喹诺酮类代表药物
诺氟沙星(氟哌酸) 1.结构 哌嗪 羧基 有机氟 酮基
2.性状 本品为类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味微苦。极微溶于水,易溶于盐酸、醋酸或氢氧化钠溶液。 3.化学性质 (1)本品加丙二酸与醋酐,置水浴上加热,显深棕色。 (2)本品性质较稳定,但在光照下能发生分解,有三种分解产物生成。
本品为最早应用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药,临床用于敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。 4.临床应用 本品为最早应用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药,临床用于敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。
环丙沙星(环丙氟哌酸) 1.结构 环丙基
2.性状 本品为白色至微黄色结晶性粉末; 几乎无臭,味苦。本品在醋酸中溶解,在乙醇和三氯甲烷中极微溶解,在水中几乎不溶。 3.化学性质 本品性状、稳定性与诺氟沙星相似。但强光照射12小时即可检出分解产物。 4.临床应用 本品主要用于革兰阴性细菌包括铜绿假单胞菌感染。
氧氟沙星 有机氟
又名氟嗪酸。 本品稳定性与诺氟沙星相似。 本品临床上主要用于革兰氏阴性菌所致的呼吸道、消化系统、生殖系统感染、尿路感染、口腔感染等。但对革兰氏阳性菌的作用,氧氟沙星显得稍强。综合喹诺酮类抗菌药各品种的药理性质,口服以氧氟沙星为优。
左氧氟沙星 手性碳
又名左旋氟嗪酸。 本品为氧氟沙星的左旋光学活性体,理化性质与氧氟沙星相似,但其甲磺酸盐和盐酸盐的水溶性更好。抗菌活性是氧氟沙星的2倍,对革兰氏阳性球菌的抗菌作用亦明显优于环丙沙星,对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性强,抗铜绿假单胞菌是喹诺酮类中最强者。