氨基糖苷类抗生素

要点 1．掌握氨基糖苷类抗生素的共性。 2．熟悉链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、新霉素等药的抗菌谱,适应证 及不良反应。

分 类 根据来源 链霉素、卡那霉素 来自链霉菌属 新霉素、妥布霉素 大观霉素 天然氨基糖苷类 庆大霉素、西索米星 来自小单胞菌属 分 类 根据来源 链霉素、卡那霉素 来自链霉菌属 新霉素、妥布霉素 大观霉素 天然氨基糖苷类 庆大霉素、西索米星 来自小单胞菌属 小诺米星、福提米星 阿米卡星 半合成氨基糖苷类 奈替米星

一、氨基糖苷类抗生素的共性 六 个 相 似 （一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似

（一）化学结构相似 氨基糖 + 苷元 氨基糖苷 （二）体内过程相似 1.吸收：为有机强碱，口服难吸收， 3.消除：不被代谢，原形经肾排泄， 氨基糖 + 苷元 氨基糖苷 （二）体内过程相似 1.吸收：为有机强碱，口服难吸收， 仅用于肠道感染和肠道消毒； 2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障 3.消除：不被代谢，原形经肾排泄， 可用于泌尿道感染

（三）抗菌谱相似 1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用 对 G-球菌较差 2、 G+球菌 耐药金葡菌：有效 各型链球菌：无效 3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌：无效 5、与-内酰胺类抗生素可对肠球菌、铜绿 假单胞菌、草绿色链球菌产生协同作用

（四）抗菌机理相似 1、抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） 2、细胞膜通透性发生改变 —— 静止期杀菌药

（五）细菌的耐药机制相似 1.产生钝化酶 2.细胞膜通透性下降 3.修饰靶蛋白（P10蛋白）

（六）主要不良反应相似 1、耳毒性：损害第8对脑神经，包括： 前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、呕吐； 耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低 、甚至永久性耳聋 预防：  注意疗程和剂量，询问早期症状，检查听力  避免与有耳毒性的药物合用  肾功能减退、老年人及婴幼儿、哺乳期妇女慎用，孕妇禁用

2、肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等； 预防（1）定期检查尿常规 （2）避免与肾毒性的药物合用， 如第一代头 孢菌素、万古霉素、多粘菌素等； 3. 过敏反应（以链霉素多见） 表现：皮疹、药热、过敏性休克等 特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高 防治 ：（1）皮试 （2）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素

4、骨骼肌收缩无力： 氨基苷类可阻滞运动神经-肌肉接头， 原因：可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触 前膜与Ca2+ 竞争钙结合部位，阻止Ca2+ 参与乙酰胆碱的释放所致 防治： 避免与肌松药合用； 一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救

庆大霉素 二、常用氨基糖苷类抗生素的特点及应用 临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1、临床用于 2、肾损害多见，耳毒性以前庭损害为主 （1）G-杆菌严重感染——首选 （2）绿脓杆菌感染：+ 羧苄 或头孢 （3）心内膜炎+羧苄 或头孢 （4）口服用于肠道感染及术前准备 （5）降低结肠术后感染率+ 克林或甲硝唑 （6）局部用药 2、肾损害多见，耳毒性以前庭损害为主

第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。 1.临床应用： （1）兔热病、鼠疫——首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 链霉素 第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。 1.临床应用： （1）兔热病、鼠疫——首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）布鲁菌病：+ 四环素 2.不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性 、过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。

卡那霉素 1. 抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效， 对绿脓杆菌无效； 2. 耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药； 3. 临床少用，可作为二线抗结核药

阿米卡星（丁胺卡那霉素） 1. 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效； 2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性 3. 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选

其他氨基糖苷类 抗生素 妥布霉素 对绿脓杆菌的作用较庆大强，且无交叉 耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。 妥布霉素 对绿脓杆菌的作用较庆大强，且无交叉 耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。 奈替米星 对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类 不易产生耐药性，耳毒性、肾毒性最小 新 霉 素 耳毒性、肾毒性最大 禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、 肠道手术前消毒 大观霉素 对淋球菌高敏 （淋必治） 用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的 淋病患者

小 结（一） 1、氨基糖苷类抗生素的共性（六个相似） 2、氨基糖苷类抗菌谱 3 、氨基糖苷类抗菌机理 抑制蛋白质的合成 小 结（一） 1、氨基糖苷类抗生素的共性（六个相似） 2、氨基糖苷类抗菌谱 3 、氨基糖苷类抗菌机理 抑制蛋白质的合成 4 、氨基糖苷类不良反应（四个） 5 、肌毒性的抢救措施 新斯的明 + 钙剂 6 、过敏性休克的抢救措施 葡萄糖酸钙 + 肾上腺素

小 结（二） 7、兔热病、鼠疫首选 链霉素 8 、G-杆菌严重感染首选 庆大霉素 9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选 阿米卡星 小 结（二） 7、兔热病、鼠疫首选 链霉素 8 、G-杆菌严重感染首选 庆大霉素 9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选 阿米卡星 10 、抗菌谱最广的氨基糖苷类 阿米卡星 11 、毒性最小的氨基糖苷类 奈替米星 12 、毒性最大的氨基糖苷类 新 霉 素 13、对淋球菌敏感的氨基糖苷类 大观霉素