第四十一章 氨基糖苷类抗生素 杨立志 wqdylz@126.com
天然类 链霉素(streptomycin) 卡那霉素(kanamycin) 庆大霉素(gentamicin) 大观霉素(spectinomycin) 妥布霉素(tobramycin) 巴龙霉素(paromomycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin)核糖霉素(ribostamycin) 阿司米星（astromicin）
半合成类 阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin) 依替米星(etilmicin) 异帕米星(isepamicin 地贝米星(dibekacin) 阿贝米星(arbekacin)
结构特性 分子结构中含氨基醇环和氨基糖,由配糖键 连接成苷。 为有机碱，制剂为硫酸盐。 除链霉素，均可水溶液。 不能和青霉素类在同一容器配伍。 极性强。
抗菌作用及原理 杀灭G-杆菌（包括铜绿假单胞菌、大、克 肠、变、沙、沙、布、产、痢、 志贺、枸橼酸杆菌） 原理：① 多环节阻碍细菌蛋白质合成（起始、 延长、终止） ② 通过离子吸附作用， 增加膜通透性
体内过程 1、胃肠吸收极少或不吸收。Iv、im 2、蛋白结合率低，主要分布细胞外液 3、碱性环境中作用增强 4、要经肾小原形排泄(90%) 5、内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长
二、耐药机制 产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变
三、不良反应 1、 过敏反应（链） 2、 前庭功能损害：新、卡、链、西、阿 庆、妥、奈 3、 耳蜗神经损害：新、卡、阿、西、庆 妥、奈、链 1、 过敏反应（链） 2、 前庭功能损害：新、卡、链、西、阿 庆、妥、奈 3、 耳蜗神经损害：新、卡、阿、西、庆 妥、奈、链 4、 肾毒性：新、卡、庆、妥、阿、奈、链 5、神经肌肉阻断作用
临床应用 阴性菌全身感染 脑膜炎 呼吸道感染 泌尿道感染 胃肠道感染 烧伤、皮肤软组织感染 骨、关节感染
常用氨基苷类药物
链霉素 streptomycin 临床应用 ① 鼠疫、兔热病首选 ② 布氏杆菌病， ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核二线 不良反应 多而严重 临床应用 ① 鼠疫、兔热病首选 ② 布氏杆菌病， ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核二线 不良反应 多而严重 ① 第八对脑神经损害,前庭 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木
庆大霉素 gentamicin 不良反应 肾毒性 前庭功能损害 抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌 临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备 不良反应 肾毒性 前庭功能损害
阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin 卡那霉素 kanamycin 类似链霉素,副作用大 妥布霉素 kanamycin 类似庆大霉素,作用强,副作用小 阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin 耐药菌株感染好,谱最广.