第七章 抗胆碱药

分类： M 受体阻断药 N 1 受体阻断药 N 2 受体阻断药

一 、 M 受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱

含阿托品类生物碱的主要植物

体内过程 口服易吸收，可通过胎盘进入胎儿体 内，也经乳汁分泌，经尿排泄， 1/3 为 原形，经房水循环排出较慢。 阿托品 （外周抗胆碱药）

药理作用原理 阻断 M 受体 腺体 > 眼部 > 平滑肌 > 心脏 > 血管 > 中枢

1 、腺体：抑制分泌 唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液 >>> 胃酸

临床应用 麻醉前给药 目的：减少呼吸道腺体及唾液腺分泌， 防止分 泌物阻塞呼吸道及吸人性肺炎的发生。 严重盗汗 流涎症

2 、眼 扩瞳 升眼压 调节麻痹 远视

M 胆碱受体阻断 药 M 胆碱受体激动药

远物 近物 应用阿托品后

临床应用 眼科： 虹膜睫状体炎 验光配镜：儿童 固定晶状体，准确测定晶状体的屈光度 眼底检查

3 、松弛内脏平滑肌： 胃肠 > 膀胱 、尿道 > 胆、 支气管、输尿管 > 子宫 特点：对正常活动平滑肌影 响小，对痉挛状态平滑肌作 用强

临床应用 解除平滑肌痉挛： 内脏绞痛 对胃肠绞痛，膀胱刺激症状疗效较好。 对胆绞痛或肾绞疗效较差，常需与阿 片类镇痛药合用。 遗尿症

4 、心脏：兴奋 心率 1. 短暂减慢（〈 0.5mg ） 阻断了副交感神经节后纤维突触前膜 M1 受体， 抑制了负反馈效应，使 Ach 释放增多。 2 、加快 （ >1mg ） 阻断 M 受体 拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和缓慢 性心律失常

临床应用 缓慢型心律失常 可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房 阻滞、房室阻滞等 缓慢型心律失常。

5 、扩张血管  （与阻断 M 受体无关） 治疗量无明显影响 大剂量可扩张皮肤血管，出 现潮红、温热等症状 (1. 可能 是阿托品升温的代偿.2. 直接 扩血管 )

临床应用 抗休克：感染中毒性休克 大剂量阿托品治疗，能解除血管 痉挛，舒张外周血管，改善微循 环。但对休克伴有高热或心率过 快者，不用阿托品。

6 、中枢神经系统： 先兴奋, 后抑制 与不良反应有关

6 、解救有机磷中毒 较大剂量（ 1~2mg ）可兴奋延脑呼吸中枢和大 脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制 作用的解救。 中毒剂量（ 10mg) 可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。 M 受体激动药中毒 临床应用

不良反应及中毒 一般反应 : 口干、视物模糊、 心率加快、面红、扩瞳、排尿 困难、便秘等 ( 阿托品化 : 面红, 兴奋, 瞳孔轻 度扩大 )

中毒 : 散瞳, 心悸, 烦躁, 发热, 小 便困难, 肠胀气 ── 幻觉, 惊厥 ── 昏迷, 呼吸麻痹 ( 最低致死 量 mg ，儿童 10mg) 禁忌症 : 青光眼, 前列腺肥大

阿托品中毒解救 清除药物, 反复注射新斯的明或毛 果芸香碱 注意： 解救有机磷中毒时若又出 现阿托品中毒只可用毛果芸香碱 中枢兴奋症状明显者，可用地西 泮对抗.

山莨菪碱, 对小动脉和内脏选择性高, 用于 抗休克和胃肠绞痛 2. 中枢兴奋作用弱 3. 禁忌症同阿托品

东莨菪碱 （中枢性抗胆碱药） 1. 抑制中枢作用强, 并有防晕止吐作用 2. 对眼、腺体作用强，对平滑肌、心血管 作用弱 3 、用于麻醉前给药, 治疗晕动病和震颤麻 痹 4 、禁忌症同阿托品

人工合成代用品 目的 : 提高选择性, 缩短作用时 间 扩瞳药 ─ 后马托品 胃肠解痉药 ─ 普鲁苯辛、胃复康

后马托品 对眼作用时间短但弱, 用于眼底检查和 成人的验光 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用： （ 1 ） 选择性作用于胃肠平滑肌 （ 2 ） 抑制胃液分泌 ; 用于溃疡病, 胃肠痉挛及妊娠呕吐

贝那替秦（胃复康） 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉 挛，抑制胃液分泌，有安定作用 用途： （ 1 ） 用于兼有焦虑症的溃疡病人 （ 2 ）肠蠕动亢进 （ 3 ）膀胱刺激症

N2 受体阻断药（肌松药） 概念： 作用于神经肌肉接头后膜 N2 受体，产生 神经肌肉阻滞作用。 据机制分类： 分为去极化型和非去极化型 两类

一、去极化型肌松药 琥珀胆碱 机制： 药物与运动终板膜上的 N2 胆碱 受体相结合，产生与乙酰胆碱相 似但较持久的除极化作用，使终 板不能对乙酰胆碱起反应（处于 不应状态），骨骼肌因而松弛。

特点 1 、常先出现短时的肌束颤动 2 、一次给药作用时间短 3 、连续用药可产生快速耐受性 4 、抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药 的肌松作用，却反能加强之

[ 药理作用 ] 松弛骨骼肌： 1 分钟起效， 2 钟达作用达高峰， 5 分钟作用消失。 为延长作用时间，可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢 呼吸肌 以颈部和四肢肌肉松弛最明显

〖体内过程〗 假性 AChE 琥珀胆碱琥珀单胆碱 胆碱 + 琥珀酸 2% 原型肾排泄 〖临床应用〗 内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。

[ 不良反应 ] 1. 窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺少假性 AchE 的病人。 2. 肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续 3~5 天。 3. 血钾升高： 持续去极化，释放 K+ 入血。 4. 眼内压升高：

二、非去极化性肌松药 筒箭毒碱 机制 ； 药物与运动神经终板膜上的 N2 胆 碱受体结合，能竞争性地阻断 ACh 的作用，使骨骼肌松弛。

[ 性质 ] ： 口服不吸收，主要经 静脉给药。 2 分起效， 5 分达高峰， 40 分恢复正常 肌松顺序： 眼头部颈四肢躯干膈肌 恢复时顺序相反。

特点 1 、无肌束颤动。 2 、一次给药作用时间长 3 、连续用药可产生蓄积 4 、抗胆碱酯酶药能拮抗其肌松作用 5 、具有神经节阻断和促进组胺释放， 可使血压下降、支气管痉挛。

代表药 筒箭毒碱 琥珀胆碱 机理 与 Ach 竞争 N2R 持久去极化，降低 终板对 Ach 敏感性 作用维持时间 较长 30 分 较短 4-6 分 对抗药 新斯的明 无 不良反应 阻断神经节 血 K+ 升高 释放组胺 损伤肌梭 血压下降 呼吸道痉挛

要求 1 ．掌握阿托品的药理作用、临床用途、 不良反应，熟悉中毒表现、处理及禁 忌症。 2 ．熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的临床用 途，不良反应及禁忌症。 3 ．了解除极化型肌松药和非除极化型肌 松药产生肌肉松弛的机制。 4 ．掌握 N2 受体阻断药琥珀胆碱和筒箭毒 碱作用特点、临床应用、不良反应及 应用注意