齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 回顾练习 B型B型 A α -R B β 1 -R C β 2 -R D M-R E N-R 1 、膀胱逼尿肌收缩，激动（ ）受体 2 、心脏兴奋，激动（ ）受体 3 、支气管舒张，激动（ ）受体 4 、骨骼肌血管舒张，激动（ ）受体 5 、骨骼肌张力增高，激动（ ）受体 6 、肾脏血管收缩，激动（ ）受体 D B C C E A

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 X型X型 有机磷农药中毒的 M 样症状有 ( ) A 、呼吸困难 B 、肌肉震颤 C 、恶心、呕吐、大小便失禁 D 、瞳孔缩小 E 、大汗淋漓 F 、血压下降 G 、视物不清、头痛 ACDEG

（cholinoceptor blocking drugs) 第八章 胆碱受体阻断药 —— M 胆碱受体阻断药

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 本节重点 掌握：阿托品 熟悉：山莨菪碱、东莨菪碱 了解：人工合成品特点及应用

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 —— M 胆碱受体阻断药 天然形成的生物 碱 天然形成的生物 碱半合成衍生物或合成生物碱 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 后马托品 溴丙胺太林

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 第一节 阿托品类生物碱 图 8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右）

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 （－） M-R 大剂量： （－） N 1 -R [ 药理作用和临床应用 ] 机制 阿托品 阿托品（ atropine ） [ 作用机制 ] ★

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 唾液腺 〉汗腺 〉泪腺 〉呼吸道 腺体 〉消化道腺体 阿托品 随剂量增加，依次作用 腺体 → 眼 → 平滑肌 → 心脏 → 血管 →CNS 特点 1. 腺体： 抑制腺体分泌

药理作用与临床应用 腺体 腺体 眼 平滑 肌 心脏 心脏 血管与 血压 中枢神 经系统 抑制 腺体 分泌 全麻前 给药 严重的 盗汗流 涎

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 2. 眼睛： 阿托品 扩瞳，眼压升高，调节麻痹

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 （ 1 ） 扩瞳 阿托品 图 8-2 虹膜平滑肌示意图

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 （ 2 ） 眼内压升高 （ 2 ） 眼内压升高 阿托品 图 8-3 房水出路 ( 箭头示房水流出方向 )

阿托品 图 8-5 M 胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用

睫状肌 M-R(-)→ 睫状肌松弛而退向 外缘 → 悬韧带拉紧 → 晶状体变扁 平 → 屈光度减低 睫状肌 M-R(-)→ 睫状肌松弛而退向 外缘 → 悬韧带拉紧 → 晶状体变扁 平 → 屈光度减低 晶状体 (3) 调节麻痹 睫状肌 悬韧带 阿托品 图 8-4 调节麻痹示意图

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 药理作用与临床应用 腺体 腺体 眼平滑肌 心脏 心脏血管血压CNS 抑制腺 体分泌 扩瞳 眼压 调解 麻痹 全麻前 给药 严重盗 汗流涎 虹膜 睫状 体炎 验光 配镜 阿托品

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 胃肠＞ 膀胱逼尿肌＞ 输尿 管 、胆管、支气管＞ 括约肌 ＞ 子宫 阿托品 3. 平滑肌 ： 松弛平滑肌 平滑肌解痉

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 药理作用与临床应用 腺体 腺体 眼平滑肌 心脏 心脏血管血压CNS 抑制腺 体分泌 扩瞳 眼压 调解麻 痹 平滑 肌解 痉 全麻前 给药 严重的 盗汗流 涎 虹膜睫 状体炎 验光配 镜 内脏 绞痛 阿托品

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 4. 心脏： 心率 小量 （ 0.4 ～ 0.6mg) ：少数人减慢 较大量 （ 1~2mg) ： 加快 房室传导： (-) 突触前膜的 M 1 -R( 负反馈 ↓) ↖ (-) 窦房结的 M 2 -R 加速 阿托品

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室药理作用与临床应用 腺体 腺体 眼平滑肌 心脏 心脏 血管 血压 CNS 抑制 腺体 分泌 扩瞳 眼压 调解 麻痹 解除 平滑 肌痉 挛 加快 心率 房室 传导 加快 麻全前 给药 严重的 盗汗流 涎 虹膜 睫状 体炎 验光 配镜 内脏 绞痛 缓慢 型心 律失 常 阿托品

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 5. 血管： 机制： ( 与 M 受体阻断无关 ) 阿托品 治疗量无明显变化 大量血管扩张 改善微循环 体温升高的代偿性散热反应 直接扩张血管作用

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 药理作用与临床应用 腺体 腺体 眼平滑肌 心脏 心脏血管血压CNS 抑制 腺体 分泌 扩瞳 眼压 调解麻 痹 解除 平滑 肌痉 挛 加快 心率 房室 传到 加快 大剂 量扩 血管 全麻前 给药 严重的 盗汗流 涎 虹膜睫 状体炎 验光配 镜 内脏 绞痛 缓慢 型心 律失 常 抗休克 阿托品

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢 → 弱的迷走 N 兴奋作用 弱的迷走 N 兴奋作用 较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑 （ 1—2mg ） 中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等） （ 10mg 以上） 持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭 循环和呼吸衰竭 阿托品 6. 中枢神经系统 (CNS) ： 兴奋

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 腺体 腺体 眼平滑肌 心脏 心脏 血管血 压 CNS 抑制 腺体 分泌 扩瞳 眼压 调解麻 痹 解除 平滑 肌痉 挛 加快 心率 房室 传到 加快 大剂 量扩 张血 管 兴奋 ( 毒性 ) 全麻前 给药 严重的 盗汗流 涎 虹膜睫 状体炎 验光配 镜 内脏 绞痛 缓慢 型心 律失 常 抗休 克 药理作用与临床应用 有机 磷中 毒解 救 阿托品

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 [ 不良反应 ] 1. 副作用 阿托品 2. 使用过量 呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。 3. 严重中毒 中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 阿托品 瞳孔放大

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 阿托品 视物模糊

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 阿托品 思维混乱

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 阿托品 便秘

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 阿托品 尿潴留

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 po: 1mg/ 次,3mg/ 天 sc or iv : 2mg/ 次 sc or iv : 2mg/ 次 阿托品 注意！ 阿托品的极量 :

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 〔中毒解救 〕 毒扁豆碱 1~4mg （小儿 0.5mg ） 毒扁豆碱 1~4mg （小儿 0.5mg ） 3 人工呼吸 物理降温 ( 儿童更重要 ) 〔禁忌证〕 青光眼，前列腺肥大 1 、洗胃，促排。 阿托品 iv 缓！ 地西泮 10mg/2ml 2 、药物：

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 问题 抢救有机磷中毒时, 阿托品应用 过量，应选择毒扁豆碱、新斯的 明还是毛果芸香碱呢 ? 为什么呢？

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 ☆山莨菪碱（ anisodamine) 人工合成品－ 特点： 特点： 1. 抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品 2. 不易入中枢，不良反应少 3. 抗 Ach 所致的平滑肌痉挛和抑制心 血管作用似 阿托品。 4. 血管解痉选择性高 5. 主要用于感染性休克，内脏绞痛

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 ☆东莨菪碱（ scopolamine) 特点： 特点： 1. 外周作用与阿托品相似 2. 中枢作用与阿托品相反： 镇静，催眠。尚有欣快－易滥用 3. 主要用于 ： 麻前给药晕动病 呕吐 帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直） 中药麻醉

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 第二节 半合成品 一 合成扩瞳药 : 一 合成扩瞳药 : 后马托品 （ homatropine) 后马托品 （ homatropine) 作用 ：快，短，适于一般眼底检查 作用 ：快，短，适于一般眼底检查 调节麻痹弱

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 药物浓度（％）扩瞳作用调节麻痹 高峰 （ min ） 消退（ d ） 高峰 （ h ） 消退（ d ） 硫酸阿托品 ～ 40 7 ～ 10 1 ～ 37 7 ～ 12 氢溴酸后马 托品 1.0 ～ ～ 60 1～21～21～21～20.5~11~2 托吡卡胺0.5~1.020~ ＜ 0.25 环喷托酯 ～ ～ 1 尤卡托品 2.0 ～ /12 ～ 1/4 （无作用） 表 8-3 几种扩瞳药滴眼作用的比较

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 二 合成解痉药 （一） 季铵类 异丙托溴铵 （ ipratropium btomide) 噻托溴铵 (tiotropium bromide) 均无中枢作用 主要临床用途 治疗慢性阻塞性肺病

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 二 合成解痉药 （一） 季铵类 溴丙胺太林 溴丙胺太林 （ 普鲁本辛 propantheline bromide ） ac ，胃、十二指肠溃疡、 胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊 娠呕吐 N-M 传导阻断－呼吸 ↓ 中毒： N-M 传导阻断－呼吸 ↓

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 奥芬溴铵、格隆溴铵、 戊沙溴铵、地泊溴铵、 喷噻溴铵、异丙碘铵 －－－ 用于内脏解痉、消化性溃疡 二 合成解痉药 （一）季铵类

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 （二） 叔胺类 （二） 叔胺类 贝那替秦（胃复康 benactyzine) 适于兼焦虑症的溃疡病人 （三） 选择性 M- 受体阻断药 哌仑西平 （ pirenzepin) 选择性阻断 M 1 受体，用于消化性溃疡 无中枢兴奋 羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺 ….

齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 思考题 : 1. 阿托品的药理作用与临床 应用 ? 2. 山莨菪碱、东莨菪碱的特 点及应用？

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