Synthesized Antibiotics 人工合成的抗菌药 Synthesized Antibiotics 学时：2 要求： 掌握第三代喹诺酮类的抗菌作用特点、应用及抗菌机制。 了解第一代、第二代的抗菌作用特点和应用。 掌握磺胺类药物的抗菌谱、抗菌机制、应用、不良反应 及其防治。了解磺胺增效剂与磺胺类合用的依据。 掌握呋喃妥因等作用特点及临床应用。
第37章 人工合成抗菌药 一、药物发展史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类
第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin) 托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin)
第37章 人工合成抗菌药 [药理作用] 广谱抗菌药 G-：铜绿假单胞菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、产 气杆菌、流感嗜血杆菌；淋球菌； 第37章 人工合成抗菌药 [药理作用] 广谱抗菌药 G-：铜绿假单胞菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、产 气杆菌、流感嗜血杆菌；淋球菌； G+：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 机制：抑制细菌DNA回旋酶→影响DNA合成。酶：2A2B 四聚体，A切断DNA双链→在B参与下→负超螺旋；喹诺酮 类→A单位抑制剂）。
[体内过程] [用途] 口服吸收迅速，生物利用度高， 血浆蛋白结合率低（10%~40%） 分布广（各种体液）， t1/2第三代长（8~18h）， 部分肝代谢，尿、胆汁排，尿中浓度高。 [用途] 尿道、胃肠道、呼吸道、胆道敏感菌感染；前列腺炎， 性传播疾病，皮肤、软组织、骨关节感染等。可作为青 霉素和头孢菌素等常用抗生素治疗全身感染的替换药物。 p.o.、注射均可，方便，价廉，有效。
少数神经系统：焦虑，失眠，头痛，癫痫发作； 过敏，肝损害，光敏； 少数横纹肌溶解症（老人易发生）。 [不良反应]： 消化道症状； 少数神经系统：焦虑，失眠，头痛，癫痫发作； 过敏，肝损害，光敏； 少数横纹肌溶解症（老人易发生）。 不宜用于用于18岁以下患者 喹诺酮类药物可引起未成年动物软骨组织损害，根据卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》，18岁以下未成年患者、妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。
[耐药性] 耐药金葡菌，机理：染色体突变。 [相互作用] 影响吸收：铝、镁、钙、铁、锌（鳌合）； CNS毒性：非甾体消炎镇痛药，诱发惊厥。 本品抑制茶碱、咖啡因的代谢。