武松打虎 脸色苍白　 乏力瘫软 　 吓得尿裤子 副交感神经兴奋 交感神经兴奋 怒目圆睁 心跳加快 血管扩张 肌肉收缩

Pharmacology of Efferent Nervous System 第 四 章 传出神经系统药理概论 Pharmacology of Efferent Nervous System

中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等 神经系统 传入神经：局麻药 （自学） 外周神经 传出神经系统药 传出神经：

第一节 传出神经系统的结构与功能 交感神经 自主神经 副交感神经 传出神经 运动神经 支配心脏、平滑肌和腺体 支配骨骼肌 Autonomic nerve 传出神经 副交感神经 运动神经 Somatic motor nerve 支配骨骼肌

传出神经支配的效应器 运动神经 交感神经 副交感神经 心 脏 平滑肌 腺 体 心血管 平滑肌 骨骼肌

递 质(transmitter)：由神经末梢释放，在突触传递中担当信使的化学传递物质，与受体结合后产生效应。 第二节 传出神经系统的递质 递 质 递 质(transmitter)：由神经末梢释放，在突触传递中担当信使的化学传递物质，与受体结合后产生效应。

乙 酰 胆 碱（acetylcholine, Ach） 传出神经系统的递质 一、胆碱能神经递质 乙 酰 胆 碱（acetylcholine, Ach） 二、去甲肾上腺素能神经递质 去甲肾上腺素（noradrenaline, NA）

第三节 传出神经系统的受体 按递质来命名 胆碱受体 肾上腺素受体

传出神经系统受体的类型、分布 胆碱受体：Ｍ、Ｎ受体 毒蕈碱型胆碱受体( M-R )：M1、M2、M3 等亚型

胆碱受体的类型、分布 M1:胃壁细胞、胃肠平滑肌、瞳孔括约肌、 CNS M2:心脏、内脏平滑肌 M3:汗腺、唾液腺、血管平滑肌 烟碱型胆碱受体(N-R)： NN（神经节细胞）；NM（骨骼肌细胞）

M受体激动效应 心脏：抑制（三负） 眼睛：缩瞳、降眼压 腺体：分泌增加 胃肠平滑肌收缩 逼尿肌收缩，括约肌舒张 心平气和 慈眉善目 流涎、出汗 有助消化 二便通畅

α1 受体：能被去氧肾上腺素激动，并为 哌唑嗪阻断的受体. 肾上腺素受体的类型、分布及其功能 　肾上腺素受体 能选择性与NA或Ad结合，分α受体和β受体 α1 受体：能被去氧肾上腺素激动，并为 哌唑嗪阻断的受体. 分布：皮肤粘膜和腹腔内脏的血管，瞳孔开大肌。 效应：血管收缩（血压升高)、瞳孔放大。

肾上腺素受体的类型、分布及其功能 α2 受 体：能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 分 布：突触前膜、血管平滑肌、血小板

β1 受体 肾上腺素受体的类型、分布及其功能 β受体：分为 β1、β2 、β3 受体 主要分布于心脏 β1　受体 主要分布于心脏 效应： 激动β1受体，心脏兴奋（三正作用）

肾上腺素受体的类型、分布及其功能 β2 受体 主要位于 效 应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。 β3 受体 分布在脂肪细胞。 β2　受体 主要位于 效 应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。 冠状动脉 β3　受体 分布在脂肪细胞。 效应：引起脂肪分解。

肾上腺素受体激动效应 α样作用：血管收缩，扩瞳等 面色铁青 （+）β1受体：兴奋心脏（三正） （+）β2受体：支气管、冠脉扩张 （+）β3受体：脂肪代谢 怒目圆睁 样作用：

第四节 作用于传出神经系统的药物 作用方式 （一）直接作用于受体 可直接与 ，可产生两种完全不同的药理效应 “激 动”或“阻 断” 如：相应受体的激动剂、阻断剂 胆碱受体或肾上腺素受体结合

（二）影响递质 1.影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2.影响递质释放：麻黄碱，间羟胺 3.影响递质的转运和贮存：利血平 4.影响递质生物转化：胆碱酯酶抑制剂、复活剂

药物分类  拟似药 （p71） 拟胆碱药 肾上腺素受体激动药 1．受体激动药 1．M，N受体激动药（卡巴胆碱） （去甲肾上腺素） 2. 、 受体激动药 （肾上腺素） （多巴胺） （麻黄碱） 3．受体激动药 （异丙肾上腺素） 1．M，N受体激动药（卡巴胆碱） 2．M受体激动药 （毛果芸香碱） 3．N受体激动药 （烟碱） 4.抗胆碱酯酶药 （新斯的明）

药物分类  阻断药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 1．M受体阻断药 1. 受体阻断药 （阿托品） （酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱） 3. 胆碱酯酶复活药 肾上腺素受体阻断药 1. 受体阻断药 （酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪） 2. 受体阻断药 （普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔） 3. 、受体阻断药：拉贝洛尔

第 五 章 胆碱受体激动药和阻断药

胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药

M受体激动药：毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)

毛果芸香碱的药理作用与机制 对眼的作用 缩 瞳 激动瞳孔括约肌Ｍ受体，瞳孔括约肌向中心方向收缩 激动 辐射状瞳孔扩大肌（ 受体） 　对眼的作用 辐射状瞳孔扩大肌（ 受体） 　缩　瞳 激动瞳孔括约肌Ｍ受体，瞳孔括约肌向中心方向收缩 环状瞳孔括约肌（M 受体） 激动 毛果芸香碱

毛果芸香碱 降低眼内压： 瞳孔 由于瞳孔缩小，使虹膜向中心拉紧、根部变薄，前房角增大，有利于房水回流入血 前房角 虹膜 角 膜 前房角 虹膜 虹膜 前房角 晶状体 毛果芸香碱降眼压示意图

毛果芸香碱 调节痉挛：激动睫状肌Ｍ受体使睫状肌向瞳孔中心收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，调节于视近物清楚。 调节于视近物清楚 角 膜 　调节痉挛：激动睫状肌Ｍ受体使睫状肌向瞳孔中心收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，调节于视近物清楚。 调节于视近物清楚 晶状体 晶状体 睫状肌 悬韧带 睫状肌

临床用途:　眼科　　 　青光眼 (glaucoma) 眼压

临床用途:　眼科　　给药途径：滴眼 闭角型青光眼　较好 开角型青光眼(早期)　　 　适用 P77表

虹膜炎：利用缩瞳作用，与扩瞳药交替使用（阿托品、后马托品），防止虹膜与晶状体粘连 临床用途:　眼科　　给药途径：滴眼 虹膜炎：利用缩瞳作用，与扩瞳药交替使用（阿托品、后马托品），防止虹膜与晶状体粘连 不良反应/注意事项 过量会引起M样症状，可用阿托品对抗 P77表

思考题 1.传出神经系统递质和受体的的分类。 2.毛果芸香碱对眼的作用、作用机理和用途是什么?

谢　　谢

乙 酰 胆 碱（acetylcholine, Ach） 传出神经系统的递质 一、胆碱能神经递质 乙 酰 胆 碱（acetylcholine, Ach） 合成、贮存、释放 降解失活 Ach Ach

乙酰胆碱（Ach） 合成：在胞浆内 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱+辅酶A 降解失活：被突触前膜或效应器细胞膜上的胆碱酯酶分解 AchE Ach 胆碱乙酰化酶 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱+辅酶A 降解失活：被突触前膜或效应器细胞膜上的胆碱酯酶分解 Ach 胆碱和乙酸（进入循环） AchE

二、去甲肾上腺素能神经递质 去甲肾上腺素 （noradrenaline , NA） 合成、贮存、释放 失活 羟化酶

去甲肾上腺素(NA) 合成：在胞浆内 酪氨酸 多 巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶 多巴胺-  羟化酶 酪氨酸 多 巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴胺-  羟化酶 苯乙胺-N-甲基转移酶

去甲肾上腺素 摄取1：75%以上被突触前膜摄取 失 活 摄取2：少部分被心肌、平滑肌摄取 小部分随血液循环在肝脏被破坏

乙酰胆碱 一步合成和降解 去甲肾上腺素 三步合成，多途径消除

按传出神经末梢释放递质分类 交感神经 神经节 胆碱能神经（乙酰胆碱） 全部自主神经节前纤维 ACh 运动神经 NE 副交感神经的节后纤维 少数交感神经节后纤维 去甲肾上腺素能神经 （去甲肾上腺素） 几乎全部交感神经节后 纤维 ACh NE 副交感神经 ACh ACh 运动神经 N2-R ACh 骨骼肌终板膜