹海默氏症、癌症 高血压 不明 认知障碍、神经病 氨肽酶 名称 氨肽酶N 氨肽酶A 氨肽酶B 氨肽酶P (L6007,L9776,L5006) (EC 3.4.11.7) (EC 3.4.11.6) (EC 3.4.11.9) (EC 3.4.11.2) 别名 氨肽酶M 血管紧张肽酶A 氨肽酶MI 氨肽酶P2 典型底物 Leu-(L9133)等 AI(A9650)等 Leu-(L9133)等 BK(B3295)等 蛋白酶种类 Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) ,巯基Cl-激活 Metallo(Zn2+) 典型抑制剂 Amastatin(A1276) Amastatin(A1276) ArphamenineA(A2302) Apstatin(A1395) Bestatin(B8385) EC33 Bestatin(B8385)

亚细胞定位 质膜 质膜 可溶分泌高尔基体 质膜、细胞质 组织分布 肾、肝、肠、脑等 肺、肾、胎盘等 肾、肺、心、脑等 肾、肝、血清等 亚细胞定位 质膜 质膜 可溶分泌高尔基体 质膜、细胞质 组织分布 肾、肝、肠、脑等 肺、肾、胎盘等 肾、肺、心、脑等 肾、肝、血清等 生理作用 疼痛调节、T细胞发育、 进行性肿瘤转移 、 炎症 多肽消化、血压调节 血管生成、病毒受体 血压调节 相关疾病 癌症、自身免疫病 高血压、癌症 炎症紊乱 心血管病 氨肽酶（续） 名称 二肽基肽酶Ⅳ(D7052) 焦谷氨酰氨肽酶II 三肽基肽酶III 别名 CD26,gp110 TRH胞外降解酶 CCK降解酶 体外典型底物 SP(S6883)等 TRH(P1319,P2161)等 CCK(C2175) 蛋白酶类型 Serine Metallo(Zn2+) Serine 典型抑制剂 Diprotin A(I9759) Gip-Asn-Pro-Tyr-Trp-AMC Butabindide Diprotin B 亚细胞定位 质膜 质膜 质膜溶胶 组织分布 肾、小肠、肝等 脑、垂体、视网膜等 肝、脑、消化道等 生理作用 消化，调节淋巴细胞的增殖 调节垂体激素的分泌调节 胆囊收缩素的生理机能和蛋白质降解 分化，调节葡萄糖代谢 相关疾病 糖尿病、中枢神经系统外伤等 神经内分泌失调 肥胖

羧肽酶 名称 NAALA二肽酶 羧肽酶H 羧肽酶N 羧肽酶P(C5396) 肽基二肽酶 血管紧张素转化酶-2 (EC 3.4.17.21) (EC 3.4.17.10)(EC 3.4.17.3) (EC 3.4.16.2) (EC 3.4.15.1) 别名 NAAG水解酶 羧肽酶E 激肽酶I 血管紧张肽酶C 激肽酶II ACE2(ACEH) 典型底物 NAAG(A5930) BK(B3259)等 同前 AII(A9525)等 AI(A9650) AI(A9650)等 BK(B3259) CCK(C2175) 等 蛋白酶类型 Metallo Metallo Metallo(Zn2+) Serine Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) 抑制剂 使君子氨酸 GEMSA MGTA Z-Pro-Prolinal Captopil(C4042) EDTA(ED2SS) 亚细胞定位 质膜 膜,分泌小泡 可溶的 溶酶体 质膜,可溶 质膜 组织分布 脑,肠,肾等 脑,垂体等 肝,血液 脑,心脏,胎盘等 肺,肾,肠等 肾,心脏,睾丸等 生理作用 调节谷氨酸代谢 神经内分泌生理机 抗过敏 炎症、调节血压 心血管调节，生育力， 心脏生理机能，SARS病毒受体， 能，胰腺生理机能， 水盐平衡，造血干细胞增殖 脂肪摄取/代谢 肌肉力量/协调 相关疾病 精神分裂症 肥胖,糖尿病 血管性水肿 感染性休克 高血压,肾病 心血管病,肥胖等

阿片肽受体 名称 μ δ κ ORL1 IUPHAR名称 OP3 OP1 OP2 OP4 建议名称 MOP DOP KOP NOP 克隆受体名称 MOR DOR KOR ORL1 结构信息 400 aa(human) 372 aa(human) 380 aa(human) 372 aa(human) 选择性协同剂 DAMGO(E7384) DPDPE(E3888) U69593,U50488 痛敏肽(O4011) Morhpine(M8777)等 SNCBO(S2812)等 Enadoline(C1977)等 Ro 64-6198 选择性拮抗剂 β-FNAd(O003) Naltrindole(N115) GNTI(G3416) J-113397等 MCAM等 ICI174864等 nor-BNI(N1771)等 内源性阿片肽 β-内啡肽(E6261)等 β-内啡肽(E6261)等 强啡肽A(D8147)等 痛敏肽(O4011)等 非选择性拮抗剂 β-CNA(O001) Naloxon(N7758) 同前 同前 不明 Naltrexone(N3136) 信号转导机制 GI/O(cAMP调节) 同前 同前 同前 GI/O(K+通道开放) GO(Ca2+通道关闭) GI/O(MAP 激酶) 放射性配体 [3H]-DAMGO [3H]-DPDPE [3H]-U69593 [3H]-痛敏肽 [3H]-CTAP [3H]-Naltrindole [3H]-Bremazocine 表达组织 神经中枢 神经中枢 神经中枢 神经中枢 生理功能 镇痛,呼吸功能 镇痛,免疫,情绪 镇痛,水利尿,烦躁 镇痛,学习/记忆(负调节) 相关疾病 疼痛,药品滥用,痢疾 抑郁,疼痛等 疼痛 疼痛

降钙素基因相关肽 名称 CGRP1 CGRP2 AM1 AM2 AMY 克隆受体及 CLR(464 aa) 未知 CLR CLR CTR(516 aa) 相关蛋白 RAMP1(148 aa) RAMP2(182 aa) RAMP3(148 aa) RAMP1,2,3 RCP(145 aa) 内源同系物 CGRPα(C0167)~ CGRPα(C0167)~ AM(A3830)> sCT~rAMY>>hCT 的效力 CGRPβ(C1044)> CGRPβ(C1044)> IMD/AM-2= 同前 IMD/AM-2=AM(A3830) AM(A3830) CGRPα~ ≥AMY>CT >AMY CGRPβ(C1044) ≥AMY>CT 优先协同剂 不明 [Cys(ACM)2,7]-hCGRP [Mpr14]-rAM 不明 AMY 拮抗剂 BIBN40968S BIBN40968S AM(22-52)> CGRP(8-37)> AC187,AC253等 CGRP(8-37)(C2806) CGRP(8-37) CGRP(8-37) AM(22-52) 典型组织的 心房,肺动脉,脾 输精管,膀胱等 血管平滑肌,肺 不明 骨骼肌等 生物测定 信号转导机制 Gs(产生cAMP) 同前 同前 同前 同前 放射性配体 [125I]-hCGRP(8-37) [125I]-[lodohistidyl10] [125I]-AM(1-52) [125I]-AM(1-52) [125I]-Amylin 等 -hCGRPα等 [125I]-AM(13-52) [125I]-Salmon-calcitonin 表达组织 中枢系统, 冠状动脉,输精管等 中枢系统 不明 中枢系统 副交感系统等 副交感系统等 肺,胃,脾,肝肾 生理功能 心血管系统：调节血压， 不明 心血管系统：调节血压（血 不明 减少食物摄入量，调节血糖，抑 心率，呼吸调节，钙的体 管舒张），心率控制体液平衡： 制胃排空和胃酸分泌，抑制 内平衡控制体液平衡：利 利尿，尿钠排泄血管新生：细 胰酶，钙的体内平衡，保存记忆 尿，尿钠排泄，抑制胃酸 胞生长，调节食物摄入量，痛觉 分泌，炎症，痛觉 相关疾病 偏头痛,高血压等 不明 高血压,充血性心力衰竭等 不明 糖尿病,血缺氧

促肾上腺皮质激素释放因子受体 名称 CRF1(human,rat,mouse) CRF2(a) CRF2(b) CRF2(c) CRF-BP(human,rat) 别名 CRF-RA(human,rat) CRF2α(human,rat) CRF-RB(mouse) CRF2γ(human) ------ PC-CRF(rat,mouse) CRF2β(human,rat,mouse) HM-CRF(mouse) 结构信息 415 aa(rat) 411 aa(rat) 431 aa(rat) 397 aa(human) 322 aa(rat) 415 aa(mouse) 411 aa(human) 431 aa(mouse) 322 aa(human) 415 aa(human) 431 aa(human) 协同剂 CRF(C3042) CRF(C3042) CRF(C3042) CRF(C3042) CRF(C3042) UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 信号转导机制 Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加) 放射性配体 [125I]-Tyro Sauvagine等 同前 同前 同前 同前 表达组织 中枢系统,垂体等 中枢系统,胃肠道等 骨骼肌等 人扁桃腺 中枢系统,肾上腺等 生理功能 刺激ACTH的释放， 刺激cAMP的释放， 血管舒张，刺激cAMP的释放 减少CRF的活性 调节应激反应 调节食物摄入量 降血压， 调节肌肉质量 相关疾病 焦虑,抑郁等 焦虑,进食障碍 脑血管病等 不明 阿尔兹海默氏症

生长抑素受体 名称 sst1 sst2 sst3 sst4 sst5 别名 SRIF-2 SRIF-1 SRIF-1 SRIF-2 SRIF-1 结构信息 391 aa(human) 369 aa(human) 418 aa(human) 388 aa(human) 364 aa(human) 选择性协同剂 CH-275 L-054,522 L-796,788 NNC-26,9100 L-817,818 L-797,591 L-779,976 L-803,087 BIM-23027(B0434) MK-678(S1316) 选择性抑制剂 NVP-SRA880 氨基氰-165806 sst3-ODN-8 不明 BIM-23056(B4310) (C2490) NVP-ACQ090 信号转导机制 Gi(cAMP调节) Gi(cAMP调节) 同前 Gi(cAMP调节) Gi(cAMP调节) PLC/PKC/MAP激酶 PLC,PKC,钙 放射性配体 [125I]-[Tyr25]-SRIF28 同前 同前 同前 同前 表达组织 大脑皮层,眼等 脑,胰脏,垂体等 神经纤毛等 脑,海马体,肺 脑,垂体等 生理功能 自身受体 抑制激素的释放， 细胞程序死亡， 肿瘤 抑制胰岛素释放，肿瘤生长 抑制肿瘤生长 抑制肿瘤细胞生长 相关疾病 不明 肢端肥大症等 肉瘤 不明 肢端肥大症

神经降压肽受体 名称 NTS1 NTS2 曾用名 NTRH NTRL 结构信息 418 aa(human) 410 aa(human) 内源协同剂 Neurotensin(N6383) 不明 Neuromedin N 选择性协同剂 不明 SR 48692(rat,human) Neurotensin(rat)(N6383) 选择性拮抗剂 SR 48692 Neurotensin(human) SR 142948A 信号转导机制 Gq/11(increase IP3/DAG) Gq/11(increase IP3/DAG) Gi/o(cAMP减少,花生四烯酸增加) Gs(cAMP增加) 放射性配体 [125I]-[Tyr3]-Neurotensin [125I]-[Tyr3]-Neurotensin [3H]-SR 48692 表达组织 脑神经,内脏组织,癌细胞 脑星细胞 生理功能 对调节多巴胺，乙酰胆碱 和垂体激素，食物摄入量， 镇痛 调节肠道运动，分泌和生长 起重要作用 相关疾病 精神分裂症,帕金森病 痛觉丧失 肥胖,癌症

升压素及催产素受体 名称 V1a V1b V2 OT 别名 V1 V3 ---- ---- 结构信息 418 aa(human) 424 aa(human) 371 aa(human) 391 aa(human) 优先的 Vasopressin 同前 同前 Oxytocin(O6379) 内源性配体 (V9879,V0377) 选择性 [Phe2,Orn8]VT d[Cha4]AVP等 dDAVP(V1005) [Thr4,Gly7]OT(O6380)等 协同剂 dVDAVP(V2013)等 选择性肽 desGly9-d(CH2)5AVP等 dP[Tyr(Me)2]AVP [D-Ile2,Ile4]AVP等 Atosiban(A3480) 拮抗剂 ANTAGIII等 选择性非 OPC 21268 SSR149415 OPC 31260 L-368,899 肽拮抗剂 SR 49059 SR 121463 L-372,662 OPC 41061 SSR126768A 信号转导机制 Gq/11(increase IP3/DAG) 同前 Gs(cAMP增加) Gq/11(increase IP3/DAG) 放射性配体 [3H]-AVP [3H]-AVP [3H]-AVP等 [3H]-OT等 [3H]-SR 49059等 表达组织 脉管系统 垂体,神经中枢 肾 神经中枢,子宫,乳腺 生理功能 平滑肌收缩 释放ACTH,行为 抗利尿 平滑肌收缩,性行为等 相关疾病 高血压,充血性心力衰竭 焦虑,抑郁 低钠血症等 早产,性功能障碍 低钠血症（Hyponatremia）：当血清钠＜135mmol/L称为低钠血症。急性低钠血症病死率高达50% ,若血清钠<105mmol/ L ,病死率则超过 60 %